| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tau tracer 2 targets Tau protein aggregates, which are a hallmark of several neurodegenerative diseases, including Alzheimer's disease. It binds to these aggregates with high affinity and specificity, allowing for their detection and visualization using PET imaging. This makes it a valuable tool for diagnosing tauopathies and monitoring disease progression.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
利用正电子发射断层扫描（PET）成像技术，Tau示踪剂2（化合物F-3a）可用于选择性地检测与Tau蛋白聚集体相关的疾病和异常，例如阿尔茨海默病和其他tau蛋白病[1]。体外实验表明，Tau示踪剂2对Tau蛋白聚集体具有高亲和力和选择性。其与Tau蛋白聚集体的结合能力通过与合成Tau蛋白原纤维或tau蛋白病患者脑匀浆的结合实验进行评估。该化合物与β-淀粉样蛋白斑块的结合极少，表明其对Tau蛋白的选择性优于其他病理蛋白聚集体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Tau示踪剂2（化合物F-3a）可用于通过PET成像选择性地检测活体受试者体内与Tau蛋白聚集体相关的疾病和异常。该示踪剂已在临床前和临床研究中评估了其对脑内Tau蛋白病理的成像能力。该示踪剂具有良好的脑穿透性和与Tau蛋白聚集体的特异性结合能力，使其成为一种很有前景的诊断工具。
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| 酶活实验 |
Tau示踪剂2的体外结合试验通常包括测量其与Tau蛋白聚集体的亲和力。这可以通过放射性配体结合试验，使用合成的Tau原纤维或脑组织匀浆来实现。此外，还会评估该化合物对Tau蛋白相对于其他蛋白（例如β-淀粉样蛋白）的选择性。这些试验对于确认其特异性至关重要。
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| 细胞实验 |
由于Tau示踪剂2的主要用途是作为成像剂，因此通常不进行细胞检测。相反，结合研究是在无细胞体系或脑组织中利用Tau蛋白聚集体进行的。该化合物穿过血脑屏障的能力则通过体外血脑屏障模型进行评估。
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| 动物实验 |
Tau示踪剂2的体内动物实验方案包括将放射性标记化合物静脉注射到tau蛋白病动物模型中，例如表达人Tau蛋白的转基因小鼠。采用PET成像技术观察脑内Tau蛋白聚集体。通过离体放射自显影和脑匀浆分析评估示踪剂的生物分布和特异性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Tau示踪剂2的药代动力学(PK)特性是典型的小分子PET示踪剂。它具有良好的脑穿透性和从非靶组织快速清除的特性。该化合物通过静脉注射给药，并通过PET成像评估其分布。其半衰期和代谢稳定性均针对成像应用进行了优化。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Tau示踪剂2的毒性数据有限。作为一种显像剂，其给药剂量低于药理剂量，从而最大限度地降低了毒性风险。已进行标准毒理学评估，以支持其在临床PET成像中的应用。该化合物仅供研究和诊断用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tau示踪剂2 (PI-2620) 是一种用于Tau蛋白聚集体的PET显像剂。它用于诊断阿尔茨海默病和其他Tau蛋白病。该示踪剂已在临床试验中评估其在脑部Tau蛋白病理成像方面的应用。它尚未获准用于治疗用途，仅供研究和诊断之用。
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| 分子式 |
C15H9FN4
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|---|---|
| 分子量 |
264.2572
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| 精确质量 |
264.081
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| CAS号 |
2173361-80-1
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| 相关CAS号 |
2173361-80-1 (F19);2173353-61-0 (F18);
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| PubChem CID |
134202705
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
2.6
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| tPSA |
54.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
353
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C([H])=C(C([H])=C([H])N=1)C1C([H])=C([H])C2=C(N=1)N([H])C1C([H])=C([H])N=C([H])C2=1
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| InChi Key |
JUPWIBZGGFVBCU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H9FN4/c16-14-7-9(3-6-18-14)12-2-1-10-11-8-17-5-4-13(11)20-15(10)19-12/h1-8H,(H,19,20)
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| 化学名 |
11-(2-fluoropyridin-4-yl)-4,8,10-triazatricyclo[7.4.0.02,7]trideca-1(9),2(7),3,5,10,12-hexaene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 16.67 mg/mL (63.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (6.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (6.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (6.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7842 mL | 18.9208 mL | 37.8415 mL | |
| 5 mM | 0.7568 mL | 3.7842 mL | 7.5683 mL | |
| 10 mM | 0.3784 mL | 1.8921 mL | 3.7842 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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