| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
以剂量依赖性方式，A-192621 (1-100 μM) 处理 48 小时显着降低 PASMC 的细胞活力 [2]。在 PASMC 中，用 A-192621（1-100 μM；48 小时）处理可显着提高 caspase-3/7 活性并裂解 caspase-3 表达。 A-192621 提高细胞对阿霉素治疗引起的细胞凋亡的敏感性，并以剂量依赖性方式促进细胞凋亡 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
雄性 Sprague-Dawley 大鼠接受 A-192621（30-100 mg/kg；PO；每天；持续 3 天）治疗，以抑制 ETB 介导的 S6c 诱导的扩张和升压反应。然而，ETA 介导的 ET-1 诱导的升压反应并未被该治疗抑制，ED50 值为 30 mg/kg。在清醒的血压正常的大鼠中，单独使用 A-192621 会升高血浆 ET-1 水平和动脉血压 [3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型：肺动脉平滑肌细胞 (PASMC) 与阿霉素 测试浓度： 1 μM、10 μM、50 μM ，100 μM 孵育时间：72 小时 实验结果：PASMC 的活力以剂量依赖性方式急剧减弱。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型：含阿霉素的肺动脉平滑肌细胞 (PASMC) 测试浓度： 1 μM , 10 μM, 100 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： PASMC 中的 caspase-3/7 活性显着增加剂量依赖性方式。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性 SD（Sprague-Dawley）大鼠（250-350 g）[3]
剂量：30 mg/kg 100 mg/kg 给药途径：口服；每日；连续3天 实验结果：抑制了 ETB 介导的 S6c 诱导的血管舒张和血管加压反应，ED50 值为 30 mg/kg。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C33H38N2O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
558.67
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| 精确质量 |
558.273
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| CAS号 |
195529-54-5
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
5310991
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.396
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| tPSA |
100.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
851
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCCOC1=CC=C(C=C1)[C@H]2[C@@H]([C@H](CN2CC(=O)NC3=C(C=CC=C3CC)CC)C4=CC5=C(C=C4)OCO5)C(=O)O
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| InChi Key |
LQEHCKYYIXQEBM-FUKIBTTHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H38N2O6/c1-4-16-39-25-13-10-23(11-14-25)32-30(33(37)38)26(24-12-15-27-28(17-24)41-20-40-27)18-35(32)19-29(36)34-31-21(5-2)8-7-9-22(31)6-3/h7-15,17,26,30,32H,4-6,16,18-20H2,1-3H3,(H,34,36)(H,37,38)/t26-,30-,32+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S)-4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-[2-(2,6-diethylanilino)-2-oxoethyl]-2-(4-propoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7900 mL | 8.9498 mL | 17.8997 mL | |
| 5 mM | 0.3580 mL | 1.7900 mL | 3.5799 mL | |
| 10 mM | 0.1790 mL | 0.8950 mL | 1.7900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Thiotaurine
ALG1001 TFA
SJF-8240 (Foretinib-Based PROTAC 7)
BMS-066
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