ABT-239

别名: ABT-239; ABT 239; ABT239 (R)-4-(2-(2-(2-甲基吡咯烷-1-基)乙基)苯并呋喃-5-基)苯甲腈

目录号: V4406 纯度: ≥98%

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ABT-239 是 Abbott 开发的一种新型、高效、非咪唑类 H3 拮抗剂和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 拮抗剂/反向激动剂，具有兴奋和促智作用，已被研究用于治疗 ADHD、阿尔茨海默病和精神分裂症。

ABT-239 CAS号: 460746-46-7
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

ABT-239 是 Abbott 开发的一种新型、高效、非咪唑类 H3R 拮抗剂和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 拮抗剂/反向激动剂，具有兴奋和促智作用，并已作为一种治疗方法进行研究用于多动症、阿尔茨海默病和精神分裂症。 ABT-239 对人类 H3 受体的活性比硫哌丁胺、环丙昔芬和 cipralisant 等同类药物更具活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	H₃ receptor ABT-239 (10 μM) perfusion of the TMN increases the release of histamine from the TMN, NBM, and cortex, but not from the striatum or NAcc. In the NBM and cortex, TMN perfusion combined with ABT-239 selectively activates c-Fos[4].
体外研究 (In Vitro)	用 ABT-239 (10 μM) 灌注 TMN 会增加 TMN、NBM 和皮质的组胺释放，但不会增加纹状体或 NAcc 的组胺释放。 TMN 灌注 ABT-239 可选择性激活 NBM 和皮质中的 c-Fos[4]。
体内研究 (In Vivo)	ABT-239（3 mg/kg，腹腔注射）可显着延迟小鼠癫痫发作，减少 KA 引起的行为性癫痫发作，并减少小鼠头部摆动和前肢阵挛的发生率。 ABT-239（1 mg/kg，腹腔注射）与亚治疗剂量的 SVP（150 mg/kg，腹腔注射）联合使用，可显着减少不动、头部摆动和前肢阵挛的次数，而较高剂量的 ABT 组合-239（3 mg/kg，腹腔注射）导致所有阶段的还原增强。 ABT-239 (3 mg/kg, ip) 和 TDZD-8 (10 mg/kg, ip) 对小鼠海马中固缩神经元的数量有更强大的减少作用。 ABT-239 和 TDZD-8 的高剂量组合可显着增加 Bcl-2 表达以及降低 Bax 水平[1]。在 WT 中，ABT-239（3 mg/kg，腹腔注射）给药可将短期学习事件转化为长期记忆的经历，但在组胺耗尽的小鼠中则不然[2]。同时给予 ABT-239（1 和 3 mg/kg，腹腔注射）和尼古丁（0.035 mg/kg，腹腔注射），或 ABT-239（0.1 mg/kg，腹腔注射）和尼古丁（0.0175 mg/kg，腹腔注射）进一步增强尼古丁诱导的记忆获取和巩固的改善[3]。在小鼠改良高架十字迷宫（mEPM）测试中，单独急性给予 ABT-239（0.1-3 mg/kg，腹腔注射）不影响记忆获取或巩固（以转移潜伏期 TL 衡量）。[3] 当与有效剂量的尼古丁（0.035 mg/kg，皮下注射）合用时，ABT-239（1 和 3 mg/kg，腹腔注射）能显著增强尼古丁诱导的记忆获取和巩固改善，与单独使用尼古丁相比，TL 进一步缩短。[3] 当与阈下剂量的尼古丁（0.0175 mg/kg，皮下注射）合用时，阈下剂量的 ABT-239（0.1 mg/kg，腹腔注射）也能在记忆获取和巩固中产生显著改善，而在此剂量下，两种药物单独使用均无效。[3] 在测试剂量下（0.1-3 mg/kg，腹腔注射），ABT-239 单独或与尼古丁联用均未显著改变小鼠的自发活动，表明其对记忆的影响并非源于非特异性运动刺激或镇静作用。[3]
动物实验	ABT-239、SVP 和 KA 溶液均用无热原生理盐水配制；TDZD-8 则溶于 10% DMSO 溶液中，腹腔注射，注射体积不超过 10 mL/kg。动物分为十组。在剂量探索性研究中，第二组（VEH）动物腹腔注射 KA，剂量为 10 mg/kg（pH 7.2±1），而第一组（CTRL）仅注射赋形剂（0.9% 氯化钠溶液）。该剂量在所有动物中均引起轻度癫痫发作（0-4 期），且无死亡病例。在大多数研究中，用于诱发小鼠癫痫持续状态的 KA 剂量范围为 6-20 mg/kg 至 25-45 mg/kg 甚至更高。两组动物分别接受递增剂量的 ABT-239（KA 激发前 30 分钟）：1 mg/kg（AL）和 3 mg/kg（AH）。在患有阿尔茨海默病的小鼠中，0.1 至 3 mg/kg 剂量的 ABT-239 显示出改善认知功能和疾病修饰作用。在注射 KA 前，第五组和第六组小鼠分别接受 150 mg/kg (SL) 和 300 mg/kg (SH) 的 SVP 递增剂量，持续 30 分钟。第七组和第八组小鼠分别接受 150 mg/kg 的 SVP 亚有效剂量（即无法产生保护作用的最高剂量）联合 1 mg/kg (SLAL) 和 3 mg/kg (SLAH) 的 ABT-239。30 分钟后，注射 KA。在接受 KA 注射前，其余两组小鼠分别接受 1 mg/kg (ALTL) 和 5 mg/kg (AHTH) 的低剂量 ABT-239 和 TDZD-8，以及 3 mg/kg (AHTH) 和 10 mg/kg (AHTH) 的高剂量 ABT-239 和 TDZD-8。所选TDZD-8剂量基于先前的研究，该研究表明1至10 mg/kg的剂量可改善精神症状并减轻炎症和组织损伤。在改良高架十字迷宫（mEPM）记忆测试中，使用了雄性瑞士小鼠。[3] ABT-239悬浮于一滴1% Tween 80溶液中，然后溶解于生理盐水中。该溶剂溶液也用作对照。[3] ABT-239以10 ml/kg的体积进行腹腔注射（ip）。[3] 为了评估对记忆习得的影响，在mEPM测试的第一次（习得）试验前60分钟，分别给予ABT-239（0.1、0.3、1、3 mg/kg）或溶剂。在保持试验中，24 小时后评估记忆力，无需再次给药。[3] 为了评估对记忆巩固的影响，在第一次（习得）试验后立即腹腔注射ABT-239（0.1、0.3、1、3 mg/kg）或赋形剂。在保持试验中，24 小时后评估记忆力。[3] 对于与尼古丁联合用药的研究，在皮下注射尼古丁（0.0175 或 0.035 mg/kg）前 30 分钟腹腔注射ABT-239（0.1、1 或 3 mg/kg）或赋形剂。在习得研究中，首次mEPM试验在尼古丁注射后30分钟进行。[3] 在巩固组合研究中，在首次试验后立即注射尼古丁前30分钟给予ABT-239或载体。[3] 在运动活性评估中，小鼠在注射尼古丁或载体前30分钟注射ABT-239或载体，并立即放入活动箱中进行60分钟的记录。[3]
药代性质 (ADME/PK)	据报道，ABT-239 具有良好的口服生物利用度和优异的血脑屏障穿透性。[3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在本研究使用的剂量范围内（最高达 3 mg/kg，腹腔注射），ABT-239 未引起运动活性的显著变化，表明在这些剂量下缺乏急性、严重的神经毒性或镇静/兴奋副作用。[3]
参考文献	[1]. Histamine H3 receptor antagonism by ABT-239 attenuates kainic acid induced excitotoxicity in mice. Brain Res. 2014 Sep 18;1581:129-40. [2]. Donepezil, an acetylcholine esterase inhibitor, and ABT-239, a histamine H3 receptor antagonist/inverse agonist, require the integrity of brain histamine system to exert biochemical and procognitive effects in the mouse. Neuropharmacolo. [3]. Kruk M, e tal. Effects of the histamine H2 receptor antagonist ABT-239 on cognition and nicotine-induced memory enhancement in mice. Pharmacol Rep. 2012;64(6):1316-25. [4]. Selective brain region activation by histamine H2 receptor antagonist/inverse agonist ABT-239 enhances acetylcholine and histamine release and increases c-Fos expression. Neuropharmacology. 2013 Jul;70:131-40.
其他信息	ABT-239 是一种新型的非咪唑类组胺 H₃ 受体拮抗剂/反向激动剂。[3] 研究表明，ABT-239 对 H₃ 受体的阻断作用可以增强尼古丁对小鼠记忆的增强作用，这表明组胺能和尼古丁胆碱能系统在认知功能中存在相互作用。[3] 其机制可能涉及 ABT-239 介导的对大脑记忆关键区域（如前额叶皮层和海马）神经递质（例如乙酰胆碱、多巴胺）释放的调节，从而增强尼古丁的作用。[3] 由于 ABT-239 在不影响认知功能的剂量下具有潜在的认知增强作用，因此它有望成为治疗认知障碍的候选药物。运动。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H22N2O
分子量	330.42288
精确质量	330.173
元素分析	C, 79.97; H, 6.71; N, 8.48; O, 4.84
CAS号	460746-46-7
PubChem CID	9818903
外观&性状	Light yellow to khaki solid powder
LogP	4.936
tPSA	40.17
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	490
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[C@H]1N(CCC2=CC3=C(C=CC(C4=CC=C(C#N)C=C4)=C3)O2)CCC1
InChi Key	KFHYZKCRXNRKRC-MRXNPFEDSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H22N2O/c1-16-3-2-11-24(16)12-10-21-14-20-13-19(8-9-22(20)25-21)18-6-4-17(15-23)5-7-18/h4-9,13-14,16H,2-3,10-12H2,1H3/t16-/m1/s1
化学名	4-[2-[2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-1-yl]ethyl]-1-benzofuran-5-yl]benzonitrile
别名	ABT-239; ABT 239; ABT239
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 100 mg/mL (~302.7 mM) H2O: < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (7.57 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 100 mg/mL (~302.7 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.57 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0265 mL	15.1323 mL	30.2645 mL
	5 mM	0.6053 mL	3.0265 mL	6.0529 mL
	10 mM	0.3026 mL	1.5132 mL	3.0265 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。