| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
白三烯 A4 水解酶抑制剂 acebilustat (CTX-4430) 已在 1 期试验中被证明是安全且耐受性良好的[1]。一种名为 acebilustat 的抗炎药物正在开发中，用于治疗 CF 和其他疾病。它是白三烯 A4 水解酶 (LTA4H) 的有效抑制剂，可催化白三烯 B4 (LTB4) 形成的限速步骤，而白三烯 B4 是包括中性粒细胞在内的炎症免疫细胞的有效趋化剂和激活剂[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Acebilusat，也称为 ZK322，是一种新型口服、强效、选择性白三烯 A4 水解酶抑制剂，是一种有前途的新型每日一次口服抗炎药，正在开发用于治疗囊性纤维化 (CF) 和其他疾病。在一项 I 期研究中，招募了 17 名患有轻度至中度囊性纤维化的患者，并随机分为接受安慰剂或口服 50 mg 或 100 mg acebilustat 剂量的组，每日一次，持续 15 天。在接受 100 mg acebilusat 治疗的患者中，痰中性粒细胞计数比基线值减少了 65%。与安慰剂相比，使用 acebilustat 治疗时观察到痰弹性蛋白酶略微显着降低 58%。在接受 acebilustat 治疗的患者中观察到血清 C 反应蛋白和痰中性粒细胞 DNA 减少的有利趋势。未观察到肺功能的变化。 Acebilusat 安全且耐受性良好。这项研究的结果支持了 acebilusat 用于治疗囊性纤维化的进一步临床开发。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Elborn JS, et al. Phase 1 Studies of Acebilustat: Biomarker Response and Safety in Patients with Cystic Fibrosis. Clin Transl Sci. 2016 Nov 2
[2]. Elborn JS, et al. Phase I Studies of Acebilustat: Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, Food Effect, and CYP3A Induction. Clin Transl Sci. 2016 Oct 28. |
| 分子式 |
C₂₉H₂₇N₃O₄
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| 分子量 |
481.54
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| CAS号 |
943764-99-6
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(O)C1=CC=C(CN2[C@](C3)([H])CN(CC4=CC=C(OC5=CC=C(C6=NC=CO6)C=C5)C=C4)[C@]3([H])C2)C=C1
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 1.67 mg/mL (3.47 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 16.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 1.67 mg/mL (3.47 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 16.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 1.67 mg/mL (3.47 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0767 mL | 10.3834 mL | 20.7667 mL | |
| 5 mM | 0.4153 mL | 2.0767 mL | 4.1533 mL | |
| 10 mM | 0.2077 mL | 1.0383 mL | 2.0767 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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NGR peptide Trifluoroacetate
Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide
Methyl arachidate (Methyl eicosanoate)
NGR peptide
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