AC-4-130

别名: AC4130 AC-4130 AC4-130 AC-4-130

目录号: V6728 纯度: ≥98%

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AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。

AC-4-130 CAS号: 1834571-82-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。 AC-4-130 直接结合 STAT5 并破坏 STAT5 激活、二聚化、核转位和 STAT5 依赖性基因转录。 AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 AC-4-130具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病（AML）中STAT5活性的病理水平。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	AC-4-130（0.1-100 μM；72 小时）以配方和时间依赖性方式引起 MV4-11 或 MOLM-13 细胞的显着增加 [1]。细胞诱导周期由 AC-4-130（2、5 μM；72 小时）触发，导致 S 或 G2/M 期细胞减少，G0/G1 诱导细胞增加 [1]。 AC-4-130（0.5-2；24小时）细胞的细胞质和细胞核显示pY-STAT5水平降低。 AC-4-130 介导的 STAT5 抑制显着抑制原代人 AML 细胞的克隆增殖和发育能力，而健康的 CD34+ 细胞则不易受影响 [1]。
参考文献	[1]. Pharmacologic inhibition of STAT5 in acute myeloid leukemia. Leukemia. 2018 May;32(5):1135-1146.

体外研究 (In Vitro)

AC-4-130（0.1-100 μM；72 小时）以配方和时间依赖性方式引起 MV4-11 或 MOLM-13 细胞的显着增加 [1]。细胞诱导周期由 AC-4-130（2、5 μM；72 小时）触发，导致 S 或 G2/M 期细胞减少，G0/G1 诱导细胞增加 [1]。 AC-4-130（0.5-2；24小时）细胞的细胞质和细胞核显示pY-STAT5水平降低。 AC-4-130 介导的 STAT5 抑制显着抑制原代人 AML 细胞的克隆增殖和发育能力，而健康的 CD34+ 细胞则不易受影响 [1]。

参考文献

[1]. Pharmacologic inhibition of STAT5 in acute myeloid leukemia. Leukemia. 2018 May;32(5):1135-1146.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C37H36CLF5N2O5S
分子量	751.202165603638
精确质量	750.195
CAS号	1834571-82-2
相关CAS号	1834571-82-2;
PubChem CID	154701370
外观&性状	Off-white to brown solid powder
LogP	9.1
tPSA	103
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	51
分子复杂度/Complexity	1260
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	NMQUSJQZQWKQBL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C37H36ClF5N2O5S/c1-36(2,3)24-15-22(16-25(17-24)37(4,5)6)19-45(27-13-9-23(10-14-27)35(47)48)28(46)20-44(18-21-7-11-26(38)12-8-21)51(49,50)34-32(42)30(40)29(39)31(41)33(34)43/h7-17H,18-20H2,1-6H3,(H,47,48)
化学名	4-(2-((N-(4-chlorobenzyl)-2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonamido)-N-(3,5-di-tert-butylbenzyl)acetamido)benzoic acid
别名	AC4130 AC-4130 AC4-130 AC-4-130
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~133.12 mM) H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~133.12 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3312 mL	6.6560 mL	13.3120 mL
	5 mM	0.2662 mL	1.3312 mL	2.6624 mL
	10 mM	0.1331 mL	0.6656 mL	1.3312 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

In vitro characterization of AC-4–130. a Chemical structure of AC-4–130. b Schematic representation of the STAT5B domain structure and binding mode of AC-4–130. c 1D 19F NMR studies of AC-4–130 with STAT5B.[1].Bettina Wingelhofer, et al. Pharmacologic inhibition of STAT5 in acute myeloid leukemia. Leukemia. 2018 May;32(5):1135-1146.

AC-4–130 inhibits STAT5 dimerization and target gene expression. a Subcellular fractions of Ba/F3 FLT3-ITD+ cells immunoblotted for pY-STAT5 and total STAT5. α-TUBULIN and LAMIN B1 were used as loading controls for cytoplasmic and nuclear fractions, respectively. Blots represent 2 independent experiments. Uncropped version of the Western blot is shown in Supplementary Fig. 8. b STAT5A-MYC and STAT5A-FLAG were co-transfected into HEK293T cells, co-immunoprecipitated with anti-FLAG and blotted with anti-FLAG and anti-MYC. Whole cell lysates were immunoblotted for MYC- or FLAG-tag, STAT5A, and HSC70 to show input. Results represent two independent experiments. Uncropped version of the Western blot is shown in Supplementary Fig. 8. c Ba/F3 cells were electroporated with Luciferase (Firefly) reporter plasmid for STAT5, and HT-29 cells were transfected with reporter plasmids for STAT1 or STAT3 in addition to pRL-TK (Renilla luciferase). Cells were starved, pretreated with AC-4–130 or DMSO (Ctrl) for 6 h and stimulation with appropriate cytokine. Relative luciferase activity was determined using the Dual-Luciferase Reporter Assay.[1].Bettina Wingelhofer, et al. Pharmacologic inhibition of STAT5 in acute myeloid leukemia. Leukemia. 2018 May;32(5):1135-1146.

FLT3-ITD+ cells are most susceptible to AC-4–130. a Viability assay for hematopoietic or control cell lines with AC-4–130 or DMSO (Ctrl) for 72 h. IC50 values (µM) were determined using GraphPad Prism 5 software (GraphPad Software, Inc.). b MV4–11 and MOLM-13 cells were treated with AC-4–130 or DMSO (Ctrl) in a dose-dependent manner for 72 h or with 5 µM AC-4–130 in a time-dependent manner. Apoptotic cells were detected by AnnexinV/PI staining. Representative dot plots are shown. c Cell cycle distribution was determined after 72 h using PI staining.[1].Bettina Wingelhofer, et al. Pharmacologic inhibition of STAT5 in acute myeloid leukemia. Leukemia. 2018 May;32(5):1135-1146.