Wiskostatin 中文名称: 威司他汀

别名: Wiskostatin; 253449-04-6; 1-(3,6-dibromo-9H-carbazol-9-yl)-3-(dimethylamino)propan-2-ol; 1-(3,6-dibromocarbazol-9-yl)-3-(dimethylamino)propan-2-ol; CHEBI:78012; C17H18Br2N2O; MFCD00218393; Maybridge1_002006; 1-(3,6-二溴-9h-咔唑-9-基)-3-(二甲基氨基)-2-丙醇

目录号: V50922 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Wiskostatin 是神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 介导的肌动蛋白聚合的有效且特异性的激活剂。

Wiskostatin CAS号: 253449-04-6
产品类别: Arp2 3 Complex

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Wiskostatin 是神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 介导的肌动蛋白聚合的有效且特异性的激活剂。 Wiskostatin 可快速、深刻且不可逆地恢复细胞 ATP 水平。

生物活性&实验参考方法

靶点	Neuronal Wiskott-Aldrich syndrome protein (N-WASP)-mediated actin polymerization
体外研究 (In Vitro)	Wiskott-Aldrich综合征蛋白（WASP）和WAVE刺激肌动蛋白相关蛋白（Arp）2/3介导的肌动蛋白聚合，导致多种下游效应，包括细胞表面突起的形成和重塑、细胞迁移的调节以及细胞器和病原体的细胞质内推进。单个Arp2/3激活剂的选择性抑制剂将能够更精确地解析WASP和WAVE依赖的细胞通路，是病毒发病机制的潜在治疗靶点。Wiskostatin是一种最近描述的化学抑制剂，在体外选择性抑制神经元WASP（N-WASP）介导的肌动蛋白聚合。最近越来越多的研究在体内利用这种药物来揭示N-WASP的新细胞功能；然而，wiskostatin在完整细胞中的选择性尚未得到仔细探索。在目前对这种药物的研究中，研究人员观察到对N-WASP依赖性膜运输步骤的快速和剂量依赖性抑制。然而，研究人员还发现，添加wiskostatin会抑制许多其他不依赖N-WASP的细胞功能。进一步的研究表明，wiskostatin治疗导致细胞ATP水平快速、深刻和不可逆的降低，这与它对细胞功能的整体影响是一致的。上述数据警告不要将该药物用作体内N-WASP依赖性肌动蛋白动力学的选择性扰动剂[1]。
酶活实验	Wiskostatin（1-（3,6-二溴-9H-咔唑-9-基）-3-（二甲氨基）丙-2-醇）（1）是一种咔唑类化合物，据报道是N-WASP肌动蛋白重塑复合物的特异性和相对有效的抑制剂（S-异构体EC50=4.35μM；R-异构体EC50=3.44μM）。核磁共振溶液结构显示，wiskostatin与N-WASP调节性GTP酶结合结构域中的裂缝相互作用。然而，许多研究报告了wiskostatin对膜转运和胞质分裂的作用，这些作用独立于N-WASP-Arp2/3复合物途径，但提供的替代解释有限。大GTP酶dynamicn在这些途径中发挥了功能作用。本研究表明，乌司他丁及其类似物以及其他咔唑类化合物是螺旋动力GTP酶活性和内吞作用的抑制剂。我们描述了乌司他丁对体外动态GTP酶活性、细胞内吞作用的影响，并通过设计和合成乌司他丁类似物库来确定乌司他汀官能团对这些活性的重要性。我们还研究了研究或临床中经常使用的其他咔唑基支架是否也调节动力蛋白和内吞作用。了解用作研究工具的化合物的脱靶点对于能够自信地解释它们对生物系统的作用非常重要，特别是当靶标和脱靶点影响重叠机制（如胞质分裂和内吞作用）时。在此，我们证明wiskostatin是一种动态蛋白抑制剂（IC50 20.7±1.2μM），也是网格蛋白介导的内吞作用的强效抑制剂（IC50=6.9±0.3μM）。乌司他丁类似物的合成产生了1-（9H-咔唑-9-基）-3-（（4-甲基苄基）氨基）丙-2-醇（35）和1-（9H-咔唑-9基）-3-迄今为止报道了网格蛋白介导的内吞作用的强效抑制剂（IC50分别为2.3±3.3和2.1±1.7μM）。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36577213/
参考文献	[1]. N-WASP inhibitor wiskostatin nonselectively perturbs membrane transport by decreasing cellular ATP levels. Am J Physiol Cell Physiol. 2007;292(4):C1562-C1566.
其他信息	1-(3,6-dibromocarbazol-9-yl)-3-(dimethylamino)propan-2-ol is a member of the class of carbazoles that is 1-(carbazol-9-yl)-3-(dimethylamino)propan-2-ol bearing two additional bromo substituents at positions 3 and 6 on the carbazole ring system. It is a member of carbazoles, an organobromine compound, a secondary alcohol and a tertiary amino compound.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H18BR2N2O
分子量	426.15
精确质量	423.978
元素分析	C, 47.91; H, 4.26; Br, 37.50; N, 6.57; O, 3.75
CAS号	253449-04-6
PubChem CID	2775510
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	320.2±22.0 °C at 760 mmHg
熔点	153-155ºC
闪点	147.4±22.3 °C
蒸汽压	0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率	1.657
LogP	5.65
tPSA	28.4
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	356
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	XUBJEDZHBUPBKL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H18Br2N2O/c1-20(2)9-13(22)10-21-16-5-3-11(18)7-14(16)15-8-12(19)4-6-17(15)21/h3-8,13,22H,9-10H2,1-2H3
化学名	1-(3,6-dibromocarbazol-9-yl)-3-(dimethylamino)propan-2-ol
别名	Wiskostatin; 253449-04-6; 1-(3,6-dibromo-9H-carbazol-9-yl)-3-(dimethylamino)propan-2-ol; 1-(3,6-dibromocarbazol-9-yl)-3-(dimethylamino)propan-2-ol; CHEBI:78012; C17H18Br2N2O; MFCD00218393; Maybridge1_002006;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~58.66 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~58.66 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3466 mL	11.7330 mL	23.4659 mL
	5 mM	0.4693 mL	2.3466 mL	4.6932 mL
	10 mM	0.2347 mL	1.1733 mL	2.3466 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。