AC-73

别名: AC-73; AC 73; AC73

目录号: V10033 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AC-73 (AC73) 是一种具有抗癌活性的 CD147 抑制剂。

AC-73 CAS号: 775294-71-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

AC-73 (AC73) 是一种具有抗癌活性的 CD147 抑制剂。通过破坏 CD147 二聚化作用，从而主要抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 通路，这些通路对癌症进展至关重要。

生物活性&实验参考方法

靶点	CD147
体外研究 (In Vitro)	AC-73（5-10 μM；24 小时）处理显着降低了 SMMC-7721 和 Huh-7 细胞以剂量依赖性方式迁移的能力，以及两种 HCC 细胞的侵袭能力。 24 小时内即可看到效果。 AC-73 治疗可减少 HCC 转移。用最大剂量为 20 μM 的 AC-73 处理两个 HCC 细胞并没有显着影响细胞的活力。 N 端 IgC2 结构域中的 Glu64 和 Glu73 位于 CD147 二聚体界面，是 CD147 上 AC-73 的潜在结合位点 [1]。在 10 μM 剂量下，AC-73（5-10 μM；24 小时；SMMC-7721 细胞）治疗可显着降低 MMP-2 和 MMP-9 mRNA 表达，其中 MMP-2 受影响最大，但 MMP 不受影响-2。影响。 1.MMP-11、MMP-13、MMP-7 或 MMP-8。明胶酶谱测试和 RT-qPCR 分析表明，AC-73 可以剂量依赖性地降低 MMP-2 mRNA 表达和蛋白质分泌 [1]。 AC-73（5–20 μM；6 小时；SMMC-7721 细胞）处理可剂量依赖性地抑制 ERK1/2 和 STAT3 的磷酸化 [1]。
体内研究 (In Vivo)	AC-73 治疗（25-50 mg/kg；4 周；雄性 BALB/c nu/nu 小鼠）显着降低了裸鼠的转移发生率。 AC-73 以剂量依赖性方式抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化。此外，AC-73 还可降低 MMP-2。 AC-73 不能抑制体内肿瘤细胞的生长[1]。
酶活实验	表面等离子体共振（SPR）测定[1] SPR测量使用具有ProteOn GLH传感器芯片的ProteOn XPR36系统进行。始终使用含有0.1%DMSO的ProteOn PBS/Tween运行缓冲液（磷酸盐缓冲盐水，pH 7.4，含0.005%Tween 20）作为运行缓冲液，所有实验均在25°C下进行。将纯化的CD147wt或CD147mt固定在GLH芯片上。每种化合物以相同的浓度（100μM）使用，并同时在水平方向上注射，同时注射流动缓冲液作为对照。监测解离15分钟。使用ProteOn Manager软件2.0版分析数据。非变性SDS-PAGE分析[1] 为了评估AC-73是否能抑制原核表达系统中CD147的二聚化，如前所述，使用非变性SDS-PAGE，然后进行蛋白质印迹分析。纯化CD147wt和CD147mts，将各5μg加入不同浓度的AC-73（0、0.1、0.25或0.5μM）中，并与缺乏SDS的5×莱姆利样品缓冲液混合，然后在不沸腾的情况下通过10%SDS-PAGE进行分离，并用抗His6抗体进行免疫印迹。
细胞实验	RT-PCR[1] 细胞类型： SMMC-7721 细胞测试浓度： 5 μM 或 10 μM 孵育时间： 24小时实验结果：MMP-2和MMP-9 mRNA表达在10μM浓度下被显着抑制。使用 RT-qPCR 分析和明胶酶谱实验，mRNA 水平的 MMP-2 表达和蛋白质水平的分泌呈剂量依赖性减少。蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： SMMC-7721 细胞测试浓度： 5 μM、10 μM 或 20 μM 孵育持续时间：6小时实验结果：ERK1/2和STAT3的磷酸化受到剂量依赖性抑制。
动物实验	动物/疾病模型：雄性BALB/c nu/nu（裸鼠）（4-6周龄），SMMC-7721细胞感染[1] 剂量：25 mg/kg，50 mg/kg 给药途径：注射；每日一次；连续3周实验结果：显著降低裸鼠转移的发生率。以剂量依赖的方式抑制ERK1/2和STAT3的磷酸化。 MMP-2 也减少。对于体内实验，AC-73 以最高剂量的 4 倍浓度溶解于 Cremophor EL/乙醇 (50:50；Cremophor EL，95% 乙醇) 中，并储存于室温。[1] 建立原位移植裸鼠肝细胞癌转移模型[1] 雄性 BALB/c nu/nu 小鼠，4 至 6 周龄，由 FMMU 实验动物研究中心提供，动物实验方案经 FMMU 动物伦理委员会审查批准。小鼠饲养于标准动物实验室，环境条件恒定，包括 12 小时光照/12 小时黑暗循环，并可自由获取水和食物。将 SMMC-7721 细胞 (1 × 10⁶) 与等体积稀释的 Matrigel 混合于 0.1 ml 培养基中，注射到裸鼠左肝叶。植入后1周开始治疗。小鼠分为三组：载体对照组（Cremophor EL/乙醇）、AC-73组（25 mg/kg/天）和AC-73组（50 mg/kg/天）。植入后4周处死小鼠。计算肝内转移灶的数量并进行统计分析。然后将肿瘤组织固定、石蜡包埋，并进行4 mm厚的连续切片。进行免疫组化染色，并由病理学家检查切片以确认肿瘤的存在。毒性试验[1] 将6周龄雄性裸鼠随机分为4组（n = 5）。小鼠分别注射生理盐水（对照组）、Cremophor EL/乙醇（载体）、25 mg/kg/天和50 mg/kg/天的AC-73。每日记录每只小鼠的体重。 20天后，处死小鼠，并选取部分组织用4%多聚甲醛固定。取出心脏、肺、睾丸、脾脏、肾脏和肝脏，进行连续组织切片，并用苏木精-伊红（H&E）染色。采用商业化的AST或ALT检测试剂盒，通过提取眼球血测定血清GPT/ALT和GOT/AST浓度。采用TUNEL染色法（TUNEL染色试剂盒）检测肝组织细胞凋亡。
参考文献	[1]. A novel small-molecule compound targeting CD147 inhibits the motility and invasion of hepatocellular carcinoma cells. Oncotarget. 2016 Feb 23;7(8):9429-47. [2]. The small-molecule compound AC-73 targeting CD147 inhibits leukemic cell proliferation, induces autophagy and increases the chemotherapeutic sensitivity of acute myeloid leukemia cells. Haematologica. 2019 May;104(5):973-985.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H21NO2
分子量	319.396945714951
精确质量	319.157
元素分析	C, 78.97; H, 6.63; N, 4.39; O, 10.02
CAS号	775294-71-8
相关CAS号	775294-71-8;
PubChem CID	2989791
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.8
tPSA	52.5
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	348
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	UECKKYNEEBRMIL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H21NO2/c23-20-8-4-7-19(13-20)21(24)15-22-14-16-9-11-18(12-10-16)17-5-2-1-3-6-17/h1-13,21-24H,14-15H2
化学名	3-{2-[(Biphenyl-4-ylmethyl)-amino]-1-hydroxy-ethyl}-phenol
别名	AC-73; AC 73; AC73
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 250 mg/mL (~782.72 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 250 mg/mL (~782.72 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1309 mL	15.6544 mL	31.3087 mL
	5 mM	0.6262 mL	3.1309 mL	6.2617 mL
	10 mM	0.3131 mL	1.5654 mL	3.1309 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Virtual and preliminary screening of small-molecule compounds. A. Crystal structure of CD147 (PDB: 3B5H) and enlargement of the dimerization interface. B. Process of virtual screening using Specs database and pharmacophore modeling. MW means molecule weight; logS and logP are two parameters representing water solubility and lipid solubility, respectively. In situ ligand minimization means a program in DS used for energy optimization of small molecules. C. The primary screen performed using the SPR assay. The binding is measured in Response Units (RU). Results showed the 100 lead compounds (black), five of them with RU > 20 (red). D. Results of the primary screen performed using gelatin zymography, showing the 100 lead compounds (black), seven of which had an inhibition ratio > 30% (red). The inhibition ratio (%) for MMP-2 secretion was calculated as follows: [1-gray value of MMP-2 (treatment)/gray value of MMP-2 (control)] × 100%. E. Chemical structure of AC-73.

AC-73 disrupts CD147 dimerization. A. Representative image of CD147 dimerization. A total of 5 μg of purified CD147 was mixed with 5× Laemmli sample buffer lacking SDS and different concentrations of AC-73 (0.1, 0.25, or 0.5 μM). DMSO was used as negative control. The material was then resolved on a 10% SDS-PAGE gel without boiling, followed by immunoblotting with an anti-His6 antibody. The dimer bands were approximately 42 kDa in size. B. Quantification of CD147 dimerization inhibition by densitometry analysis. C. AC-73 inhibited CD147 dimerization in 293T cells, as determined using a co-IP assay. D. Quantification of CD147 dimerization inhibition in cellulo by densitometry analysis. The bars represent the mean of triplicate measurements of each sample, and the error bars indicate ± SD. ***P < 0.001, **P < 0.01, *P < 0.05, one-way ANOVA (H).

AC-73 decreases the motility and invasiveness of HCC cells via CD147 inhibition.