Abamectin

别名: Abamectin AgrimekAvidAvid ECAffirmAgri-MekEPA Pesticide Chemical Code 122804MK 0936MK 936VertimecZephyrHSDB 6941Avomec 阿佛菌素;白螨净;杀虫素;阿灵;辛阿乳油;阿维菌素精品;阿巴克丁;齐螨素乳油;阿巴霉素;阿凡曼菌素;阿弗菌素;阿维兰素;爱螨力克;虫克星;虫螨齐克;害极灭;集琦虫螨克;阿维菌素 标准品;阿维菌素B1;阿维菌素标准溶液;阿维菌素蓟马特效药;阿维菌素特效蓟马产品;阿维菌素特效药杀菌剂; 克螨灵;齐螨素; 螨虫素;杀虫丁;阿维菌素;阿维菌素 B1
目录号: V9907 纯度: ≥98%
阿维菌素 B1(阿维菌素)是阿维菌素的两个相似片段的混合物。
Abamectin CAS号: 71751-41-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
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产品描述
阿维菌素 B1(阿维菌素)是阿维菌素的两个相似片段的混合物。阿维菌素B1是一种口服抗感染剂,可用于寄生虫、害虫和农牧业的研究。阿维菌素B1还可以诱导ROS的产生,产生细胞毒性/细胞毒性,引起细胞凋亡和自噬。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Avermectin B1(0 - 80 μM,12 小时)通过 ATM/ATR 和 MAPK 在小鼠成纤维细胞 (MEF) 中引起 ROS 介导的 DNA 损伤和细胞毒性 [1]。阿维菌素 B1(10 μM,24 小时)通过引起中华绒螯蟹血细胞中 ROS 过量产生而产生相当大的细胞毒性。 G.pallida 被毒性杀死 /mL, 72 h) [2]。在 MGC803 细胞中,阿维菌素 B1(4 μM,24 小时)抑制 ROS 介导的 PI3K/AKT 信号荧光,从而诱导自噬和细胞荧光 [4]。
体内研究 (In Vivo)
阿维菌素 B1(粉末包衣,单剂量 0.2 毫克/千克)对盘丝虫微丝蚴和马类圆线虫有奇效 [5]。
细胞实验
细胞活力测定 [1]
细胞类型: 小鼠胚胎成纤维细胞 [3]。 (MEF) 细胞
测试浓度:0、0.5、5、10、20、40、80 μM
孵育时间:12 小时 ))
实验结果:细胞活力减弱,IC50值为45.6 μM。

蛋白质印迹分析 [3]
细胞类型: MGC803 细胞
测试浓度: 0-4 μM
孵育时间:24小时
实验结果:活性caspase-3和Bax/Bcl-2的表达增加,MMP以剂量依赖性方式减少。
动物实验
动物/疾病模型: 马(患有瘙痒性皮肤病)[5]
剂量: 0.2 mg/kg,单次给药。
给药途径: 口服
实验结果: 治疗后第 14、28 和 42 天,平均粪类圆线虫卵计数均有所下降,所有马匹在治疗 14 天后微丝蚴计数均为零。

动物/疾病模型: 健康成年母羊(药代动力学/PK/PK测定)[6]
剂量: 0.2 mg/kg
给药途径: 皮下注射(每只羊的左侧颈部)
实验结果: 阿维菌素B1的药代动力学/PK/PK特征 参数 平均值 Kcl (/天) 0.17 t1/2cl (天) 4.36 Kab (/天) 0.24 t1/2ab (天) 3.15 Cmax (ng/mL) 6.24 tmax (天) 4.20 AUC (0-27) (ng/天/mL) 80.2 AUC(0-∞) (ng/天/mL) 84.7 MRT (天) 8.80
参考文献
[1]. Yiran Liang, et al. Abamectin induces cytotoxicity via the ROS, JNK, and ATM/ATR pathways. PLoS One. Environ Sci Pollut Res Int. 2020 Apr;27(12):13726-13734.
[2]. Nicola Sasanelli, et al. Abamectin Efficacy on the Potato Cyst Nematode Globodera pallida. Plants (Basel). 2019 Dec 19;9(1):12.
[3]. Yi Huang, et al. Cytotoxicity induced by abamectin exposure in haemocytes of Chinese mitten crab, Eriocheir sinensis. Environ Toxicol Pharmacol. 2020 Jul;77:103384.
[4]. Shanshan Zhu, et al. Abamectin induces apoptosis and autophagy by inhibiting reactive oxygen species-mediated PI3K/AKT signaling in MGC803 cells. J Biochem Mol Toxicol. 2019 Jul;33(7):e22336.
[5]. Mogg TD, et al. Efficacy of avermectin B1 given orally against equine intestinal strongyles and Onchocera microfilaria. Aust Vet J. 1990 Nov;67(11):399-401.
[6]. Peyami Sari, et al. Pharmacokinetics of Abamectin/Levamisole Combination in a Medium Chain Mono and Diglyceride-Based Vehicle and an In Vitro Release and In Vitro In Vivo Correlation Study for Levamisole. AAPS PharmSciTech. 2017 May;18(4):1254-1260.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C95H142O28
分子量
1732.15
精确质量
1730.9688
CAS号
71751-41-2
PubChem CID
6435890
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
940.9±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
150-155°C
闪点
268.1±27.8 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.571
LogP
6.51
tPSA
170.06
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
28
可旋转键数目(RBC)
15
重原子数目
123
分子复杂度/Complexity
3430
定义原子立体中心数目
38
SMILES
C[C@@H](CC)[C@]1([H])[C@@H](C)C=C[C@@]2(O[C@@]3([H])C[C@]([H])(OC([C@@]4([H])[C@@](/C(CO5)=C/C=C/[C@H](C)[C@H](O[C@@]6([H])C[C@H](OC)[C@@H](O[C@]7([H])O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C7)[C@H](C)O6)/C(C)=C/C3)(O)[C@@]5([H])[C@H](O)C(C)=C4)=O)C2)O1.C[C@H]8C=C[C@@]9(O[C@@]%10([H])C[C@]([H])(OC([C@@]%11([H])[C@@](/C(CO%12)=C/C=C/[C@H](C)[C@H](O[C@@]%13([H])C[C@H](OC)[C@@H](O[C@]%14([H])O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C%14)[C@H](C)O%13)/C(C)=C/C%10)(O)[C@@]%12([H])[C@H](O)C(C)=C%11)=O)C9)O[C@@H]8C(C)C
化学名
Avermectin B(sub 1)
别名
Abamectin AgrimekAvidAvid ECAffirmAgri-MekEPA Pesticide Chemical Code 122804MK 0936MK 936VertimecZephyrHSDB 6941Avomec
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~286.34 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (2.38 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5773 mL 2.8866 mL 5.7732 mL
5 mM 0.1155 mL 0.5773 mL 1.1546 mL
10 mM 0.0577 mL 0.2887 mL 0.5773 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02533336 TERMINATED Drug: abamectin and fenpyroximate Malaria National Institute for Medical Research, Tanzania 2015-11-09 Phase 3
NCT01869205 COMPLETED Device: Endobronchial valve Pulmonary Emphysema Asan Medical Center 2013-03 Phase 3
生物数据图片
  • Effect of two abamectin concentrations, 18 and 36 μg/mL, on the per cent mortality of second stage juveniles of Globodera pallida. Data are means ± SE from two experiments in which 6 batches of G. pallida J2 per each treatment were used. Above each column and for each exposure time different letters indicate significant differences according to Least Significant Difference test (P ≤ 0.01).[2]. Nicola Sasanelli, et al. Abamectin Efficacy on the Potato Cyst Nematode Globodera pallida. Plants (Basel). 2019 Dec 19;9(1):12.
  • Root invasion assays. Number of Globodera pallida juveniles detected in potato roots (cv. Spunta) at 14 days after inoculation (dai). J2 were treated with different abamectin concentrations for 24 h before the inoculation. Data are means ± SE from two experiments each containing 5 plants per each treatment.[2]. Nicola Sasanelli, et al. Abamectin Efficacy on the Potato Cyst Nematode Globodera pallida. Plants (Basel). 2019 Dec 19;9(1):12.
  • Relationship between Globodera pallida eggs and juveniles per g soil and/or cyst and applied abamectin dose. Each data point represents eggs and J2 at 0, 4.5, 9, 18 and 36 µg/mL abamectin, calculated from the mean of 16 replications from two independent experiments. Equations for regression lines were calculated from the experimental points.[2]. Nicola Sasanelli, et al. Abamectin Efficacy on the Potato Cyst Nematode Globodera pallida. Plants (Basel). 2019 Dec 19;9(1):12.
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