Acacetin-7-Glucoside 中文名称: 田蓟苷

别名: 假树黄酮;香清兰苷;田蓟苷;刺槐黄素-7-葡糖苷;刺槐素-7-葡萄糖苷;金合欢素-7-O-葡萄糖（田蓟苷）;田蓟苷,Tilianin;田蓟苷标准品对照品;金合欢素-7-O-葡萄糖苷

目录号: V34316 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tilianin 是一种活性黄酮苷，广泛存在于多种药用植物中。

Acacetin-7-Glucoside CAS号: 4291-60-5
产品类别: Plants

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

蒂利宁是一种活性黄酮苷，广泛存在于多种药用植物中。它具有降血压、保护心肌、降血糖、降血脂、抗炎、抗氧化等多种功效。
刺槐素-7-葡萄糖苷（又名蒂利宁）是一种活性黄酮苷，主要提取自龙脑香（Dracopcephalum Moldavica）和皱叶藿香（Agastache rugosa）。近期研究表明，它具有潜在的降血压、保护心肌、降血糖、降血脂和抗炎作用。然而，由于其代谢广泛，生物利用度较低。 UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）和磺基转移酶（SULT）介导的葡萄糖醛酸化和磺基化是黄酮类化合物的两种主要代谢途径，被认为是黄酮类化合物生物利用度的障碍。[3]

生物活性&实验参考方法

靶点	Breast cancer resistance protein (BCRP, named Bcrp1 in rodents) – an important efflux transporter involved in the elimination of the sulfated metabolite of Acacetin-7-Glucoside in vivo. [3]
体外研究 (In Vitro)	Tilianin（10 μM、20 μM）抑制LPS（1 μg/mL）刺激的RAW264.7巨噬细胞中促炎细胞因子的释放[2]。
体内研究 (In Vivo)	改善LPS诱导的急性肺损伤（ALI）的治疗方法可能包括腹腔注射替利那林（10 mg/kg）[2]。在小鼠中，替利那林的Tmax=10.8 min，Cmax=176.9 nmol/L，AUC0-∞= 17.4 min*μmol/L[3]。
酶活实验	为了酶促合成阿卡西汀-7-葡萄糖醛酸苷 (Aca-7-G)，将阿卡西汀 (20 μM) 与大鼠肝微粒体 (0.25 mg/mL)、MgCl₂ (0.88 mM)、糖内酯 (4.4 mM)、阿拉美辛 (0.022 mg/mL) 和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸 (UDPGA, 3.5 mM) 在 50 mM 磷酸钾缓冲液 (pH 7.4) 中于 37°C 孵育 4 小时。为了酶促合成阿卡西汀-7-硫酸酯 (Aca-7-S)，将阿卡西汀 (20 μM) 与大鼠肝 S9 组分 (4 mg/mL)、MgCl₂ (40 mM) 和 3'-磷酸腺苷-5'-磷酸硫酸酯 (PAPS, 2 mM) 在 50 mM 磷酸钾缓冲液 (pH 7.4) 中孵育。在37°C下用pH 7.4的磷酸盐缓冲液处理4小时。为了确定Aca-7-G和Aca-7-S的转化因子（K值），进行了水解研究。K值是通过比较（a）代谢物经β-葡萄糖醛酸酶和/或硫酸酯酶水解后，刺槐素峰面积的变化与（b）相应代谢物峰面积的变化来确定的。Aca-7-G的K值为1.2，Aca-7-S的K值为1.7。[3]
动物实验	动物/疾病模型： C57BL/6 小鼠 [2] 剂量： 10 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip) 实验结果：巨噬细胞浸润和组织病理学变化减轻，炎症得到改善。动物/疾病模型：雄性FVB小鼠（6-10周龄）[3] 剂量：10 mg/kg（药代动力学/PK/PK分析）给药途径：po（灌胃）实验结果：Tmax（10.8分钟），Cmax（176.9 nmol/L），AUC0-∞（17.4分钟μmol/L）。在药代动力学研究中，雄性野生型（WT）和Bcrp1基因敲除（Bcrp1-/-）FVB小鼠（6-10周龄）在实验前禁食12小时，但可自由饮水。 Acacetin-7-Glucoside（替利宁）以10和20 mg/kg的剂量通过灌胃给药（每剂量组n=6）。分别于给药前和给药后5、15、30、60、180、300、480、720和1440分钟从尾静脉采集血样。对于静脉给药，Acacetin-7-Glucoside*以2 mg/kg的剂量注射（n=6）。分别于给药前和给药后2、15、30、60、180、300、480、720和1440分钟采集血样。立即以5510g离心10分钟分离血浆，并储存于-80°C直至分析。 [3]
药代性质 (ADME/PK)	在 WT FVB 小鼠中口服 Acacetin-7-Glucoside (10 mg/kg) 后：Cmax = 176.9 ± 131.8 nM，AUC0-t = 17.3 ± 16.2 min·μmol/L，MRT = 335.5 ± 185.2 min。在 Bcrp1-/- FVB 小鼠中：Cmax = 6.6 ± 4.4 nM（显著降低，约 27 倍），AUC0-t = 1.0 ± 1.2 min·μmol/L（显著降低，约 17 倍），MRT = 199.5 ± 190.2 min。在 WT 小鼠中以 20 mg/kg 的剂量口服给药后：Cmax = 203.7 ± 117.4 nM，AUC0-t = 29.0 ± 24.6 min·μmol/L，MRT = 313.3 ± 142.4 min。在 Bcrp1-/- 中：Cmax = 99.2 ± 65.9 nM，AUC0-t = 19.1 ± 8.7 min·μmol/L，MRT = 310.6 ± 192.7 min。在 WT 中静脉注射（2 mg/kg）后：Cmax = 2017 ± 516 nM，AUC0-t = 134.6 ± 69.9 min·μmol/L，MRT = 133.7 ± 44.1 min。在 Bcrp1-/- 小鼠中：Cmax = 3269 ± 707 nM（显著升高），AUC0-t = 261.1 ± 42.2 min·μmol/L（显著升高），MRT = 195.2 ± 39.6 min（显著升高）。野生型 FVB 小鼠口服阿卡西汀-7-葡萄糖苷的绝对生物利用度分别为 2.57% (10 mg/kg) 和 2.15% (20 mg/kg)，而 Bcrp1-/- FVB 小鼠口服该药的绝对生物利用度分别为 0.08% (10 mg/kg) 和 0.73% (20 mg/kg)。小鼠血浆中的主要代谢产物为阿卡西汀-7-葡萄糖醛酸苷 (Aca-7-G) 和阿卡西汀-7-硫酸酯 (Aca-7-S)。在野生型小鼠和Bcrp1-/-小鼠中，Aca-7-G均表现出最高的全身暴露量。[3]
参考文献	[1]. Moldavoside--new flavonoid glycoside of Dragocephalum moldavicum L. Farm Zh. 1968;23(2):75-8. [2]. Role of Tilianin against Acute Lung Injury in In Vitro LPS-Induced Alveolar Macrophage Cells and an In Vivo C57BL/6 Mice Model. J Environ Pathol Toxicol Oncol. 2020;39(4):335-344. [3]. Simultaneous determination of tilianin and its metabolites in mice using ultra-high-performance liquid chromatography with tandem mass spectrometry and its application to a pharmacokinetic study. Biomed Chromatogr. 2018 Apr;32(4).
其他信息	据报道，泰瑞宁存在于藜芦、广藿香以及其他有相关数据的生物体中。刺槐素-7-葡萄糖苷（泰瑞宁）经肠道乳糖酶根皮苷水解酶 (LPH) 水解为刺槐素。刺槐素苷元随后在体内经历广泛的 II 期代谢（葡萄糖醛酸化和硫酸化）。乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 显著影响硫酸化代谢物（刺槐素-7-硫酸盐）在体内的清除，这体现在口服和静脉注射泰瑞宁后，Bcrp1-/- 小鼠体内刺槐素-7-硫酸盐的全身暴露量（AUC 和 Cmax）显著高于野生型小鼠。相反，BCRP 可能并非母体化合物转运的关键因素，或者在 Bcrp1 敲除小鼠中，其他外排转运蛋白可能过度表达以进行补偿。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H22O10
分子量	446.4041
精确质量	446.121
CAS号	4291-60-5
PubChem CID	5321954
外观&性状	Off-white to light yellow solid
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	754.9±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	260-262℃
闪点	265.5±26.4 °C
蒸汽压	0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率	1.675
LogP	0.66
tPSA	159.05
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	690
定义原子立体中心数目	5
SMILES	O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1=C([H])C(=C2C(C([H])=C(C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])OC([H])([H])[H])OC2=C1[H])=O)O[H]
InChi Key	NLZCOTZRUWYPTP-MIUGBVLSSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H22O10/c1-29-11-4-2-10(3-5-11)15-8-14(25)18-13(24)6-12(7-16(18)31-15)30-22-21(28)20(27)19(26)17(9-23)32-22/h2-8,17,19-24,26-28H,9H2,1H3/t17-,19-,20+,21-,22-/m1/s
化学名	5-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~112.01 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~112.01 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2401 mL	11.2007 mL	22.4014 mL
	5 mM	0.4480 mL	2.2401 mL	4.4803 mL
	10 mM	0.2240 mL	1.1201 mL	2.2401 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。