CTPI-2

目录号: V9925 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CTPI-2 是一种新型、强效、特异性的第三代线粒体柠檬酸载体 SLC25A1 抑制剂，KD 为 3.5 μM。

CTPI-2 CAS号: 68003-38-3
产品类别: Mitochondrial Metabolism

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

CTPI-2 (CTPI2) 是一种新型、有效、特异性的第三代线粒体柠檬酸载体 SLC25A1 抑制剂，KD 为 3.5 μM。 CTPI-2 抑制糖酵解 PPARγ 及其下游目标葡萄糖转运蛋白 GLUT4。 CTPI-2 阻止 NASH 的显着改变，恢复脂肪变性，防止演变为脂肪性肝炎，减少肝脏和脂肪组织中的炎症巨噬细胞浸润，并明显减轻高脂肪饮食引起的肥胖。

生物活性&实验参考方法

体内研究 (In Vivo)	特定的糖酵解调节剂 CTPI-2 限制癌症干细胞 (CSC) 的代谢适应性。腹腔注射 CTPI-2 (26 mg/kg) 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 体内模型肿瘤生长 [1]。在一项预防研究中，CTPI-2（50 mg/kg；腹腔注射；每隔一天，持续 12 周）完全避免了体重增加，而在一项逆转研究中，它显着减轻了体重 [2]。 ?CTPI-2恢复正常的糖耐量并避免脂肪性肝炎。除了增强抗炎 IL-4 和 IL-10 之外，CTPI-2 还能降低 IL-6 的循环水平，并减少干扰素 γ 诱导的单核细胞趋化蛋白 1 和吸引中性粒细胞和单核细胞的单核因子。柠檬酸库、脂肪生成和糖异生途径均受 CTPI-2 调节 [2]。
动物实验	Animal/Disease Models: C57BL/6J mice (HFD-fed mice) [2] Doses: 50 mg/kg Route of Administration: Via intraperitonealroute on alternate days for 12 weeks Experimental Results: Complete avoidance of weight gain in prevention study, and resulted in significant weight loss regression studies.
参考文献	[1]. Inhibition of the mitochondrial citrate carrier, Slc25a1, reverts steatosis, glucose intolerance, and inflammation in preclinical models of NAFLD/NASH. Cell Death Differ. 2020;27(7):2143-2157. [2]. The mitochondrial citrate carrier, SLC25A1, drives stemness and therapy resistance in non-small cell lung cancer. Cell Death Differ. 2018;25(7):1239-1258.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H11N2O6SCL
分子量	358.75424
精确质量	355.987
CAS号	68003-38-3
相关CAS号	68003-38-3;
PubChem CID	106350
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.66g/cm3
沸点	564.8ºC at 760 mmHg
闪点	295.4ºC
折射率	1.678
LogP	4.424
tPSA	137.67
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	558
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	NJTHPOSQGFJTDP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H9ClN2O6S/c14-10-6-5-8(7-12(10)16(19)20)23(21,22)15-11-4-2-1-3-9(11)13(17)18/h1-7,15H,(H,17,18)
化学名	2-[(4-chloro-3-nitrophenyl)sulfonylamino]benzoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~350.40 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~350.40 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7875 mL	13.9373 mL	27.8746 mL
	5 mM	0.5575 mL	2.7875 mL	5.5749 mL
	10 mM	0.2787 mL	1.3937 mL	2.7875 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Slc25a1 inhibition with CTPI-2 ameliorates steatosis and liver injury. a Time-course experiments showing the livers of HFD-fed mice treated with vehicle (top panels) or with CTPI-2 (bottom panels). The weeks of diet exposure are indicated at the top; the times of treatment with CTPI-2 are at the bottom. Time 0 shows the liver histology when CTPI-2 treatment was initiated, after 12 weeks of HFD. The last panel on the right shows a normal liver derived from CD-fed mice. Rectangles show enlarged fields and arrows point to ballooning hepatocytes, when detected. b, c Total serum cholesterol levels and ALT levels measured with the Heska Element DC blood chemistry analyzer. d Serum levels of triglycerides measured with LC-MS. e Quantification of steatosis from the time-course experiments. The percentage of steatosis in CTPI-2 treated mice is shown on the top of each bar graph. f, g Quantification of liver steatosis indicated as % per field (f) or steatosis grade (g). Quantification was performed on 3–5 mice per group and on at least 2–3 fields per mouse. Steatosis grade was assessed as: grade 0: <5%; grade 1: 5–33%; grade 2: 33–50%; and grade 3: >50%. h Representative images of HFD-fed mice (left panel) and of three different mice treated with CTPI-2. Rectangles show enlarged fields of the images and arrows indicate hepatocyte ballooning, when present. *p ≤ 0.05, **p ≤ 0.01, ***p ≤0 0.001.[1].Tan M, et al. Inhibition of the mitochondrial citrate carrier, Slc25a1, reverts steatosis, glucose intolerance, and inflammation in preclinical models of NAFLD/NASH. Cell Death Differ. 2020;27(7):2143-2157.

CTPI-2 normalizes glucose tolerance and insulin sensitivity. a Fasting glucose levels in control diet (C, white bars), HFD+Vehicle (V, grey bars), or HFD+CTPI-2 (T, red bars) mice (n = 3–6). b Insulin levels (in μg/ml) of animals treated with CTPI-2 for approximately 11 weeks (n = 2–3). c Glucose tolerance test performed at the indicated time points of CTPI-2 treatment (n = 3–4). Grey lines indicate control diet; black lines indicate HFD+vehicle; and red lines indicate HFD+CTPI-2. d Insulin tolerance test in the indicated mice groups. e Expression levels of Slc25a1 (shown at two different exposure times, Exp.1 and Exp.2) in the indicated organs and treatment conditions. f Expression levels of Slc25a1 in the visceral adipose tissue of mice fed with chow (C), high-glucose (HG), or low-glucose (LG) diets (see “Materials and methods” for diet composition). g Fasting glucose levels in mice fed as indicated (n = 4–6). *p ≤ 0.05, **p ≤ 0.01, ***p ≤ 0.001.[1].Tan M, et al. Inhibition of the mitochondrial citrate carrier, Slc25a1, reverts steatosis, glucose intolerance, and inflammation in preclinical models of NAFLD/NASH. Cell Death Differ. 2020;27(7):2143-2157.

CTPI-2 influences inflammatory pathways. a Serum levels of the indicated interleukins and chemoattractant factors from mice fed the HFD and receiving vehicle (V) or CTPI-2 (T). b Quantification of liver macrophages in mice fed with control diet (C), or with the HFD and treated with vehicle (V) or CTPI-2 (T). Quantification was performed on 2–3 mice per group and from multiple fields per mouse with the ImageJ program. c Representative IHC images of F4/80 staining in the livers of the indicated treatment groups. d, e Quantification of macrophages in the WAT (d) and representative IHC images of H&E staining in the visceral adipose tissue, with crown structures indicated by arrows (e). f, g mRNA levels of the indicated genes in the livers of vehicle (black) or CTPI-2 treated mice (red). h Representative images of Picro-Sirius Red staining in the liver of the indicated mice. iNOS inducible nitric oxide synthase, TNFα tumor necrosis factor alpha, IFNγ interferon gamma, Interleukins 10–13, MRC1 Macrophage Mannose Receptor 1, FN1 fibronectin 1, Arg1 Arginase 1, Col4 Collagen 4, Col1a Collagen 1a, KRT19 Keratin 19, PDGFR platelet-derived growth factor receptor alpha, CDH1 cadherin-1. *p ≤ 0.05, **p ≤ 0.01, ***p ≤ 0.001.[1].Tan M, et al. Inhibition of the mitochondrial citrate carrier, Slc25a1, reverts steatosis, glucose intolerance, and inflammation in preclinical models of NAFLD/NASH. Cell Death Differ. 2020;27(7):2143-2157.