| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Ac-FLTD-CMK targets inflammatory caspases, including caspase-1, caspase-4, caspase-5, and caspase-11. It acts as an irreversible inhibitor, forming a covalent bond with the active site cysteine residue. By inhibiting these caspases, it prevents the cleavage of gasdermin D (GSDMD), which is a key step in pyroptosis, a form of inflammatory cell death.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Ac-FLTD-CMK抑制经典和非典型炎症小体下游的细胞焦亡，降低NLRP3炎症小体激活后的IL-1水平，并阻止GSDMD被caspase-1、-4、-5和-11在体外切割。另一方面，Ac-FLTD-CMK不引起细胞死亡或抑制caspase-3。当caspase-1与Ac-FLTD-CMK形成复合物时，晶体结构显示氢键和靶向接触参与了多种酶与同源蛋白的相互作用[1]。体外实验表明，Ac-FLTD-CMK对caspase-1、-4、-5和-11的IC50值分别为46.7 nM、1.49 µM、329 nM和一个未明确的值。它对凋亡相关的caspase-3没有活性。该化合物能有效抑制 gasdermin D 的裂解。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
现有资料中关于Ac-FLTD-CMK体内活性的数据并不详尽。作为一种细胞焦亡抑制剂，它具有研究炎症性疾病的潜力。但目前尚无具体的体内疗效数据。
|
| 酶活实验 |
Ac-FLTD-CMK 的体外酶活性测定包括测量 caspase 活性的抑制情况。将重组 caspase 与荧光底物（例如，caspase-1 的底物为 Ac-YVAD-AMC）在不同化合物浓度下孵育。通过定量分析底物裂解的减少量来确定 IC50 值。
|
| 细胞实验 |
细胞分析采用发生细胞焦亡的细胞进行。细胞经Ac-FLTD-CMK处理后，再用炎症小体激活剂刺激。通过Western blotting检测Gasdermin D的裂解情况，并通过乳酸脱氢酶（LDH）释放或碘化丙啶染色来测量细胞焦亡。
|
| 动物实验 |
现有资料中未详细描述Ac-FLTD-CMK的体内动物研究。该化合物被用作研究细胞焦亡和炎症性疾病的工具。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料中没有Ac-FLTD-CMK的药代动力学数据。作为一种肽类抑制剂，它可能口服生物利用度有限且半衰期较短。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于Ac-FLTD-CMK毒性数据的文献报道。作为一种研究化合物，它在实验室中用于研究细胞焦亡。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Ac-FLTD-CMK 是一种用于研究细胞焦亡和炎症性半胱天冬酶的研究工具。它是一种特异性的炎症性半胱天冬酶抑制剂，用于研究细胞焦亡在炎症和疾病中的作用。该化合物仅供研究使用，可从化学品供应商处购买。
|
| 分子式 |
C26H37CLN4O8
|
|---|---|
| 分子量 |
569.0470
|
| 精确质量 |
568.23
|
| 元素分析 |
C, 54.88; H, 6.55; Cl, 6.23; N, 9.85; O, 22.49
|
| CAS号 |
2376255-48-8
|
| 相关CAS号 |
2376255-48-8;
|
| PubChem CID |
155906572
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
0.2
|
| tPSA |
191
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
16
|
| 重原子数目 |
39
|
| 分子复杂度/Complexity |
878
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)CCl)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C)O
|
| InChi Key |
UCWNTWGHVCSMJP-WPUDHWPRSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C26H37ClN4O8/c1-14(2)10-19(30-24(37)20(28-16(4)33)11-17-8-6-5-7-9-17)25(38)31-23(15(3)32)26(39)29-18(12-22(35)36)21(34)13-27/h5-9,14-15,18-20,23,32H,10-13H2,1-4H3,(H,28,33)(H,29,39)(H,30,37)(H,31,38)(H,35,36)/t15-,18+,19+,20+,23+/m1/s1
|
| 化学名 |
(3S)-3-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-acetamido-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-5-chloro-4-oxopentanoic acid
|
| 别名 |
Ac-FLTD-CMK
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~175.73 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7573 mL | 8.7866 mL | 17.5731 mL | |
| 5 mM | 0.3515 mL | 1.7573 mL | 3.5146 mL | |
| 10 mM | 0.1757 mL | 0.8787 mL | 1.7573 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
