| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Histone deacetylases (HDACs), particularly class I and class II HDACs, as well as sirtuins (class III HDACs) and lysine-specific proteases. Ac-Lys-AMC serves as a fluorescent substrate that mimics acetylated lysine residues in histone proteins. When HDACs remove the acetyl group from the lysine side chain, the deacetylated product becomes susceptible to cleavage by trypsin or other proteases, which releases the highly fluorescent AMC group. This two-step enzymatic reaction enables sensitive and real-time monitoring of HDAC and deacetylase activities in biochemical assays.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，Ac-Lys-AMC 可用作荧光底物，用于测定组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的活性。它可用于酶活性测定，以检测包括 HDAC1、HDAC2、HDAC3、SIRT1、SIRT3、SIRT6 和 SIRT7 在内的多种 HDAC 亚型的活性。典型的测定条件为：使用 250 uM Ac-Lys(Ac)-AMC 底物，并加入 0.225 ug/孔的 HDAC1-2 或 0.075 ug/孔的 HDAC3。该化合物能够灵敏地检测酶动力学，并在 AMC 释放后通过荧光读数进行检测。它还可用于评估药物研发平台中 HDAC 抑制剂的抑制效力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
由于Ac-Lys-AMC仅用作体外生化研究工具而非治疗药物，因此通常不进行其体内研究。该底物专为无细胞酶活性测定而设计，不用于动物或人体药理学评价。其应用仅限于体外测定组织裂解液、细胞提取物或纯化酶制剂中的HDAC和去乙酰化酶活性。
|
| 酶活实验 |
使用Ac-Lys-AMC的体外酶活性测定通常采用两步法。首先，将底物与靶酶（例如HDAC或脱乙酰酶）在测定缓冲液中于37℃孵育30-60分钟，以进行脱乙酰化。其次，加入含有胰蛋白酶或Lys-C的显色剂溶液，以裂解脱乙酰化的底物并释放荧光标记的AMC部分。使用微孔板读数仪在激发波长~360 nm和发射波长~460 nm处测量荧光强度。抑制剂的IC50值由剂量反应曲线计算得出。该测定方法适用于高通量筛选。
|
| 细胞实验 |
使用 Ac-Lys-AMC 的体外细胞检测采用含有 HDAC 酶的细胞裂解液或核提取物。将细胞在含有 50 mM NaCl、50 mM Tris-HCl (pH 7.5)、5% 甘油和 0.3% Triton X-100 的 HDAC 检测缓冲液中于 4°C 裂解 20 分钟。将澄清的裂解液与 Ac-Lys-AMC 底物（通常为 200-250 μM）于 37°C 孵育 30-60 分钟。脱乙酰化后，加入显色剂并测量荧光强度。该检测方法可用于测量药物处理或基因操作后内源性 HDAC 活性的变化。
|
| 动物实验 |
Ac-Lys-AMC 是一种研究用荧光底物，而非药理学试剂，因此不适用于体内动物研究。该化合物不适用于治疗用途或在动物模型中进行体内给药。其应用严格限于体外生化和细胞分析，用于研究 HDAC 和去乙酰化酶的活性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于Ac-Lys-AMC仅用作体外研究工具，因此其药代动力学性质不适用。该化合物的分子量为345.39，分子式为C18H23N3O4，可溶于DMSO。通常情况下，粉末状Ac-Lys-AMC可在-20℃下保存长达3年，溶液状Ac-Lys-AMC可在-80℃下保存长达1年。短期保存可在2-8℃下进行。由于Ac-Lys-AMC仅用作体外研究工具，因此其吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学参数尚未测定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Ac-Lys-AMC 仅供研究使用，不得用于人体治疗或诊断。处理化学品时应遵守标准安全预防措施。该化合物未获准用于临床。目前尚未有关于该研究底物具有明显毒性的报告。
|
| 其他信息 |
Ac-Lys-AMC 是一种研究级荧光底物，用于组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和其他去乙酰化酶的活性检测。其别名包括己酰胺、(S)-2-乙酰氨基-6-氨基-N-(4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基)己酰胺和 N2-乙酰基-N-(4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基)-L-赖氨酸酰胺。纯度通常≥98%。该化合物广泛应用于表观遗传学研究、翻译后修饰分析和药物发现平台。它能够灵敏地检测酶活性，并有助于 HDAC 抑制剂的高通量筛选。尚未获准用于临床。
|
| 分子式 |
C18H23N3O4
|
|---|---|
| 分子量 |
345.39292
|
| 精确质量 |
345.169
|
| CAS号 |
156661-42-6
|
| PubChem CID |
15816975
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
3.863
|
| tPSA |
121.41
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
546
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
CC1=CC(OC2=C1C=CC(NC([C@@H](NC(C)=O)CCCCN)=O)=C2)=O
|
| InChi Key |
NBOQAQRQQNJREL-HNNXBMFYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H23N3O4/c1-11-9-17(23)25-16-10-13(6-7-14(11)16)21-18(24)15(20-12(2)22)5-3-4-8-19/h6-7,9-10,15H,3-5,8,19H2,1-2H3,(H,20,22)(H,21,24)/t15-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-2-acetamido-6-amino-N-(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)hexanamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~289.53 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8953 mL | 14.4764 mL | 28.9528 mL | |
| 5 mM | 0.5791 mL | 2.8953 mL | 5.7906 mL | |
| 10 mM | 0.2895 mL | 1.4476 mL | 2.8953 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
