ABT-384

别名: ABT 384 ABT384 ABT-384

目录号: V9982 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ABT-384 是一种有效且特异性的 11-β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。

ABT-384 CAS号: 868623-40-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

ABT-384 是一种强效且特异性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。ABT-384 对啮齿动物、猴子和人类的 11β-HSD1 具有高亲和力，其 Ki 值在 0.1-2.7 nM 范围内。ABT-384 可阻断活性皮质醇的再生。ABT-384 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
ABT-384 (CAS# 868623-40-9) 是一种强效、选择性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。该化合物的分子式为C₂₅H₃₄F₃N₅O₂，分子量为493.56 g/mol，对啮齿动物、猴子和人类的11β-HSD1具有高亲和力（Ki 0.1-2.7 nM）。它能抑制活性皮质醇的再生。ABT-384可用于阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	The primary target of ABT-384 is 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1). This enzyme catalyzes the conversion of inactive cortisone to active cortisol in tissues such as the liver and brain. By inhibiting 11β-HSD1, ABT-384 reduces the local production of cortisol, which is implicated in the pathophysiology of metabolic and cognitive disorders. It exhibits high affinity for 11β-HSD1 from various species, with Ki values in the range of 0.1-2.7 nM.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，ABT-384 是一种高效且选择性的 11β-HSD1 抑制剂。它对啮齿动物、猴子和人源 11β-HSD1 均具有高亲和力，Ki 值在 0.1-2.7 nM 范围内。该化合物的活性通过测定可的松转化为可的醇的酶活性来表征。实验证实，ABT-384 对 11β-HSD2（一种将可的松转化为可的松的酶）具有选择性。
体内研究 (In Vivo)	ABT-384 已在体内研究中被证实具有治疗阿尔茨海默病和重度抑郁症的潜力。它通过抑制 11β-HSD1，阻断活性皮质醇的再生，从而可能改善认知功能并减轻抑郁症状。该化合物已进入 II 期临床试验，显示出良好的活性和安全性。
酶活实验	ABT-384 的体外酶活性测定旨在评估其对 11β-HSD1 活性的抑制作用。将该酶与底物可的松孵育，并采用高效液相色谱 (HPLC) 或质谱等技术测定其转化为皮质醇的量。化合物的 Ki 值由剂量-反应曲线确定。通过对相关酶 11β-HSD2 的测试来评估其对 11β-HSD2 的选择性。
细胞实验	体外细胞实验用于评估 ABT-384 对细胞内皮质醇生成的影响。将表达 11β-HSD1 的细胞（例如肝细胞或脂肪细胞）用该化合物处理，并测量可的松向皮质醇的转化率。评估该化合物降低皮质醇生成的能力，并确定 IC₅₀ 值。
动物实验	ABT-384 的体内动物研究是在代谢和认知障碍模型中进行的。该化合物经口服给药，并评估其对皮质醇水平、葡萄糖代谢和认知功能的影响。疗效研究是在阿尔茨海默病和抑郁症模型中进行的。药代动力学研究确定了该化合物的半衰期和生物利用度。
药代性质 (ADME/PK)	ABT-384 的药代动力学特性已在临床前和临床研究中得到表征。其分子量为 493.56 g/mol。该化合物具有口服活性，目前已进入 II 期临床试验。有关其半衰期、Cmax 和生物利用度的更多详细信息，请参阅相关研究文献。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	ABT-384 的毒性已在临床试验中得到评估。作为一种 11β-HSD1 抑制剂，其潜在副作用可能包括肾上腺功能不全和电解质紊乱。该化合物仅供研究使用，未经授权不得用于人体治疗。
参考文献	[1]. Peripheral and central nervous system inhibition of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 in man by the novel inhibitor ABT-384. Transl Psychiatry. 2013;3(8):e295. Published 2013 Aug 27. [2]. Clinical Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of the 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Inhibitor ABT-384 in Healthy Volunteers and Elderly Adults. Clin Pharmacol Drug Dev. 2013;2(2):133-151.
其他信息	ABT-384 已用于阿尔茨海默病治疗研究的临床试验。补充信息：ABT-384 是一种强效、选择性的 11β-HSD1 抑制剂。它对多种物种的 11β-HSD1 具有高亲和力，Ki 值在 0.1-2.7 nM 范围内。该化合物已进入阿尔茨海默病 II 期临床试验。本产品仅供研究使用，尚未获准用于临床或治疗用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H34F3N5O2
分子量	493.564976215363
精确质量	493.266
元素分析	C, 60.84; H, 6.94; F, 11.55; N, 14.19; O, 6.48
CAS号	868623-40-9
PubChem CID	11670435
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.6
tPSA	91.6
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	825
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	CLHMYBJIOZXCEX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H34F3N5O2/c1-23(2,33-7-5-32(6-8-33)19-4-3-18(14-30-19)25(26,27)28)22(35)31-20-16-9-15-10-17(20)13-24(11-15,12-16)21(29)34/h3-4,14-17,20H,5-13H2,1-2H3,(H2,29,34)(H,31,35)
化学名	4-[[2-methyl-2-[4-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl]propanoyl]amino]adamantane-1-carboxamide
别名	ABT 384 ABT384 ABT-384
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~31.25 mg/mL (~63.32 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~31.25 mg/mL (~63.32 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0261 mL	10.1303 mL	20.2606 mL
	5 mM	0.4052 mL	2.0261 mL	4.0521 mL
	10 mM	0.2026 mL	1.0130 mL	2.0261 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01009216	Completed	Drug: ABT-384	Healthy	Abbott	2009-10	Phase 1
NCT00968422	Completed	Drug: ABT-384 Drug: Matching placebo to ABT-384	Healthy	Abbott	2009-08	Phase 1
NCT01137526	Completed	Drug: ABT-384 Drug: donepezil Drug: placebo	Alzheimer's Disease	AbbVie (prior sponsor, Abbott)	2010-05	Phase 2

生物数据图片

ABT-384 inhibits its target 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (HSD-1) in the liver. Spot urine samples were collected before dosing and four times between 2 and 40 h after five daily doses of ABT-384. The HSD-1 ratio is urine cortisol metabolites (5-α-tetrahydrocortisol+5-β-tetrahydrocortisol) divided by urine cortisone metabolite (tetrahydrocortisone). The median of two individuals is represented for each regimen.[1]. Peripheral and central nervous system inhibition of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 in man by the novel inhibitor ABT-384. Transl Psychiatry. 2013;3(8):e295. Published 2013 Aug 27.

ABT-384 inhibits its target 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (HSD-1) in the periphery. Plasma samples were collected hourly during D4 cortisol infusions. D4 cortisol was infused on Day 5 from just after the last dose of ABT-384 for 8 h and again for 8 h starting either 22 (10, 50 mg) or 32 h (1, 2 mg) after the last dose of ABT-384. Subjects who did not receive ABT-384 received only one D4 cortisol infusion. The median of two individuals is represented for each regimen. Upper panels show the ratio (D3 cortisol/D3 cortisone) that is a direct measure of HSD-1 activity. Lower panels show the ratio (D3 cortisol/D4 cortisol) that is a measure of flux through the HSD-2+HSD-1 pathway.[1]. Peripheral and central nervous system inhibition of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 in man by the novel inhibitor ABT-384. Transl Psychiatry. 2013;3(8):e295. Published 2013 Aug 27.

ABT-384 inhibits its target 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (HSD-1) in the central nervous system (CNS). Cerebrospinal fluid (CSF) samples were collected hourly during D4 cortisol infusions. D4 cortisol was infused on Day 5 from just after the last dose of ABT-384 for 8 h and again for 8 h starting either 22 (10, 50 mg) or 32 h (1, 2 mg) after the last dose of ABT-384. Subjects who did not receive ABT-384 received only one D4 cortisol infusion. Results are not presented for hour 2 owing to a sample collection problem in one of these two subjects. The median of two individuals is represented for each regimen. See Discussion for potential explanations of negative intrinsic CSF D3 cortisol values.[1]. Peripheral and central nervous system inhibition of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 in man by the novel inhibitor ABT-384. Transl Psychiatry. 2013;3(8):e295. Published 2013 Aug 27.