| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在荧光偏振测试中，A-385358 是 Bcl-XL 的选择性抑制剂，对于 Bcl-XL 和 Bcl-2 的 Kis 值分别为 0.80 和 67 nM。将A-385358给予IL-3缺陷的FL5.12/Bcl-XL细胞一整天后，细胞死亡，EC50为0.47±0.05 μM (n=68)。 caspase-3 活性的增加与这种影响同时发生。结果表明，Bcl-XL 比 Bcl-2 疏水沟具有更强的亲和力，A-385358 对 IL-3 耗尽的 FL5.12/Bcl-2 细胞的 EC50 高 4 倍（1.9±0.1 μM ；n=55) 与细胞因子剥夺的 FL5.12/Bcl-XL 细胞相比。此外，与 Bcl-2 细胞相比，A-385358 更成功地诱导从 FL5.12/Bcl-XL 分离的线粒体释放细胞色素 c [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
与紫杉醇单一疗法相比，100 mg/kg/d 的 A-385358 与较低剂量紫杉醇的组合显着降低了肿瘤生长 (%T/C)。此外，与载体对照相比，该组合使肿瘤达到 900 mm3 (%ILS) 所需的时间加速了 100% 以上。当服用 A-385358 时，可以看到最大疗效，停止治疗后，肿瘤生长逐渐但稳定地增加。除了具有良好的耐受性外，30 mg/kg/d 紫杉醇和 75 mg/kg/d A-385358 的组合还可减少 80% 以上的肿瘤发展。与紫杉醇单一疗法相比，剂量低至 50 mg/kg/d 时，对肿瘤发展有显着影响 [1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C32H41N5O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
639.83
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| 精确质量 |
639.254
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| CAS号 |
406228-55-5
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| PubChem CID |
11556440
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.649
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| LogP |
7.6
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| tPSA |
161
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1(CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)NS(=O)(=O)C3=CC(=C(C=C3)N[C@H](CCN(C)C)CSC4=CC=CC=C4)[N+](=O)[O-])C
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| InChi Key |
DWEHITNKTMMZBR-RUZDIDTESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H41N5O5S2/c1-32(2)17-20-36(21-18-32)26-12-10-24(11-13-26)31(38)34-44(41,42)28-14-15-29(30(22-28)37(39)40)33-25(16-19-35(3)4)23-43-27-8-6-5-7-9-27/h5-15,22,25,33H,16-21,23H2,1-4H3,(H,34,38)/t25-/m1/s1
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| 化学名 |
N-[4-[[(2R)-4-(Dimethylamino)-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl-4-(4,4-dimethylpiperidin-1-yl)benzamide
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| 别名 |
A 385358 A385358A-385358
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~78.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.91 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5629 mL | 7.8146 mL | 15.6292 mL | |
| 5 mM | 0.3126 mL | 1.5629 mL | 3.1258 mL | |
| 10 mM | 0.1563 mL | 0.7815 mL | 1.5629 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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