| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Avermectin B1(0 - 80 μM,12 小时)通过 ATM/ATR 和 MAPK 在小鼠成纤维细胞 (MEF) 中引起 ROS 介导的 DNA 损伤和细胞毒性 [1]。阿维菌素 B1(10 μM,24 小时)通过引起中华绒螯蟹血细胞中 ROS 过量产生而产生相当大的细胞毒性。 G.pallida 被毒性杀死 /mL, 72 h) [2]。在 MGC803 细胞中,阿维菌素 B1(4 μM,24 小时)抑制 ROS 介导的 PI3K/AKT 信号荧光,从而诱导自噬和细胞荧光 [4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
阿维菌素 B1(粉末包衣,单剂量 0.2 毫克/千克)对盘丝虫微丝蚴和马类圆线虫有奇效 [5]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型: 小鼠胚胎成纤维细胞 [3]。 (MEF) 细胞 测试浓度:0、0.5、5、10、20、40、80 μM 孵育时间:12 小时 )) 实验结果:细胞活力减弱,IC50值为45.6 μM。 蛋白质印迹分析 [3] 细胞类型: MGC803 细胞 测试浓度: 0-4 μM 孵育时间:24小时 实验结果:活性caspase-3和Bax/Bcl-2的表达增加,MMP以剂量依赖性方式减少。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 马(患有瘙痒性皮肤病)[5]
剂量: 0.2 mg/kg,单次给药。 给药途径: 口服 实验结果: 治疗后第 14、28 和 42 天,平均粪类圆线虫卵计数均有所下降,所有马匹在治疗 14 天后微丝蚴计数均为零。 动物/疾病模型: 健康成年母羊(药代动力学/PK/PK测定)[6] 剂量: 0.2 mg/kg 给药途径: 皮下注射(每只羊的左侧颈部) 实验结果: 阿维菌素B1的药代动力学/PK/PK特征 参数 平均值 Kcl (/天) 0.17 t1/2cl (天) 4.36 Kab (/天) 0.24 t1/2ab (天) 3.15 Cmax (ng/mL) 6.24 tmax (天) 4.20 AUC (0-27) (ng/天/mL) 80.2 AUC(0-∞) (ng/天/mL) 84.7 MRT (天) 8.80 |
| 参考文献 |
[1]. Yiran Liang, et al. Abamectin induces cytotoxicity via the ROS, JNK, and ATM/ATR pathways. PLoS One. Environ Sci Pollut Res Int. 2020 Apr;27(12):13726-13734.
[2]. Nicola Sasanelli, et al. Abamectin Efficacy on the Potato Cyst Nematode Globodera pallida. Plants (Basel). 2019 Dec 19;9(1):12. [3]. Yi Huang, et al. Cytotoxicity induced by abamectin exposure in haemocytes of Chinese mitten crab, Eriocheir sinensis. Environ Toxicol Pharmacol. 2020 Jul;77:103384. [4]. Shanshan Zhu, et al. Abamectin induces apoptosis and autophagy by inhibiting reactive oxygen species-mediated PI3K/AKT signaling in MGC803 cells. J Biochem Mol Toxicol. 2019 Jul;33(7):e22336. [5]. Mogg TD, et al. Efficacy of avermectin B1 given orally against equine intestinal strongyles and Onchocera microfilaria. Aust Vet J. 1990 Nov;67(11):399-401. [6]. Peyami Sari, et al. Pharmacokinetics of Abamectin/Levamisole Combination in a Medium Chain Mono and Diglyceride-Based Vehicle and an In Vitro Release and In Vitro In Vivo Correlation Study for Levamisole. AAPS PharmSciTech. 2017 May;18(4):1254-1260. |
| 分子式 |
C95H142O28
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|---|---|
| 分子量 |
1732.15
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| 精确质量 |
1730.9688
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| CAS号 |
71751-41-2
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| PubChem CID |
6435890
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
940.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
150-155°C
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| 闪点 |
268.1±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.571
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| LogP |
6.51
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| tPSA |
170.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
28
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
123
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| 分子复杂度/Complexity |
3430
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| 定义原子立体中心数目 |
38
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| SMILES |
C[C@@H](CC)[C@]1([H])[C@@H](C)C=C[C@@]2(O[C@@]3([H])C[C@]([H])(OC([C@@]4([H])[C@@](/C(CO5)=C/C=C/[C@H](C)[C@H](O[C@@]6([H])C[C@H](OC)[C@@H](O[C@]7([H])O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C7)[C@H](C)O6)/C(C)=C/C3)(O)[C@@]5([H])[C@H](O)C(C)=C4)=O)C2)O1.C[C@H]8C=C[C@@]9(O[C@@]%10([H])C[C@]([H])(OC([C@@]%11([H])[C@@](/C(CO%12)=C/C=C/[C@H](C)[C@H](O[C@@]%13([H])C[C@H](OC)[C@@H](O[C@]%14([H])O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](OC)C%14)[C@H](C)O%13)/C(C)=C/C%10)(O)[C@@]%12([H])[C@H](O)C(C)=C%11)=O)C9)O[C@@H]8C(C)C
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| 化学名 |
Avermectin B(sub 1)
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| 别名 |
Abamectin AgrimekAvidAvid ECAffirmAgri-MekEPA Pesticide Chemical Code 122804MK 0936MK 936VertimecZephyrHSDB 6941Avomec
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~286.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (2.38 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5773 mL | 2.8866 mL | 5.7732 mL | |
| 5 mM | 0.1155 mL | 0.5773 mL | 1.1546 mL | |
| 10 mM | 0.0577 mL | 0.2887 mL | 0.5773 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02533336 | TERMINATED | Drug: abamectin and fenpyroximate | Malaria | National Institute for Medical Research, Tanzania | 2015-11-09 | Phase 3 |
| NCT01869205 | COMPLETED | Device: Endobronchial valve | Pulmonary Emphysema | Asan Medical Center | 2013-03 | Phase 3 |
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