Teclozan (WIN 13146)

别名: Teclozan; Falmonox; Teclosine; Teclozine; NSC 107433; Teclosan; Teclosine; Win 13146; Win-13146; Win13146; Win-AM 13146; 替克洛占 (WIN-13146)
目录号: V53130
Teclozan (WIN 13146) 是一种抗原虫剂,属于苄胺类似物类。
Teclozan (WIN 13146) CAS号: 5560-78-1
产品类别: Parasite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
特克洛赞(WIN 13146)是一种属于苄胺类似物的抗原生动物药物。特克洛赞干扰磷脂代谢,阻止花生四烯酸的生成。特克洛赞作用于肠腔,对贾第鞭毛虫有效。特克洛赞可用于原生动物感染的研究。
特克洛赞(WIN 13146)是一种用于治疗肠道阿米巴病的杀阿米巴药物。它对引起阿米巴痢疾的原生动物寄生虫——溶组织内阿米巴有效。特克洛赞是一种二氯乙酰胺衍生物,在肠腔内局部发挥作用以清除寄生虫。该化合物用于抗原生动物药物和传染病的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Teclozan targets Entamoeba histolytica, the protozoan parasite responsible for amebiasis. The compound's mechanism involves amebicidal activity against the trophozoite form of the parasite in the intestinal lumen. The exact molecular target of teclozan is not fully elucidated, but it is believed to interfere with essential metabolic processes or membrane integrity of the parasite.
体外研究 (In Vitro)
Teclozan 在体外对溶组织内阿米巴表现出杀灭活性。该化合物的活性通过标准抗原生动物敏感性试验进行评估,该试验测量寄生虫生长和存活率的抑制情况。其活性呈浓度依赖性,有效浓度由剂量反应曲线确定。
体内研究 (In Vivo)
替克洛赞在体内用于治疗肠道阿米巴病。它作用于肠腔局部,可清除溶组织内阿米巴滋养体。该化合物对肠道型阿米巴病有效,临床上用作杀阿米巴药。
酶活实验
体外抗原虫试验中,特克洛赞的活性测定是将溶组织内阿米巴滋养体在不同浓度的特克洛赞存在下进行培养。通过显微镜或代谢试验测量寄生虫生长、活力或运动性的抑制情况来评估其杀阿米巴活性。
细胞实验
体外细胞试验中,替克洛赞的活性测定包括用不同浓度的替克洛赞处理溶组织内阿米巴培养物,并评估寄生虫的存活率和生长抑制情况。该化合物对寄生虫相对于宿主细胞的选择性可通过哺乳动物细胞系进行评估。
动物实验
现有文献中关于替克洛赞的体内动物实验记录并不详尽。该化合物在临床上用作阿米巴杀虫剂,其疗效是通过临床应用而非广泛的动物实验证实的。
药代性质 (ADME/PK)
替克洛赞的药代动力学数据显示,它主要在肠腔内局部发挥作用,全身吸收较差。该化合物的分子量为366.06。其有限的全身吸收使其在治疗肠道阿米巴病方面具有良好的安全性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
特克洛赞的毒理学数据显示,其用于治疗肠道阿米巴病时通常耐受性良好。该化合物全身吸收有限,最大限度地降低了全身毒性的风险。常见不良反应可能包括胃肠道不适。该化合物应在医生的指导下用于治疗。
参考文献
[1]. Gonzales MLM, et al. Antiamoebic drugs for treating amoebic colitis. Cochrane Database Syst Rev. 2019;1(1):CD006085. Published 2019 Jan 9.
[2]. Díaz, V. M. M. . Pharmacological Treatment of Giardiasis. In: Rodriguez-Morales, A. J. , editor. Current Topics in Giardiasis [Internet]. London: IntechOpen; 2017.
其他信息
特克洛赞属于苯类化合物。它是一种抗原生动物药物,常用于治疗原虫感染。
特克洛赞(WIN 13146)(CAS号:5560-78-1)是一种阿米巴杀灭剂,用于治疗由溶组织内阿米巴引起的肠道阿米巴病。该化合物在肠腔内局部发挥作用,以清除寄生虫。它是一种二氯乙酰胺衍生物,用于抗原生动物研究和临床治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H28CL4N2O4
分子量
502.26
精确质量
500.08
元素分析
C, 47.83; H, 5.62; Cl, 28.23; N, 5.58; O, 12.74
CAS号
5560-78-1
PubChem CID
21723
外观&性状
Solid powder
密度
1.294g/cm3
沸点
585.8ºC at 760mmHg
闪点
308.1ºC
折射率
1.541
LogP
4.024
tPSA
59.08
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
14
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
459
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CCOCCN(CC1=CC=C(C=C1)CN(CCOCC)C(=O)C(Cl)Cl)C(=O)C(Cl)Cl
InChi Key
MSJLJWCAEPENBL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H28Cl4N2O4/c1-3-29-11-9-25(19(27)17(21)22)13-15-5-7-16(8-6-15)14-26(10-12-30-4-2)20(28)18(23)24/h5-8,17-18H,3-4,9-14H2,1-2H3
化学名
Acetamide, N,N'-(1,4-phenylenebis(methylene))bis(2,2-dichloro-N-(2-ethoxyethyl)-
别名
Teclozan; Falmonox; Teclosine; Teclozine; NSC 107433; Teclosan; Teclosine; Win 13146; Win-13146; Win13146; Win-AM 13146;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 62.5 mg/mL (124.44 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9910 mL 9.9550 mL 19.9100 mL
5 mM 0.3982 mL 1.9910 mL 3.9820 mL
10 mM 0.1991 mL 0.9955 mL 1.9910 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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