| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HBV capsid
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：AB-423 是 HBV 衣壳组装的有效抑制剂，对 AML12-HBV10 和 HepDE19 细胞中的 rcDNA 产生具有抑制作用，EC50 约为 0.260 μM。 AB-423 还在 HepBHAe82 测定中抑制 cccDNA 形成依赖性 HBeAg 产生，EC50 为 0.267 μM，并抑制 HepG 2.2.15 细胞培养上清液中的 HBV DNA 水平，EC50 为 0.134 μM。然而，AB-423 在这三种细胞系中均没有细胞毒性。激酶测定：细胞测定：将 HepBHAe82（50,000 个细胞/孔）铺在 96 孔组织培养处理的微量滴定板中，加入 DMEM/F12 培养基，补充有 10% 胎牛血清、1% 青霉素-链霉素和四环素 (1 μg/mL) ），并在 37°C 和 5% CO2 的加湿培养箱中培养过夜。第二天，将细胞转移到新鲜培养基中，并用抑制剂 A 和抑制剂 B 处理，浓度范围在各自的 EC50 值附近。抑制剂在 100% DMSO（ETV、TDF 和 AB-423）或生长培养基（ARB-1467 和 ARB-1740）中稀释，测定中的最终 DMSO 浓度≤0.5%。对这两种抑制剂进行了单独和组合测试，以确定它们对 rcDNA 产生的抑制作用。测定中的最终 DMSO 浓度为 0.5%。将板在 37°C 和 5% CO2 的加湿培养箱中孵育 9 天。孵育 9 天后，除去培养基，对细胞进行 RNA 提取，以测量 cccDNA 依赖性前核心 mRNA 水平
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| 体内研究 (In Vivo) |
AB-423（30 和 100 mg/kg，每日两次）可抑制 HBV 小鼠模型中的 HBV 复制。 AB-423（100 mg/kg，每日两次）与恩替卡韦（ETV，100 ng/mg，每日一次，口服）或 0.1 mg/kg 剂量的 ARB-1467 联用可有效抑制免疫缺陷 NOD 中 HBV HDI 模型中的血清 HBV DNA -SCID小鼠。
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| 细胞实验 |
HepBHAe82（50,000 个细胞/孔）接种于 96 孔组织培养处理的微量滴定板中，培养基中含有 1% 青霉素-链霉素、1% 胎牛血清和 1% 四环素 (1 μg/mL)。然后将细胞在 37°C 和 5% CO2 的加湿培养箱中培养一整夜。这样做是为了测试化合物组合。第二天，将细胞转移至新鲜培养基后，用抑制剂 A 和 B 进行处理，浓度范围接近各自的 EC50 值。抑制剂在生长培养基（ARB-1467 和 ARB-1740）或 100 % DMSO（ETV、TDF 和 AB-423）。该测定的最终 DMSO 浓度≤0.5%。单独和组合评估两种抑制剂对 rcDNA 产生的抑制作用。在测定中，最终DMSO浓度为0.5%。将板在 5% CO2 和 37°C 的加湿培养箱中保存 9 天。孵育 9 天后，除去培养基，并对细胞进行 RNA 提取，以量化依赖于 cccDNA 的前核心 mRNA 水平[1]。
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| 动物实验 |
Mice
NOD receives 10 micrograms of the plasmid pHBV1.3 prior to the start of treatment.hydrodynamic injection (HDI; fast, high-volume injection into the tail vein; n = 6–8 animals per group) of CB17-Prkdcscid/J mice. Hepatitis B virus particles and other HBV products are produced when the 1.3-fold overlength copy of the HBV genotype D genome contained in this plasmid is expressed. Beginning on Day 0, AB-423 is given orally twice a day for seven days at a dose of 30 or 100 mg/kg. Beginning on Day 0, entecavir (ETV) at 100 ng/kg once daily for seven days in a row. On Day 0, a single intravenous bolus tail vein injection of ARB-1467 at a dose of 0.1 mg/kg is given. Days 0 (pre-dose), 4, and 7 are when blood is drawn for HBV biomarker analysis. Through the use of primer/probe sequences in a quantitative PCR assay, the amount of HBV DNA present in mouse serum is determined from the total extracted DNA[1]. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C17H17F3N2O3S
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| 分子量 |
386.39
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| 精确质量 |
386.09
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| 元素分析 |
C, 52.84; H, 4.43; F, 14.75; N, 7.25; O, 12.42; S, 8.30
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| CAS号 |
1572510-80-5
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
O=C(NC1=CC=C(F)C(F)=C1)C2=CC(S(=O)(N[C@H](C)CC)=O)=CC=C2F
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| InChi Key |
BBLXLHYPDOMJMO-SNVBAGLBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17F3N2O3S/c1-3-10(2)22-26(24,25)12-5-7-14(18)13(9-12)17(23)21-11-4-6-15(19)16(20)8-11/h4-10,22H,3H2,1-2H3,(H,21,23)/t10-/m1/s1
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| 化学名 |
(R)-5-(N-(sec-Butyl)sulfamoyl)-N-(3,4-difluorophenyl)-2-fluorobenzamide
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| 别名 |
AB-423; AB 423; AB423
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 77~100 mg/mL ( 199.28~258.81 mM )
Ethanol : ~77 mg/mL Water : ˂1 mg/mL |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+90% Corn Oil: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5881 mL | 12.9403 mL | 25.8806 mL | |
| 5 mM | 0.5176 mL | 2.5881 mL | 5.1761 mL | |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2940 mL | 2.5881 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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