| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Telomerase ( IC50 = 0.89 µM )
Telomerase-IN-2 targets telomerase, the enzyme responsible for maintaining telomere length in cancer cells. The compound inhibits telomerase activity by decreasing the expression of dyskerin, a protein essential for telomerase function. Dyskerin is a component of the telomerase complex, and its reduced expression leads to impaired telomerase activity and telomere shortening. The compound's mechanism involves modulation of the IRE1/XBP1s pathway. By inhibiting telomerase, Telomerase-IN-2 induces telomere shortening and limits the proliferative capacity of cancer cells. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
端粒酶抑制剂Telomerase-IN-2在体外表现出强效的端粒酶活性，IC50值为0.89 μM。在抗癌活性测定中，它对多种癌细胞系（包括HeLa、SMMC-7721、SGC-7901、U87和HepG2）均表现出高活性。该化合物抑制端粒酶活性并诱导端粒缩短的能力使其成为研究端粒酶生物学和癌症治疗的宝贵工具。该化合物通过降低dyskerin的表达而表现出强效的抑制活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于端粒酶抑制剂-IN-2的体内研究报道尚不充分。该化合物主要用于体外研究，以探索端粒酶抑制和癌细胞增殖。作为一种端粒酶抑制剂，它具有在癌症治疗中应用的潜力。需要利用合适的动物模型进行研究，以评估其体内疗效、药代动力学和安全性。该化合物的小分子特性表明其具有良好的口服生物利用度和肿瘤渗透性。
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| 酶活实验 |
在端粒酶活性测定中，将端粒酶抑制剂-IN-2与不同浓度的端粒酶制剂进行对比测试。采用标准端粒酶重复序列扩增方案（TRAP）测定端粒酶活性，并根据剂量反应曲线计算IC50值。在细胞研究中，用该化合物处理癌细胞系，并评估端粒酶活性、端粒长度和细胞增殖情况。采用Western blot或qRT-PCR检测Dyskerin的表达水平。
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| 细胞实验 |
在细胞学研究中，将HeLa、SMMC-7721、SGC-7901、U87和HepG2等癌细胞系培养于合适的培养基中，并用不同浓度的端粒酶抑制剂IN-2处理。细胞孵育24-72小时后，采用MTT或类似方法检测细胞活力，以确定IC50值。端粒酶活性采用TRAP法测定。端粒长度采用Southern印迹或定量PCR法测定。Dyskerin表达采用Western印迹或qRT-PCR法评估。细胞凋亡和细胞周期分析采用流式细胞术进行。
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| 动物实验 |
对于体内研究，将使用合适的癌症动物模型来评估端粒酶抑制剂-IN-2。该化合物将以不同剂量经口服或腹腔注射给药。将测量肿瘤体积，并监测体重变化以评估毒性。将评估肿瘤组织中的端粒酶活性和端粒长度。将测定包括半衰期、清除率和组织分布在内的药代动力学参数。然而，文献中尚未广泛报道端粒酶抑制剂-IN-2的详细体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献尚未对端粒酶-IN-2的药代动力学性质进行全面表征。该化合物的分子量为633.69，分子式为C34H39N3O9。它在DMSO中的溶解度为250 mg/mL (394.51 mM)。该化合物应储存于-20°C，稳定性≥2年。运输通常采用冰袋。HPLC纯度>98%。该化合物的IUPAC名称为5,7-二甲氧基-3-{4-[4-(吡啶-4-羰基)哌嗪-1-基]丁氧基}-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Telomerase-IN-2 是一种仅供实验室使用的研究化合物，未经批准用于人体治疗。它是一种端粒酶抑制剂，IC50 值为 0.89 μM，具有抗癌活性。该化合物通过降低 dyskerin 的表达，对端粒酶表现出强效抑制作用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体或动物的临床诊断。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
端粒酶抑制剂Telomerase-IN-2是一种强效的小分子端粒酶抑制剂，分子式为C34H39N3O9，分子量为633.69。它通过降低dyskerin的表达来抑制端粒酶活性，IC50值为0.89 μM。该化合物对HeLa、SMMC-7721、SGC-7901、U87和HepG2细胞系均表现出抗癌活性。本品仅供研究使用，尚未获准用于临床。建议储存于-20°C。
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| 分子式 |
C34H39N3O9
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|---|---|
| 分子量 |
633.688169717789
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| 精确质量 |
633.27
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| CAS号 |
1610878-54-0
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| PubChem CID |
76285870
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.8
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| tPSA |
118
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C1C(C2C(=CC(=CC=2OC=1C1C=C(C(=C(C=1)OC)OC)OC)OC)OC)=O)CCCCN1CCN(C(C2C=CN=CC=2)=O)CC1
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| InChi Key |
HDOUAPSDPPFIGT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H39N3O9/c1-40-24-20-25(41-2)29-26(21-24)46-31(23-18-27(42-3)32(44-5)28(19-23)43-4)33(30(29)38)45-17-7-6-12-36-13-15-37(16-14-36)34(39)22-8-10-35-11-9-22/h8-11,18-21H,6-7,12-17H2,1-5H3
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| 化学名 |
5,7-dimethoxy-3-[4-[4-(pyridine-4-carbonyl)piperazin-1-yl]butoxy]-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)chromen-4-one
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| 别名 |
Telomerase-IN-2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~394.5 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5781 mL | 7.8903 mL | 15.7806 mL | |
| 5 mM | 0.3156 mL | 1.5781 mL | 3.1561 mL | |
| 10 mM | 0.1578 mL | 0.7890 mL | 1.5781 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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