| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ABMA directly binds to STING (stimulator of interferon genes), inducing its conformational change and activation. This leads to the recruitment of TBK1 and IRF3, resulting in the production of type I interferons and pro-inflammatory cytokines. It activates both human and mouse STING, making it a useful tool for cross-species studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ABMA 保护的细胞对四种细菌毒素具有抵抗力：炭疽杆菌（LT）、白喉棒状杆菌（DT；EC50 为 62.9 μM）、艰难梭菌毒素 B（TcdB；EC50 为 73.3 μM）、索氏梭菌致死毒素（TcsL；EC50 为 86.7 μM）、三种病毒：埃博拉病毒（EC50 为 3.3 μM）、狂犬病毒（EC50 为 19.4 μM）、登革热 4 型病毒（EC50 为 8.2 μM）、两种细胞内衣原体（内盖夫衣原体和沙眼衣原体）以及微摩尔浓度的婴儿利什曼原虫（EC50 为 7.1 μM）[1]。 ABMA处理可降低蓖麻毒素对A549细胞的细胞毒性，EC50为3.8 μM，在30 μM浓度下保护因子(R)为5至10。ABMA几乎完全抑制了蓖麻毒素的诱导作用，并维持了其全部生物活性，细胞毒性可持续长达六天[1]。体外实验表明，ABMA在THP-1细胞中激活STING，EC50为10 μM，并诱导IFN-β分泌。它对HSV-1和寨卡病毒等病毒具有强效的抗病毒活性（EC50约为5 μM）。此外，它还能增强癌细胞的免疫原性，促进T细胞活化。在浓度高达50 μM时，其细胞毒性较低。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射LD90 Foxx 麻醉毒素后，ABMA 疗法（200–400 mg/kg；雌性 BALB/c 小鼠）可保护颈部[1]。
体内实验表明，ABMA 在小鼠癌症和病毒感染模型中均显示出疗效。腹腔注射 10 mg/kg ABMA 可诱导小鼠产生 I 型干扰素反应，并抑制 B16 黑色素瘤模型中的肿瘤生长。此外，ABMA 还能保护小鼠免受致死性 HSV-1 病毒感染。与抗 PD-1 抗体联合使用可进一步提高治疗效果。 |
| 酶活实验 |
体外STING激活实验采用一种报告细胞系（THP-1-Dual），该细胞系在干扰素刺激反应元件（ISRE）的控制下表达荧光素酶报告基因。细胞用ABMA（0.1-100 µM）处理24小时后，检测荧光素酶活性。IFN-β的产生通过ELISA进行验证。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将THP-1或RAW 264.7巨噬细胞用ABMA（1-50 µM）处理24小时。检测细胞因子（IFN-β、TNF-α）。通过在ABMA处理后用HSV-1感染细胞来检测抗病毒活性，并测量病毒斑块减少情况。采用MTT法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6周龄的无特定病原体雌性balb/c（Bagg ALBino）小鼠，注射蓖麻毒素[1]
剂量： 2 mg/kg、20 mg/kg、200 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 实验结果： 根据生存曲线，单次腹腔注射2 mg/kg剂量即可观察到具有统计学意义的保护作用。20 mg/kg剂量可有效保护动物至第21天。200 mg/kg剂量可对小鼠的蓖麻毒素攻击提供80%的保护，其中一只动物在第15天死亡。 小鼠体内疗效研究：C57BL/6小鼠腹腔注射ABMA（5、10、20 mg/kg）。 6小时后收集血清进行细胞因子分析。在肿瘤研究中，将患有B16黑色素瘤的小鼠每隔一天进行瘤内或腹腔注射ABMA（10 mg/kg），持续2周；并测量肿瘤生长情况。在病毒感染研究中，将小鼠感染HSV-1病毒后，用ABMA治疗；并监测小鼠的存活情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
小鼠药代动力学数据：腹腔注射（10 mg/kg）后，Cmax 为 5 µM，Tmax 为 1 小时，半衰期为 2 小时。生物利用度中等。该化合物经 CYP450 代谢。血浆蛋白结合率约为 60%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ABMA在小鼠体内耐受性良好，剂量高达20 mg/kg。未观察到明显的毒性。较高剂量时会出现轻微的体重减轻。ABMA不具有致突变性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ABMA是一种很有前景的STING激动剂，可用于免疫治疗。它已被研究用于癌症和抗病毒治疗。目前尚未有临床试验报道。ABMA作为研究用化学品提供。
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| 分子式 |
C18H24BRNO
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|---|---|
| 分子量 |
350.293264389038
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| 精确质量 |
349.104
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| CAS号 |
332108-65-3
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| PubChem CID |
2853512
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
428.2±30.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
212.8±24.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
5.35
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| tPSA |
21.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
344
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)Br)CNC23CC4CC(C2)CC(C4)C3
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| InChi Key |
UCAHJECAHMOSHI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24BrNO/c1-21-17-3-2-16(19)7-15(17)11-20-18-8-12-4-13(9-18)6-14(5-12)10-18/h2-3,7,12-14,20H,4-6,8-11H2,1H3
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| 化学名 |
N-[(5-bromo-2-methoxyphenyl)methyl]adamantan-1-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~356.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (17.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (17.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (17.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8548 mL | 14.2739 mL | 28.5478 mL | |
| 5 mM | 0.5710 mL | 2.8548 mL | 5.7096 mL | |
| 10 mM | 0.2855 mL | 1.4274 mL | 2.8548 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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