| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As a luminal antiamoebic agent, Tiliquinol acts locally in the intestinal lumen to eliminate Entamoeba histolytica. Its mechanism of action likely involves chelation of metal ions essential for amoebic metabolism, similar to other 8-hydroxyquinoline derivatives, disrupting essential enzymatic processes in the parasite. Additionally, tiliquinol exhibits antibacterial activity against MRSA and its resistant biofilms through a dual-mechanism action, making it a compound of interest for drug repurposing studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，替利喹诺对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及其高耐药性生物膜具有显著的抗菌活性，且不易产生耐药性。采用棋盘稀释法评估了替利喹诺与传统抗生素的联合抗菌效果。作为一种不被吸收的抗阿米巴肠腔药物，它对内阿米巴感染有效。该化合物常与替布喹诺联合用于阿米巴肝脓肿的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，替利喹诺已成功与甲硝唑和替利喹诺-替溴喹诺联合用于治疗阿米巴肝脓肿。作为一种不被吸收的肠腔药物，它在肠道内局部发挥作用，全身吸收极少。替利喹诺-替溴喹诺组合曾用于治疗阿米巴病。然而，由于肝毒性，该组合药物已从市场上撤回，限制了其临床应用。
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| 酶活实验 |
抗菌药物敏感性试验中，噻利喹诺采用棋盘稀释法进行评估。制备细菌菌株的过夜培养物，并对噻利喹诺和常规抗生素进行系列稀释，分别单独或联合使用进行测试。计算部分抑制浓度指数（FICI）以确定协同、相加或拮抗作用。抗阿米巴活性试验中，使用溶组织内阿米巴培养物进行标准药敏试验，并通过显微镜或代谢试验评估寄生虫的存活率。
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| 细胞实验 |
在细胞研究中，将相关细胞系或微生物培养物用不同浓度的噻利喹醇处理。采用肉汤微量稀释法或琼脂扩散法评估其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和其他细菌菌株的抗菌活性。采用结晶紫染色法或共聚焦显微镜评估其对生物膜的抑制作用。在抗阿米巴研究中，将溶组织内阿米巴滋养体培养于合适的培养基中，并用该化合物处理，通过计数或代谢测定法测量寄生虫生长抑制情况。采用 MTT 法评估其对哺乳动物细胞系的细胞毒性。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，采用阿米巴肝脓肿动物模型。替利喹诺可单独使用或与替布喹诺联合使用。疗效评估指标包括肝组织中寄生虫负荷、存活率以及肝脏病变的组织病理学分析。在抗菌研究中，采用耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染小鼠模型来评估该化合物的体内疗效。然而，由于肝毒性，该复方制剂已撤市，限制了其临床开发。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
替利喹诺的药代动力学特性以其不被吸收为特征。口服后，该化合物主要停留在肠腔内，几乎没有全身吸收，因此适用于治疗肠腔感染。该化合物的密度为1.2±0.1 g/cm³，在760 mmHg压力下的沸点为324.7±22.0 °C。它通常口服用于治疗肠道阿米巴病。由于该化合物已撤出市场，因此全面的药代动力学研究有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
替利喹诺是一种不被吸收的抗阿米巴肠道药物，曾与替布喹诺联合使用。由于肝毒性，该复方制剂已撤市。替利喹诺对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及其高度耐药的生物膜具有显著的抗菌活性，且不易产生耐药性。鉴于其肝毒性，该化合物主要用于研究而非临床应用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Nespola B, et al. First case of amebic liver abscess 22 years after the first occurrence. Parasite. 2015;22:20.
[2]. Desoubeaux G, et al. Unusual multiple large abscesses of the liver: interest of the radiological features and the real-time PCR to distinguish between bacterial and amebic etiologies. Pathog Glob Health. 2014;108(1):53-57. |
| 其他信息 |
替利喹诺是一种羟基喹啉类化合物。它曾与抗菌药物替布普喹诺联合使用。由于肝毒性，该复方制剂已撤市。
替利喹诺是一种不被吸收的抗阿米巴药物，分子式为C10H9NO，分子量为159.19。它曾广泛与替布喹诺联合用于阿米巴肝脓肿的研究。该复方制剂也因肝毒性而撤市。替利喹诺对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及其生物膜也具有抗菌活性。它仅供研究使用，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C10H9NO
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|---|---|
| 分子量 |
159.19
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| 精确质量 |
159.068
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| CAS号 |
5541-67-3
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| PubChem CID |
71208
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
324.7±22.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
122-124°C
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| 闪点 |
150.2±22.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.666
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| LogP |
2.33
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| tPSA |
33.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
160
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1=C2N=CC=CC2=C(C)C=C1
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| InChi Key |
RPVGLMKJGQMQSN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H9NO/c1-7-4-5-9(12)10-8(7)3-2-6-11-10/h2-6,12H,1H3
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| 化学名 |
5-methylquinolin-8-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (628.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (15.70 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.2818 mL | 31.4090 mL | 62.8180 mL | |
| 5 mM | 1.2564 mL | 6.2818 mL | 12.5636 mL | |
| 10 mM | 0.6282 mL | 3.1409 mL | 6.2818 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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