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Acebilustat

别名: Acebilustat; ZK322; ZK-322; ZK 322; CTX-4430; EP-501; CTX4430; EP501; CTX 4430; EP 501
目录号: V2842 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Acebilusat，也称为 ZK322，是一种新型口服、强效、选择性白三烯 A4 水解酶抑制剂，是一种有前途的新型每日一次口服抗炎药，正在开发用于治疗囊性纤维化 (CF) 和其他疾病。
Acebilustat CAS号: 943764-99-6
产品类别: Aminopeptidase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Acebilusat，也称为 ZK322，是一种新型口服、强效、选择性白三烯 A4 水解酶抑制剂，是一种有前途的新型每日一次口服抗炎药，正在开发用于治疗囊性纤维化 (CF) 和其他疾病。在一项 I 期研究中，招募了 17 名患有轻度至中度囊性纤维化的患者，并随机分为接受安慰剂或口服 50 mg 或 100 mg acebilustat 剂量的组，每日一次，持续 15 天。在接受 100 mg acebilusat 治疗的患者中，痰中性粒细胞计数比基线值减少了 65%。与安慰剂相比，使用 acebilustat 治疗时观察到痰弹性蛋白酶略微显着降低 58%。在接受 acebilustat 治疗的患者中观察到血清 C 反应蛋白和痰中性粒细胞 DNA 减少的有利趋势。未观察到肺功能的变化。 Acebilusat 安全且耐受性良好。这项研究的结果支持了 acebilusat 用于治疗囊性纤维化的进一步临床开发。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
白三烯 A4 水解酶抑制剂 acebilustat (CTX-4430) 已在 1 期试验中被证明是安全且耐受性良好的[1]。一种名为 acebilustat 的抗炎药物正在开发中，用于治疗 CF 和其他疾病。它是白三烯 A4 水解酶 (LTA4H) 的有效抑制剂，可催化白三烯 B4 (LTB4) 形成的限速步骤，而白三烯 B4 是包括中性粒细胞在内的炎症免疫细胞的有效趋化剂和激活剂[2]。
体内研究 (In Vivo)
Acebilusat，也称为 ZK322，是一种新型口服、强效、选择性白三烯 A4 水解酶抑制剂，是一种有前途的新型每日一次口服抗炎药，正在开发用于治疗囊性纤维化 (CF) 和其他疾病。在一项 I 期研究中，招募了 17 名患有轻度至中度囊性纤维化的患者，并随机分为接受安慰剂或口服 50 mg 或 100 mg acebilustat 剂量的组，每日一次，持续 15 天。在接受 100 mg acebilusat 治疗的患者中，痰中性粒细胞计数比基线值减少了 65%。与安慰剂相比，使用 acebilustat 治疗时观察到痰弹性蛋白酶略微显着降低 58%。在接受 acebilustat 治疗的患者中观察到血清 C 反应蛋白和痰中性粒细胞 DNA 减少的有利趋势。未观察到肺功能的变化。 Acebilusat 安全且耐受性良好。这项研究的结果支持了 acebilusat 用于治疗囊性纤维化的进一步临床开发。
动物实验


参考文献

[1]. Phase 1 Studies of Acebilustat: Biomarker Response and Safety in Patients with Cystic Fibrosis. Clin Transl Sci. 2016 Nov 2.

[2]. Phase I Studies of Acebilustat: Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, Food Effect, and CYP3A Induction. Clin Transl Sci. 2016 Oct 28.
其他信息
Acebilustat is under investigation in clinical trial NCT01748838 (Phase 1 Study Assessing the Safety and Tolerability of CTX-4430).
Acebilustat is an orally bioavailable, small molecule inhibitor of the enzyme leukotriene A4 hydrolase (LTA4H), with potential anti-inflammatory activity. Upon oral administration, acebilustat targets and inhibits the activity of LTA4H, thereby inhibiting the synthesis of the pro-inflammatory mediator leukotriene B4 (LTB4). This may reduce inflammation in various inflammatory disorders including cystic fibrosis and serious pulmonary inflammatory diseases. LTA4H catalyzes a major and rate-limiting step in LTB4 production, and LTB4 plays an important role in pulmonary and systemic inflammation.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₂₉H₂₇N₃O₄
分子量
481.54
精确质量
481.2
元素分析
C, 72.33; H, 5.65; N, 8.73; O, 13.29
CAS号
943764-99-6
相关CAS号
943764-99-6
PubChem CID
68488178
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
649.1±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
346.3±34.3 °C
蒸汽压
0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率
1.654
LogP
4.37
tPSA
79
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
36
分子复杂度/Complexity
728
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C(C1C=CC(OC2C=CC(C3OC=CN=3)=CC=2)=CC=1)N1C[C@H]2N(C[C@@H]1C2)CC1C=CC(C(=O)O)=CC=1
InChi Key
GERJIEKMNDGSCS-DQEYMECFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C29H27N3O4/c33-29(34)23-5-1-20(2-6-23)16-31-18-25-15-24(31)19-32(25)17-21-3-9-26(10-4-21)36-27-11-7-22(8-12-27)28-30-13-14-35-28/h1-14,24-25H,15-19H2,(H,33,34)/t24-,25-/m0/s1
化学名
4-[[(1S,4S)-5-[[4-[4-(1,3-oxazol-2-yl)phenoxy]phenyl]methyl]-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]methyl]benzoic acid
别名
Acebilustat; ZK322; ZK-322; ZK 322; CTX-4430; EP-501; CTX4430; EP501; CTX 4430; EP 501
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:10 mM
Water:<1 mg/mL
Methanol: ≥ 32 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0767 mL 10.3834 mL 20.7667 mL
5 mM 0.4153 mL 2.0767 mL 4.1533 mL
10 mM 0.2077 mL 1.0383 mL 2.0767 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Acebilustat

    Plasma concentration as ng/ml (mean ± SD) vs. time curves over the 24 h after a 50 mg daily dose (top panels) or 100 mg daily dose (bottom panels) for healthy volunteers (HV, left panels, open symbols) or CF patients (CF, right panels, closed symbols). Figure 12017 Jan;10(1):20-27

  • Acebilustat

    lasma concentration as ng/ml (mean ± SD) vs. time curves over the 24 h for healthy volunteers administered 50 mg (circles) or 100 mg acebilustat (inverted triangles) while fasting (open symbols) or after being fed a high‐fat meal (closed symbols). Figure 22017 Jan;10(1):20-27


  • Acebilustat

    Pharmacodynamic effect of once‐daily oral acebilustat on LTB4 production inex vivostimulated whole blood of healthy volunteersFigure52017 Jan;10(1):20-27
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