| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在体外，ABT-751 显示出选择性细胞毒性，在神经母细胞瘤中的 IC50 为 0.6-2.6 μM，在其他实体瘤细胞系中的 IC50 为 0.7-4.6 μM。此外，ABT-751 还对动态微管表现出选择性作用，并保留稳定的微管，这解释了在 ABT-751 的 IC90 浓度下乙酰化和去酪氨酸化 α-微管蛋白阳性聚合小管的持续存在。激酶测定：ABT-751(E 7010) 是一种新型生物可利用的微管蛋白结合和抗有丝分裂磺酰胺药物，在神经母细胞瘤和非神经母细胞瘤细胞系中的 IC50 分别约为 1.5 和 3.4 μM。细胞测定：将细胞（HOS、HTB-186 Daoy、TC-71、RD、SK-N-AS、SK-N-DZ、LD 和 KCNR 细胞）在含 FBS 的 1640 RPMI 培养基中一式三份铺板到 96 孔上确定最适合单层生长的组织培养板数量（HOS、HTB-186 Daoy 为 5,000 个细胞/孔；TC-71、RD、SK-N-AS、SK-N-DZ、LD 为 10,000 个细胞/孔；30,000 个细胞/孔）细胞/孔（KCNR），带有自动化多通道移液器系统。将细胞在 37 °C/5% CO2 下孵育 24 小时，然后暴露于载体对照 (1.25% DMSO/H2O)、VCR (0.1–1000 nM)、ABT-751 (0.1 nM–100 μM)，并在 4 个细胞中品系 (SK-N-AS、KCNR、RD、TC-71) 考布他汀 (0.1–1000 nM) 72 小时。细胞用三氯乙酸（终浓度10%）在4℃下固定，洗涤，然后在室温下干燥，用1%乙酸中的SRB染色，然后用Tris碱溶解染料。在 Bio-Tek EL 340 UV 读板器中以 540 和 405 nm 双波长进行光密度测量。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在该 Calu-6 异种移植模型中，ABT-751 作为单药，100 和 75 mg/kg/天显示出显着的抗肿瘤活性，而与顺铂联合使用时，ABT-751 显示出剂量依赖性的生长延迟增强。在 HT-29 结肠异种移植模型中，ABT-751 作为单一药物也显示出显着的抗肿瘤活性，并且与 5-FU 组合可产生剂量依赖性的生长延迟增强。在患有淋巴瘤的犬中，ABT-751 表现出剂量限制性毒性，包括呕吐、腹泻、厌食或这些症状的组合，最大耐受剂量 (MTD) 为 350 mg/m2 PO q24h。此外，ABT-751 在 MTD 为 350 mg/m2 时的平均 AUC 和 Cmax 分别为 5.55 μg-hour/mL 和 0.9 μg/mL。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Pediatr Blood Cancer.2010 Jan;54(1):47-54;Cancer Chemother Pharmacol.2007 May;59(6):725-32.
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| 其他信息 |
N-[2-(4-hydroxyanilino)-3-pyridinyl]-4-methoxybenzenesulfonamide is a sulfonamide.
ABT-751 has been investigated for the treatment of Lung Cancer, Non-Small Cell Lung Cancer, and Non-Small-Cell Lung Cancer. Colchicine-Site Binding Agent ABT-751 is an orally bioavailable antimitotic sulfonamide. ABT- 751 binds to the colchicine-binding site on beta-tubulin and inhibits the polymerization of microtubules, thereby preventing tumor cell replication. This agent also disrupts tumor neovascularization, reducing tumor blood flow and so inducing a cytotoxic effect. (NCI04) |
| 分子式 |
C18H17N3O4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
371.41
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| 精确质量 |
371.093
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| CAS号 |
141430-65-1
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| 相关CAS号 |
141430-65-1;857447-92-8 141450-48-8 (HCl);
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| PubChem CID |
3035714
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
551.0±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
162 °C(dec.)
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| 闪点 |
287.0±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.677
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| LogP |
4.58
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| tPSA |
108.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
523
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
URCVCIZFVQDVPM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17N3O4S/c1-25-15-8-10-16(11-9-15)26(23,24)21-17-3-2-12-19-18(17)20-13-4-6-14(22)7-5-13/h2-12,21-22H,1H3,(H,19,20)
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| 化学名 |
N-[2-(4-hydroxyanilino)pyridin-3-yl]-4-methoxybenzenesulfonamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 30% Propylene glycol , 5% Tween 80 , 65% D5W:15 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6924 mL | 13.4622 mL | 26.9244 mL | |
| 5 mM | 0.5385 mL | 2.6924 mL | 5.3849 mL | |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3462 mL | 2.6924 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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