A 1120

别名: 2-[({4-[2-(Trifluoromethyl)phenyl]-1-piperidinyl}carbonyl)amino]b enzoic acid

目录号: V33758 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

A 1120 是视黄醇结合蛋白 4 (RBP4) 的高亲和力拮抗剂，Ki 为 8.3 nM。

A 1120 CAS号: 1152782-19-8
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

1120 是视黄醇结合蛋白 4 (RBP4) 的高亲和力拮抗剂，Ki 为 8.3 nM。 1120 破坏 RBP4 及其结合剂运甲状腺素蛋白之间的相互作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Retinol-binding protein 4 (RBP4). (Ki = 8.3 nM, as determined by FRET assay; IC50 = 90 nM for human RBP4 and 66 nM for mouse RBP4 in radioligand displacement assays). It is selective against cellular retinol-binding protein 1 (CRBP1, IC50 > 30 µM) and a panel of other G-protein-coupled receptors, kinases, and enzymes.[1]
体外研究 (In Vitro)	对于人类 RBP4，1120 的 IC50 为 90 nM，而对于小鼠 RBP4，则为 66 nM[1]。通过闪烁亲近分析法筛选，A1120被鉴定为RBP4的高亲和力非类视黄醇配体，能够置换放射性标记的视黄醇。在检测RBP4-转甲状腺素蛋白相互作用的荧光共振能量转移实验中，A1120的表现与芬维A胺相似：它降低了基础FRET信号并使视黄醇剂量反应曲线右移，表明其破坏了RBP4-TTR复合物。测得该相互作用的Ki为8.3 nM。[1] A1120与人RBP4的共结晶显示，它与视黄醇结合在同一个中心腔。这种结合诱导了RBP4-TTR相互作用界面处环区（β3-β4和β5-β6）的构象变化，破坏了TTR高亲和力结合所需的互补表面，这为其在FRET实验中观察到的活性提供了结构机制。[1]
体内研究 (In Vivo)	急性口服给予B6D2F1小鼠A1120（30 mg/kg）可显著降低血清RBP4和视黄醇水平，呈时间依赖性，最大降低发生在给药后约12小时。该效应呈剂量依赖性（在4小时测量），5 mg/kg和30 mg/kg剂量均显示显著降低。在降低RBP4和视黄醇方面，其效价和效能至少与等效剂量的芬维A胺相当，甚至更强。[1] 在使用饮食诱导肥胖B6D2F1小鼠的慢性研究中，口服给予A1120（30 mg/kg/天，作为饮食混合物自由摄取，持续4-6周）显著降低了血清RBP4和视黄醇水平。然而，与阳性对照药芬维A胺或PPARγ激动剂罗格列酮不同，A1120治疗并未改善胰岛素敏感性。尽管其降低RBP4的效果优于芬维A胺，但它并未显著改变基础血糖水平、胰岛素抑制试验中的葡萄糖漂移，或口服葡萄糖耐量试验中的葡萄糖和胰岛素水平。[1]
动物实验	在急性药效学研究中，将A1120配制成含1% Tween 80和1%甲基纤维素的水溶液。通过灌胃法，以0.01至30 mg/kg的剂量，以10 ml/kg的体积，对未禁食、喂食标准饲料的B6D2F1小鼠（8-10周龄）进行灌胃给药。在指定时间点，通过尾部采血或安乐死采集血液，用于血清RBP4和视黄醇的分析。[1] 在慢性抗糖尿病疗效研究中，使用饮食诱导的肥胖B6D2F1小鼠（喂食高脂饮食6周）。根据预先确定的平均每日食物摄入量，将A1120配制成食物混合物，以达到30 mg/kg/天的剂量。治疗持续4-6周。每周监测体重和食物摄入量。分别在治疗4周和6周后进行代谢评估，包括胰岛素抑制试验和口服葡萄糖耐量试验。[1]
参考文献	[1]. Identification and characterization of a non-retinoid ligand for retinol-binding protein 4 which lowers serum retinol-binding protein 4 levels in vivo. J Biol Chem. 2009 Mar 20;284(12):7673-80. [2]. A1120, a nonretinoid RBP4 antagonist, inhibits formation of cytotoxic bisretinoids in the animal model of enhanced retinal lipofuscinogenesis. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Jan 7;54(1):85-95.
其他信息	A1120（化学名称：2-(4-(2-(三氟甲基)苯基)哌啶-1-甲酰胺基)苯甲酸）是一种合成的小分子非视黄醇类配体，可与 RBP4 结合。它的发现有助于研究 RBP4 在胰岛素抵抗中的作用。研究结果表明，虽然 A1120 能有效降低体内血清 RBP4 和视黄醇水平，但这种药理作用并不能转化为肥胖和糖尿病小鼠模型中胰岛素敏感性的改善。这一关键发现得到了 RBP4 基因敲除小鼠数据的支持，挑战了降低 RBP4 水平是治疗糖尿病的可行策略的假设，并提示视黄醇类药物芬瑞替尼的胰岛素增敏作用可能通过独立于 RBP4 的机制实现。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H19F3N2O3
分子量	392.371675729752
精确质量	392.135
CAS号	1152782-19-8
PubChem CID	25138295
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.766
tPSA	73.13
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	561
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	MEAQCLPMSVEOQF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H19F3N2O3/c21-20(22,23)16-7-3-1-5-14(16)13-9-11-25(12-10-13)19(28)24-17-8-4-2-6-15(17)18(26)27/h1-8,13H,9-12H2,(H,24,28)(H,26,27)
化学名	2-[[4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]piperidine-1-carbonyl]amino]benzoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~254.86 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~254.86 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5486 mL	12.7431 mL	25.4861 mL
	5 mM	0.5097 mL	2.5486 mL	5.0972 mL
	10 mM	0.2549 mL	1.2743 mL	2.5486 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。