Abametapir   中文名称: Xeglyze(abametapir)

MMP/metalloproteinase
Metalloproteinases (involved in louse egg hatching and development) [1]

Metalloproteinases (targets critical to louse development and hatching process) [2]

本研究旨在确定5,5'-二甲基-2,2'-联吡啶（阿巴美他匹）对人头虱和体虱卵的杀卵效果。将不同日龄（0-2日龄、3-5日龄和6-8日龄）的头虱卵暴露于不同浓度的异丙醇阿巴美他匹溶液中，并根据卵的孵化情况建立浓度依赖性反应关系。在0.74%和0.55%的浓度下，所有经阿巴美他匹处理的卵均未孵化；而6-8日龄的头虱卵仅在0.74%的浓度下100%未孵化。阿巴美他匹的LC50值随头虱卵日龄而变化，0-2日龄卵的LC50值约为0.10%，而6-8日龄卵的LC50值则增加至约0.15%。阿巴美他匹尔还被配制成名为Xeglyze（0.74%阿巴美他匹尔）的乳液，并进行了系列稀释。其杀卵效果针对0-8日龄的头虱卵进行测定。结果表明，在0.74%、0.55%、0.37%和0.18%的浓度下，杀卵率均达到100%。使用体虱卵进行的额外研究也表明，在0.37%和0.55%的浓度下，阿巴美他匹尔对所有日龄的虱卵均具有100%的杀卵活性。鉴于杀卵活性是任何有效虱子控制治疗方案的关键组成部分，本研究的数据清楚地表明，阿巴美他匹尔在体外评估中能够抑制头虱和体虱卵的孵化。 [2]

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由于阿巴美他匹能够螯合包括铁、铜和锌在内的重金属离子，因此它可以与多种昆虫靶标相互作用，例如需要金属辅因子才能发挥作用的金属蛋白酶[2]。

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浓度为0.74%和0.55%（溶于异丙醇）的阿巴美他匹可使0-2日龄、3-5日龄和6-8日龄的头虱卵完全无法孵化。浓度为0.74%时，6-8日龄的卵也完全无法孵化。LC50值随卵龄而变化：0-2日龄卵约为0.10%，6-8日龄卵约为0.15%。 [2]

当配制成Xeglyze乳液（0.74%阿巴美他匹）时，系列稀释显示，在浓度分别为0.74%、0.55%、0.37%和0.18%时，对0-8日龄头虱卵的杀卵活性均为100%。与ddH2O对照组（分别为90.1%、80.0%和89.7%）相比，仅使用赋形剂（不含阿巴美他匹）可将孵化率降低至69.6%（0-2日龄）、55.3%（3-5日龄）和44.6%（6-8日龄）。Nix（1%氯菊酯）的孵化率分别为72.8%、63.3%和41.5%。 [2]

在原型制剂中，0.55% 和 0.37% 的阿巴美他匹对体虱卵（0-7 日龄）的杀卵活性均为 100%。0.18% 的阿巴美他匹对 0-2 日龄卵的孵化率为 5.3%，对 3-5 日龄卵的孵化率为 11.2%。单独使用赋形剂的孵化率约为 86%，与 ddH2O 对照组对 3-5 日龄卵的孵化率相似，但对 0-2 日龄和 6-7 日龄卵的孵化率显著降低。[2]

目前鲜有治疗头虱的药物能有效杀灭虱卵。阿巴美他匹是一种金属蛋白酶抑制剂，能够靶向对虱卵孵化和虱子发育至关重要的金属蛋白酶。在这项双盲II期研究中，50名年龄≥3岁且患有活动性头虱感染的受试者被随机分配接受单次0.74%阿巴美他匹乳液或赋形剂（对照组）治疗，涂抹于头皮和头发上10分钟。通过记录每位受试者治疗前后头发中收集的虱卵孵化率来评估杀卵效果，这些虱卵在治疗后孵育14天。阿巴美他匹组的虱卵孵化率为100%，而赋形剂组为64.0%。考虑到治疗前的孵化率，阿巴美他匹组的虱卵孵化率绝对降低了92.9%，而赋形剂组为42.3%（P < .0001）。最常见的不良反应是皮疹（16%）。 0.74%的阿巴美他匹乳液单次使用即可显著杀灭头虱卵。[1]在一项双盲、随机、赋形剂对照的II期研究中，50名年龄≥3岁且患有活动性头虱感染的受试者接受了单次10分钟的0.74%阿巴美他匹乳液或赋形剂局部涂抹于头皮和头发上。治疗后，从距离头皮<1 cm的毛干中收集虱卵，并孵育14天。在阿巴美他匹组中，100%的治疗卵未孵化（孵化率为0%），而赋形剂组中有64.0%的治疗卵未孵化（孵化率为36.0%）。考虑到治疗前的孵化率，阿巴美他匹组的虱卵孵化率绝对降低了92.9%，而赋形剂组仅为42.3%（P < .0001）。阿巴美他匹组第1天和第7天无虱受试者的比例分别为92.0%和88.0%，而安慰剂组分别为64.0%和32.0%。[1]

将对DDT和氯菊酯具有抗性的SF-HL人头虱（Pediculus humanus capitis, De Geer, Anoplura: Pediculidae）品系的虱卵产在人发束上（Lee et al. 2000, Yoon et al. 2003, Yoon et al. 2006）。然后，用异丙醇中的阿巴美他匹或含有0.74%阿巴美他匹的制剂（称为Xeglyze）对虱卵进行局部处理。将0.74%阿巴美他匹的异丙醇溶液进行系列稀释，浓度分别为：0.55%、0.37%、0.18%、0.09%、0.009%和0.0009%。还制备了Xeglyze的系列稀释液，得到以下浓度：0.55%、0.37%、0.18%和0.09%。此外，还评估了不含阿巴美他匹的Xeglyze制剂（称为赋形剂：一种油包水乳液，含有以下非活性成分：水、轻质矿物油、聚山梨醇酯20、卡波姆980、三乙醇胺、丁基羟基甲苯和苯甲醇），以及市售杀虱剂Nix（1%氯菊酯；INSIGHT Pharmaceuticals, LLC.，宾夕法尼亚州特雷沃斯）。为了评估阿巴美他匹单药的疗效，除了蒸馏去离子水（ddH2O）对照组外，还设置了仅含溶剂（异丙醇）的对照组。\n[2]
\n卵杀灭试验的设置步骤如下：将虱卵产在毛束（约300根，长约4厘米）上，持续48小时，然后从体外饲养系统的饲养单元中收集这些毛束。该系统饲养单元中饲养有雄性和雌性成虱（每种性别约30只；Yoon等人，2006；Strycharz等人，2011；Strycharz等人，2012）。将成虱放入饲养系统的喂食杯中的当天被指定为第0天，并从该日起确定其发育阶段。 48小时后，移除成虫，并将每个饲养单元中含有约150-180枚卵的毛簇分成三等份（每组约50-60枚卵），分别标记为1组（0-2日龄卵）、2组（3-5日龄卵）和3组（6-8日龄卵）。在成虫侵染毛簇后的第2天，对1组卵进行处理；第5天，对2组卵进行处理；第8天，对3组卵进行处理。每组中，每个生物学重复取349-530枚卵进行阿巴美他匹（abametapir）杀卵生物测定。此外，每个年龄组中，每个生物学重复取273-363枚卵进行Xeglyze制剂杀卵生物测定。将附着有卵的绒毛浸入0.5毫升的各种处理液中30秒，期间轻轻摇晃以确保绒毛充分浸透处理液并完全覆盖卵，然后将其置于玻璃培养皿中，在31℃和70-80%相对湿度（RH）的条件下孵育10分钟。为确保处理液充分浸透且卵完全覆盖，使用体视显微镜对绒毛进行目视检查。孵育结束后，将附着有卵的处理绒毛依次放入三个独立的双蒸水浴中（每个浴槽100毫升双蒸水），每次轻轻摇晃30秒，然后置于滤纸上吸干水分，并在室温下风干5分钟。干燥后的附着有卵的处理绒毛随后被放入带盖的无菌玻璃培养皿中，并转移至31℃和70-80%相对湿度的培养箱中孵育14天。每日通过检查单个虫卵的大小、形状和颜色是否符合要求来记录虫卵的存活率，以确定虫卵在治疗前后发育过程中的存活情况。记录从虫卵中孵化的虱子数量，并以此计算虫卵孵化率。未发育的虫卵和死虱均被记录为死亡。\n[2]
\n人体虱卵来自SC Barker分离株，该分离株最初由昆士兰大学的Orlando株人体虱（P. h. humanus）改造而来。Barker分离株是用耶路撒冷希伯来大学K. Mumcuoglu博士分离株中的虱子建立的。奥兰多虱株最初于1942年左右在美国华盛顿特区和佛罗里达州奥兰多市从少数（具体人数不详）人群身上分离得到。杀卵试验采用体虱卵，依据ASTM标准“液体凝胶、乳膏或洗发剂对人虱卵有效性的标准试验方法”（编号E-1517-99，2006年重新批准）。虱卵的获取方法为：将雌性人虱（P. h. humanus）成虫置于棉布上，在32℃、50%相对湿度下孵育12-16小时。孵育结束后，移除虱子，收集仍附着在棉布上的虱卵，计数后放入12孔组织培养板（Falcon；每孔约20个虱卵）。在每个年龄组中，使用68-137枚卵/实验重复进行杀卵生物测定，所用阿巴美他匹制剂为实验用制剂。不同年龄的卵分别用含0.55%阿巴美他匹的实验制剂或其系列稀释液（0.37%、0.18%、0.09%和0.02%）进行处理。此外，还评估了不含阿巴美他匹的实验制剂（溶剂对照）和水对照。处理方法为：将卵浸入各种制剂中10分钟，然后取出处理液，用100毫升蒸馏水冲洗装有卵的布1分钟。将处理并冲洗过的卵放在纸巾上吸干水分，然后将每块布放入12孔组织培养板的干净孔中，在32℃和50%相对湿度下孵育约12天，以确保所有卵有足够的时间孵化。未发育的卵和死胎虱子均被记录为死亡。从卵中孵化的虱子数量被记录下来，并用于确定卵的孵化率。[1]

研究设计[1]
这项II期研究是一项双盲、随机、赋形剂对照、平行组研究，受试者为3岁及以上患有活动性头虱感染的人群。研究旨在评估单次使用阿巴美他匹乳液与赋形剂对照相比的杀卵效果，受试者在研究地点将乳液涂抹于头皮和头发上10分钟。50名受试者按1:1的比例随机分配至阿巴美他匹乳液组或赋形剂组。[1]
所有受试者均完成筛选访视（第-7天至第0天），由经过培训的评估人员对受试者的头皮进行长达15分钟的系统检查，以检测是否存在活虱和虱卵。受试者随后被随机分配至阿巴美他匹乳液组或赋形剂组。在第0天，即使用研究药物之前，随机选取至少5枚位于距头皮1厘米以内毛干上的未受损虫卵作为未处理对照组，并用剪发的方式从每位受试者的头部移除。将研究药物（阿巴美他匹乳液或赋形剂乳液）涂抹于干燥的头皮和头发上，停留10分钟，然后用温水冲洗并用毛巾擦干。治疗结束后，立即重复随机取卵过程。对治疗前后采集的毛干样本进行显微镜检查，以评估虫卵的活力；丢弃不存活的虫卵（非椭圆形、压扁、扁平或破碎）。将存活的虫卵在30℃（±1℃）和约60%相对湿度下孵化14天。然后由一名独立评估员检查所有虫卵，以确定虫卵是否已孵化、部分孵化或未孵化。该评估员对治疗分配和虫卵样本的采集时间均不知情。孵化后，比较各治疗组治疗前后孵化卵的比例。受试者在第1天（+1）和第7天（+2）返回研究中心，评估是否存在活虱。

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终点[1]
主要疗效终点是14天孵化期后孵化卵的比例，比较治疗前收集的卵与使用阿巴美他匹乳液或赋形剂治疗后收集的卵。 [1]
主要安全性终点定义为头皮和眼部刺激评分的变化以及第 1 天报告治疗期间出现的不良事件 (TEAE) 的受试者比例。在筛选、基线和第 1 天进行头皮和眼部检查。头皮刺激程度采用 4 分制评分，包括红斑和水肿、瘙痒以及抓痕和脓皮病（0 = 无，1 = 轻度，2 = 中度，3 = 重度）。

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头虱卵生物测定：收集 48 小时内产在人发束（约 300 根发丝，约 4 厘米长）上的虱卵。将附着有卵的绒毛（0-2天、3-5天或6-8天龄）浸入0.5 mL测试溶液（异丙醇中的阿巴美他匹或配制乳液）中，轻轻摇晃30秒以确保充分浸透，然后置于玻璃培养皿中，在31℃、相对湿度70-80%的条件下孵育10分钟。孵育结束后，将绒毛依次放入三个独立的蒸馏水浴中（每个100 mL）清洗，每次清洗轻轻摇晃30秒，然后用滤纸吸干水分，在室温下风干5分钟，最后放入带盖的无菌玻璃培养皿中，在31℃、相对湿度70-80%的条件下孵育14天。每日记录卵的存活率。 [2]

体虱卵生物测定：将雌性体虱（Pediculus humanus humanus）成虫置于棉布上，在32℃、50%相对湿度下孵育12-16小时，收集其卵。收集附着在棉布上的卵，放入12孔组织培养板中（每孔约20个卵）。将不同卵龄的卵浸入测试制剂（0.55%至0.02%阿巴美他匹）中10分钟，然后用100毫升蒸馏水冲洗1分钟，吸干水分，将每块棉布放入一个干净的孔中，在32℃、50%相对湿度下孵育约12天，以促进卵孵化。未发育的卵和死卵均记录为死亡。 [2]

临床研究方案（人体）：年龄≥3岁且患有活动性头虱感染（≥3只活虱和≥10个未破损的未孵化卵）的受试者按1:1的比例随机分组，分别接受单次0.74%阿巴美他匹乳膏或赋形剂治疗。治疗前，随机选取距离头皮<1 cm的毛干上至少5个未破损的卵作为未治疗对照组，并用剪刀剪掉。将研究药物涂抹于干燥的头皮和头发上，停留10分钟，然后用温水冲洗并用毛巾擦干。治疗结束后立即重复随机取卵过程。收集的毛干在显微镜下检查卵的存活情况；将存活的卵在30°C（±1°C）和约60%相对湿度下孵育14天。然后由一名独立的盲法评估员检查卵，以确定其孵化、部分孵化或未孵化的状态。受试者分别于第1天和第7天返回实验室进行活虱评估。[1]

吸收、分布和排泄
在一项涉及成人和儿童患者的药代动力学研究中，成人组的Cmax和AUC0-8h分别为41 ng/mL和121 ng·h/mL，儿童组分别为73 ng/mL和264 ng·h/mL。总体而言，阿贝咪替丁的全身暴露量似乎随年龄增长而降低。阿贝咪替丁的中位Tmax为0.57-1.54小时。局部给药后，在39名儿童患者中的7名血清中检测到了苯甲醇。这些受试者的苯甲醇Cmax范围为0.52-3.57 μg/mL。阿巴美他匹林的主要循环代谢物（阿巴美他匹林羧酸盐）从循环中清除缓慢，导致其血清浓度高于原药——根据给药后72小时收集的数据，阿巴美他匹林和阿巴美他匹林羧酸盐的血清Cmax和AUC0-72h比值分别约为30和250。尚未在患者中研究阿巴美他匹林的清除率和排泄情况。目前尚无阿巴美他匹林分布容积的数据。尚未在患者中研究阿巴美他匹林的清除率和排泄情况。代谢/代谢物：阿巴美他匹林经历广泛的生物转化，主要由CYP1A2介导。阿贝地马他匹林首先代谢为羟基阿贝地马他匹林，然后进一步代谢为羧基阿贝地马他匹林——后者从血浆中清除缓慢，导致其系统浓度高于母体药物。体外研究表明，羧基阿贝地马他匹林可能抑制CYP3A4、CYP2B6和CYP1A2，尤其是在局部应用阿贝地马他匹林后观察到的相对较高且持续时间较长的浓度下。

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生物半衰期
阿贝地马他匹林及其代谢物的消除半衰期尚未完全确定，但据估计，成人体内羧基阿贝地马他匹林的半衰期为71±40小时（或更长）。

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蛋白质结合
阿巴美他普及其羧化衍生物在血浆中均表现出较高的蛋白质结合率，但它们结合的具体蛋白质尚未完全明确。局部给药后，阿巴美他普的蛋白质结合率为 91.3-92.3%，而其羧化衍生物的蛋白质结合率为 96.0-97.5%。

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在 II 期临床研究中，最常报告的治疗期间出现的不良事件 (TEAE) 是皮疹（阿巴美他普乳液组为 16%，赋形剂组为 8%）。所有 TEAE 的严重程度均为轻度，阿巴美他普组有 1 例中度 TEAE（皮疹），在第 4 天消退。未报告严重不良事件，也没有受试者因不良事件而退出研究。所有 TEAE 均在第 5 天消退。头皮刺激评估显示，96% 的受试者在基线时出现瘙痒（1-3 级）。在第1天，阿巴美他匹组64%的受试者瘙痒程度为0级，而安慰剂组仅为28%。基线时仅1例受试者出现红斑和/或水肿（1级），第1天有2例受试者出现红斑和/或水肿（均为1级，安慰剂组）。基线和第1天，阿巴美他匹组有1例受试者（4.0%）出现头皮擦伤和脓皮病，安慰剂组有2例受试者（8.0%）出现头皮擦伤和脓皮病，均为1级。未报告眼部刺激症状。未观察到生命体征或一般外观的临床显著变化。[1]

[1]. Effect of a New Head Lice Treatment, Abametapir Lotion, 0.74%, on Louse Eggs: A Randomized, Double-Blind Study. Glob Pediatr Health. 2019; 6: 2333794X19831295.

[2]. Ovicidal Efficacy of Abametapir Against Eggs of Human Head and Body Lice (Anoplura: Pediculidae). J Med Entomol. 2017 Jan; 54(1): 167-172.

阿巴美他匹林属于联吡啶类化合物。它是一种新型的金属蛋白酶抑制剂，可杀灭头虱，用于治疗头虱感染。头虱（Pediculus capitis）的生命周期约为30天，其中7至12天用于在靠近头皮的毛干上产卵。局部用杀虱剂，包括氯菊酯等标准疗法，通常缺乏足够的杀卵活性，许多药物需要在首次用药后7-10天再次用药，以杀死对首次治疗产生耐药性的新孵化虱子。后续治疗的必要性可能导致患者依从性问题，而且在某些地区，对氯菊酯和拟除虫菊酯/增效剂的耐药性可能更为严重。对新型杀卵疗法的研究表明，几种金属蛋白酶对头虱卵的孵化和存活至关重要，因此这些酶被认为是潜在的治疗靶点。阿巴美他林是一种金属蛋白酶抑制剂，也是首个利用这一新型靶点的局部用杀虱剂。与其他许多局部用药相比，阿巴美他林具有更高的杀卵活性（体外杀卵率达90-100%），且只需单次给药。此外，其新颖且相对非特异性的作用机制可能有助于抑制耐药性的产生。阿巴美他林于2020年7月27日在美国首次获准上市，商品名为Xeglyze。
另见：杀虱剂（亚类）。

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适应症
阿巴美他林适用于6个月及以上患者的头虱感染局部治疗，作为综合虱子管理方案的一部分。

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作用机制
多种金属蛋白酶（需要金属辅因子才能发挥作用的酶）参与虱卵的孵化和存活。体外研究表明，金属螯合剂可以抑制这些蛋白质的活性，因此可能具有杀灭虱子的作用。阿巴美他林是一种金属蛋白酶抑制剂，靶向对虱子发育和孵化至关重要的金属蛋白酶。药效学研究表明，阿巴美他林通过干扰对虱子胚胎发育至关重要的酶，抑制头虱和体虱胚胎发育的各个阶段。与其他虱子治疗药物相比，阿巴美他林的独特之处在于只需单次给药，而许多现有疗法由于其卓越的疗效和独特的作用机制，通常需要两次给药。其主要代谢产物阿巴美他林羧基在体内停留时间较长，在成人体内的半衰期估计为71±40小时或更长。由于该代谢物已被证实可在体外抑制细胞色素P450酶，因此在服用阿巴美他匹林后两周内应避免服用CYP3A4、CYP2B6或CYP1A2的底物。阿巴美他匹林乳剂制剂含有苯甲醇，意外全身暴露后，苯甲醇与显著毒性相关，尤其是在新生儿和低出生体重婴儿中。6个月以下婴儿禁用含苯甲醇的制剂，且在成人直接监护下给儿童患者用药时应格外谨慎，以最大程度地降低意外口服的风险。0.74%阿巴美他匹林乳剂是一种用于治疗头虱的单次10分钟局部用药。两项大型3期临床试验已证实其对6个月及以上受试者的头虱感染有效。本研究表明，阿巴美他匹林乳剂可有效杀灭虱卵。 [1] 目前的体外实验结果充分证实了阿巴美他匹林的杀卵活性。阿巴美他匹林新颖的化学结构和独特的预测性作用机制代表了一种新的治疗方法，该方法将杀卵功效作为有效治疗头虱整个生命周期的关键组成部分。后续研究将评估这种新方法在实际治疗头虱感染中的安全性和有效性。[2] 阿巴美他匹林（5,5'-二甲基-2,2'-联吡啶）是一种金属蛋白酶抑制剂，可螯合包括铁、铜和锌在内的重金属离子，从而与需要金属辅因子（如金属蛋白酶）的靶点相互作用。它靶向对虱卵孵化和发育至关重要的金属蛋白酶。 [1][2]

在头虱治疗中，大多数非处方产品缺乏直接的杀卵活性，需要在首次治疗后7-14天进行第二次治疗以杀死新孵化的若虫。0.74%的阿巴美他匹乳液只需单次10分钟涂抹即可达到100%的杀卵活性，可能无需进行第二次治疗。[1]

使用对DDT和氯菊酯具有抗性的头虱品系（SF-HL）进行的体外研究表明，无论卵处于哪个发育阶段（0-2天、3-5天、6-8天），阿巴美他匹（0.74%异丙醇溶液或0.74%乳液）均能达到100%的杀卵活性。[2]

经阿巴美他匹处理的卵未能发育到处理后的阶段，这表明在发育中的虱子胚胎中存在靶点（可能不止一个）。这与作用于神经系统但并不直接杀卵或杀卵活性有限的神经毒性杀虫剂（例如，氯菊酯、伊维菌素、多杀菌素）形成对比。[2]

C12H12N2

184.242

184.1

C, 78.23; H, 6.57; N, 15.21

1762-34-1

1762-34-1

15664

White to off-white solidw powder

1.1±0.1 g/cm3

315.7±37.0 °C at 760 mmHg

114-117 °C(lit.)

119.3±18.1 °C

0.0±0.6 mmHg at 25°C

1.566

2.2

25.78

0

2

1

14

161

0

N1C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])=C([H])C=1C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])N=1

PTRATZCAGVBFIQ-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C12H12N2/c1-9-3-5-11(13-7-9)12-6-4-10(2)8-14-12/h3-8H,1-2H3

5,5'-dimethyl-2,2'-bipyridinyl

Xeglyze 6,6'-Bi-3-picoline HA-44 BRN-0123183HA44 BRN 0123183HA 44 BRN0123183 Abametapir

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~25 mg/mL (~135.69 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。