| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of AB-MECA are the adenosine receptors, specifically the A3 and A1 subtypes. It acts as a high-affinity agonist at the A3 receptor, with a binding Ki of 430.5 nM. It also has high affinity for recombinant A1 receptors. Adenosine receptors are G protein-coupled receptors that mediate the effects of adenosine, a nucleoside involved in various physiological processes, including inflammation, cardiovascular function, and neurotransmission.
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| 体外研究 (In Vitro) |
人肺癌细胞系A549在暴露于AB-MECA（1、10、100 μM；24小时）后表现出预期的细胞毒性[2]。在转染的CHO细胞和RBL-2H3细胞中，[125I]AB-MECA与A3受体结合的KD值分别为1.48 nM和3.61 nM[3]。体外实验表明，AB-MECA是一种高亲和力的A3腺苷受体激动剂。在表达人A3受体的CHO细胞中，其与A3受体的结合亲和力以Ki值为430.5 nM为特征。它对重组A1受体也表现出高亲和力。该化合物的活性通过放射性配体结合试验进行评估，在该试验中，它与标记的腺苷受体配体竞争结合受体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射AB-MECA（3 μg/kg）可提高组胺水平[4]。白化豚鼠（体重180-220 g）静脉注射AB-MECA（0.3 mg/kg）后，对中度诱导反应更佳。体内研究表明，AB-MECA可提高血浆组胺水平。作为一种A3腺苷受体激动剂，它能调节肥大细胞和其他免疫细胞的活性，从而导致组胺释放。这种作用对于研究A3受体在过敏和炎症反应中的作用具有重要意义。该化合物的体内作用呈剂量依赖性，并与其激活A3受体有关。
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| 酶活实验 |
AB-MECA 的体外受体结合研究旨在测定其对腺苷受体的亲和力。放射性配体竞争实验采用表达人 A1、A2A、A2B 或 A3 受体的细胞膜制备物进行。该化合物与标记的腺苷受体配体（例如 [³H]NECA 或 [¹²⁵I]AB-MECA）竞争结合位点，并测定 Ki 值。
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| 细胞实验 |
细胞毒性试验[2]
细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 1、10、100 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 显示出剂量依赖性细胞毒性。 体外细胞试验评估 AB-MECA 在腺苷受体上的功能活性。用该化合物处理表达 A3 受体的细胞，并通过下游信号通路（例如 cAMP 积累的抑制或细胞内钙的动员）来测量受体激活。根据剂量反应曲线确定该化合物作为激动剂的效力和功效。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性 balb/c（Bagg ALBino）小鼠，体重 18-25 g[4]
剂量：3 μg/kg 给药方式：静脉注射；收缩期给药[5]。单次给药 实验结果：导致小鼠血浆组胺水平升高 5.9 倍。 AB-MECA 的体内动物研究旨在评估其药理作用。该化合物通过静脉或腹腔途径给药。评估其对组胺释放、炎症和心血管功能的影响。药效学研究测量受体占有率和下游信号传导。药代动力学研究确定该化合物的半衰期和生物利用度。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
AB-MECA 的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。其分子量为 399.40 g/mol。该化合物的密度为 1.687 g/cm³，折射率为 1.789。用于研究时，通常以粉末形式储存于 -20°C。有关其半衰期、Cmax 和生物利用度的更多详细信息，请参阅相关研究文献。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中对AB-MECA的毒性特征描述尚不详尽。该药物仅供研究使用，不得用于人体。作为一种腺苷受体激动剂，其潜在副作用可能包括心血管和免疫调节。应遵循处理生物活性化合物的标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. L Yates, et al. Radioligand binding and functional responses of ligands for human recombinant adenosine A(3) receptors. Auton Autacoid Pharmacol. 2006 Apr;26(2):191-200.
[2]. Solanki, N. D., et al. In Vitro Evaluation Of Anti-Cancer Potential Of A3 Adenosine Receptor Agonist On A549 Human Lung Cancer Cell Line. Int J Pharm Pharm Sci ; 2019 Jun; 11(6): 106-108. [3]. X D Ji, et al. A selective agonist affinity label for A3 adenosine receptors. Biochem Biophys Res Commun. 1994 Aug 30;203(1):570-6. [4]. Endre G Mikus, et al. Interaction of SSR161421, a novel specific adenosine A(3) receptor antagonist with adenosine A(3) receptor agonists both in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2013 Jan 15;699(1-3):62-6. [5]. Endre G Mikus, et al. Evaluation of SSR161421, a novel orally active adenosine A3 receptor antagonist on pharmacology models. Eur J Pharmacol. 2013 Jan 15;699(1-3):172-9. |
| 其他信息 |
补充信息：AB-MECA 又名 N6-(4-氨基苄基)-5'-N-甲基羧酰胺腺苷。它是一种高亲和力 A3 腺苷受体激动剂，结合常数 Ki 为 430.5 nM。该化合物用作研究工具，用于研究腺苷受体信号传导及其在各种生理和病理过程中的作用。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。
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| 分子式 |
C19H23N7O5
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|---|---|
| 分子量 |
429.437
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| 精确质量 |
399.166
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| CAS号 |
152918-26-8
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| PubChem CID |
5310992
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.68g/cm3
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| 折射率 |
1.789
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| LogP |
0.88
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| tPSA |
163.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
576
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O[C@H]1[C@H](N2C=NC3=C(NCC4=CC=C(N)C=C4)N=CN=C23)O[C@H](C(NC)=O)[C@H]1O
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| InChi Key |
LDYMCRRFCMRFKB-MOROJQBDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H21N7O4/c1-20-17(28)14-12(26)13(27)18(29-14)25-8-24-11-15(22-7-23-16(11)25)21-6-9-2-4-10(19)5-3-9/h2-5,7-8,12-14,18,26-27H,6,19H2,1H3,(H,20,28)(H,21,22,23)/t12-,13+,14-,18+/m0/s1
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| 化学名 |
N6-(4-Aminobenzyl)-N-methylcarboxamidoadenosine
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| 别名 |
AB MECA AB-MECAABMECA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~55 mg/mL (~137.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3286 mL | 11.6431 mL | 23.2861 mL | |
| 5 mM | 0.4657 mL | 2.3286 mL | 4.6572 mL | |
| 10 mM | 0.2329 mL | 1.1643 mL | 2.3286 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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