| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of AC-260584 is the muscarinic M1 receptor, a G protein-coupled receptor that plays a key role in cognitive function and neural plasticity. It acts as an allosteric agonist, binding to a site distinct from the orthosteric binding site and modulating receptor activity. By activating M1 receptors, AC-260584 enhances cholinergic signaling, which is involved in learning, memory, and attention.
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| 体外研究 (In Vitro) |
结果表明，AC260584 是一种强效的毒蕈碱 M1 受体激动剂（pEC50=7.6-7.7），且效力高达卡巴胆碱的 90-98%。AC260584 对 M1 受体的功能选择性优于 M2、M3、M4 和 M5 毒蕈碱受体亚型。在重组系统中，其活性谱与在表达 mAChR 的天然组织中的选择性相似 [1]。体外实验表明，AC-260584 是一种强效的毒蕈碱 M1 受体激动剂，pEC₅₀ 为 7.6-7.7。它表现出强烈的激动作用，效力达到完全激动剂卡巴胆碱的 90-98%。其活性通过基于细胞的检测方法进行表征，这些方法测量受体激活和下游信号传导，例如钙动员或肌醇磷酸盐积累。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在啮齿动物中，海马、前额叶皮层和内嗅皮层在被AC260584激活后，会发生细胞外信号调节激酶1和2 (ERK1/2)的磷酸化。由于M1突变动物未表现出这种激活，因此ERK1/2的激活依赖于毒蕈碱M1受体的激活。在一项独特的物体识别测试中，AC260584也增强了小鼠的认知功能；而毒蕈碱受体拮抗剂哌仑西平则阻断了这种益处。此外，研究发现AC260584在啮齿动物中可口服吸收[1]。在3和10 mg/kg剂量下，AC260584显著增强了内侧前额叶皮层和海马中的多巴胺释放。然而，只有高剂量AC260584（10 mg/kg（皮下注射））才能显著增强这些部位乙酰胆碱的释放[2]。体内实验表明，AC-260584的行为学特征与抗精神病药物的疗效相符，并具有改善认知功能的潜力。它降低了锥体外系症状的风险，而锥体外系症状是许多抗精神病药物的常见副作用。该化合物具有口服生物利用度，因此适合体内给药。其对认知功能和行为的影响已在动物模型中得到研究。
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| 酶活实验 |
AC-260584 的体外受体结合研究旨在测定其与毒蕈碱 M1 受体的亲和力。放射性配体竞争实验采用表达 M1 受体的细胞膜制备物进行。该化合物与标记配体竞争结合，并测定其亲和力。此外，还评估了其对其他毒蕈碱受体亚型（M2-M5）的选择性，以确认其特异性。
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| 细胞实验 |
AC-260584 的体外细胞功能分析用于评估其对 M1 受体的激动剂活性。将表达 M1 受体的细胞用该化合物处理，并通过下游信号通路（例如钙动员或肌醇磷酸酯积累）来检测受体激活情况。根据剂量反应曲线确定该化合物的效价 (pEC₅₀) 和功效。
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| 动物实验 |
AC-260584 的体内动物研究是在认知功能障碍和精神疾病模型中进行的。该化合物经口服给药，并通过行为学测试评估其对记忆力和注意力等认知功能的影响。其抗精神病样疗效在精神病模型中进行评估。药代动力学研究确定了该化合物的半衰期和生物利用度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AC-260584 的药代动力学特性符合口服生物利用度高的化合物的特征。其分子量为 348.45 g/mol。用于研究时，通常以粉末形式储存于 -20°C。关于其半衰期、Cmax 和生物利用度的更多详细信息，请参阅相关研究文献。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
AC-260584 的毒性特征已在临床前研究中得到评估。结果显示，其引起锥体外系症状的风险较低，而锥体外系症状是许多抗精神病药物的常见副作用。作为一种毒蕈碱受体激动剂，其潜在副作用可能包括胆碱能效应，例如恶心、腹泻和出汗。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
补充信息：AC-260584 又称 AC260584。它是一种选择性 M1 毒蕈碱受体变构激动剂，pEC₅₀ 为 7.6。该化合物具有与抗精神病药物样疗效和认知增强作用相符的行为学特征。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。
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| 分子式 |
C20H29FN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
348.454869031906
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| 精确质量 |
348.221
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| CAS号 |
560083-42-3
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| PubChem CID |
9928284
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.846
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| tPSA |
32.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
426
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BWAKMLKESHKOHK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H29FN2O2/c1-2-3-5-16-8-12-22(13-9-16)10-4-11-23-18-7-6-17(21)14-19(18)25-15-20(23)24/h6-7,14,16H,2-5,8-13,15H2,1H3
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| 化学名 |
4-[3-(4-butylpiperidin-1-yl)propyl]-7-fluoro-1,4-benzoxazin-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~143.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8699 mL | 14.3493 mL | 28.6985 mL | |
| 5 mM | 0.5740 mL | 2.8699 mL | 5.7397 mL | |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4349 mL | 2.8699 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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