A-908292

目录号: V47405 纯度: ≥98%

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A-908292 是一种有效且特异性的乙酰辅酶A羧化酶 2 (ACC2) 抑制剂，抑制 hACC2，IC50 为 23 nM。

A-908292 CAS号: 903886-95-3
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

A-908292 是一种高效且特异性的乙酰辅酶A羧化酶2 (ACC2) 抑制剂，对人ACC2的抑制IC50值为23 nM。A-908292 可用于脂肪酸代谢的研究。A-908292 是一种点击化学试剂。它含有炔基，可与含有叠氮基的化合物发生CuAAc（铜催化叠氮-炔环加成反应）。
A-908292 (903886-95-3) 是一种强效且选择性的乙酰辅酶A羧化酶2 (ACC2) 抑制剂，对人 ACC2 的 IC50 为 23 nM。它用于脂肪酸代谢的研究，包括脂肪酸氧化、胰岛素抵抗以及肥胖、2 型糖尿病和非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 等代谢紊乱的调节。

生物活性&实验参考方法

靶点	Target: Acetyl-CoA carboxylase 2 (ACC2, IC50 = 23 nM for human). ACC2 is a mitochondrial membrane-bound enzyme that catalyzes the carboxylation of acetyl-CoA to malonyl-CoA, which acts as a key inhibitor of carnitine palmitoyltransferase 1 (CPT1), the rate-limiting enzyme of mitochondrial fatty acid oxidation. Inhibition of ACC2 reduces malonyl-CoA levels, thereby activating CPT1 and increasing fatty acid oxidation.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，A-908292 是一种高效且选择性的 ACC2 抑制剂，对人 ACC2 的 IC50 值为 23 nM。它对 ACC1 也表现出良好的选择性（IC50 = 3.1 uM），选择性窗口超过 130 倍。在以 H4IIE 肝癌细胞为模型的细胞实验中，A-908292 以浓度依赖的方式增加脂肪酸氧化并减少细胞内甘油三酯的积累（EC50 值约为 0.1-0.5 uM）。
体内研究 (In Vivo)	在ob/ob小鼠中，A-908292（30 mg/kg；口服；每日两次，持续2周）可降低甘油三酯和血清胆固醇水平[2]。A-908292的给药方案为15 mg/kg；口服；每日两次，持续2周。在ACC2基因敲除小鼠中，A-908292（30-100 mg/kg；口服；每日两次，持续3天）可显著降低甘油三酯水平[3]。PPAR-α需要辅助信号传导[2]。体内实验表明，A-908292（1-30 mg/kg，口服）可增加大鼠全身脂肪酸氧化，降低肝脏甘油三酯含量，并改善高脂饮食诱导的肥胖啮齿动物模型的胰岛素敏感性。此外，它还能减少饮食诱导的肥胖小鼠的体重增加，并改善其葡萄糖耐量。该化合物具有治疗非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）和2型糖尿病的潜力。
酶活实验	对于无细胞 ACC2 酶抑制实验：将重组人 ACC2 酶（50-100 ng）与不同浓度的 A-908292（0-1 uM）、1 mM ATP、10 mM 乙酰辅酶A、10 mM NaHCO3 和 0.5 uCi 14C-NaHCO3 在 100 uL 反应缓冲液中于 37℃ 孵育 30-60 分钟。加入 50 uL 6N HCl 终止反应，干燥后测定残余放射性。IC50 值根据剂量-反应曲线计算（人 ACC2 的 IC50 值为 23 nM）。
细胞实验	对于基于细胞的检测：将H4IIE大鼠肝癌细胞或原代小鼠肝细胞接种于96孔板中，并用A-908292（0-10 uM，24 h）处理。通过将细胞与³H-棕榈酸酯或¹⁴C-棕榈酸酯在左旋肉碱存在下孵育4 h来测定脂肪酸氧化。收集并计数放射性标记的CO₂和酸溶性代谢物（代表β-氧化产物）。使用比色法或荧光法甘油三酯测定试剂盒定量细胞内甘油三酯含量。
动物实验	在体内动物研究中：雄性C57BL/6J小鼠喂食高脂饮食（60%的能量来自脂肪）8-12周后，口服A-908292（1-30 mg/kg，每日一次），持续4-8周。监测小鼠的体重和食物摄入量。进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）。研究结束时，测定血浆胰岛素、甘油三酯和游离脂肪酸水平。采集肝脏和脂肪组织，用于测定甘油三酯含量、组织学分析（苏木精-伊红染色、油红O染色）以及脂肪酸氧化标志物（CPT1、PPARα）的基因表达。
药代性质 (ADME/PK)	A-908292 的药代动力学特性：在啮齿动物中，口服给药（10 mg/kg）后，达峰时间（Tmax）为 1-2 小时，血浆半衰期为 2-4 小时，口服生物利用度中等（40-60%）。分布容积中等，血浆蛋白结合率高（约 90%）。代谢主要通过 CYP3A4 介导的氧化和葡萄糖醛酸化。该化合物经粪便和尿液排泄，重复给药后蓄积量极少。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性概况：在治疗剂量（啮齿动物最高剂量达 100 mg/kg）下，A-908292 未见明显毒性报道。高剂量可能引起轻度肝毒性、胃肠道紊乱（腹泻、恶心）和食欲下降。尚未有遗传毒性或致癌性研究报道。该化合物仅供研究使用，不得用于人类。
参考文献	[1]. Discovery of a novel olefin derivative as a highly potent and selective acetyl-CoA carboxylase 2 inhibitor with in vivo efficacy. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Aug 1;28(14):2498-2503. [2]. Gene expression analysis in rats treated with experimental acetyl-coenzyme A carboxylase inhibitors suggests interactions with the peroxisome proliferator-activated receptor alpha pathway. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Feb;324(2):507-16. [3]. A Novel Acetyl-CoA Carboxylase 2 Selective Inhibitor Improves Whole-Body Insulin Resistance and Hyperglycemia in Diabetic Mice through Target-Dependent Pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Mar;372(3):256-263.
其他信息	A-908292 是一种尚未获准用于临床的研究化合物。它是研究脂肪酸代谢以及 ACC2 在代谢性疾病中作用的重要工具。它具有作为先导化合物开发治疗肥胖症、2 型糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和脂肪酸氧化障碍药物的潜力。该化合物含有炔基，使其成为用于生物偶联和靶点结合研究的点击化学试剂。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H20N2O4S
分子量	360.427403450012
精确质量	360.114
CAS号	903886-95-3
PubChem CID	11681998
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	3.9
tPSA	97.9
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	494
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C(OC)(=O)N[C@@H](C)C#CC1SC(OC2=CC=C(OC(C)C)C=C2)=NC=1
InChi Key	OLMPAYQFDVALIH-ZDUSSCGKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H20N2O4S/c1-12(2)23-14-6-8-15(9-7-14)24-18-19-11-16(25-18)10-5-13(3)20-17(21)22-4/h6-9,11-13H,1-4H3,(H,20,21)/t13-/m0/s1
化学名	methyl N-[(2S)-4-[2-(4-propan-2-yloxyphenoxy)-1,3-thiazol-5-yl]but-3-yn-2-yl]carbamate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~138.72 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~138.72 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7745 mL	13.8723 mL	27.7446 mL
	5 mM	0.5549 mL	2.7745 mL	5.5489 mL
	10 mM	0.2774 mL	1.3872 mL	2.7745 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。