| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Aceclofenac（1-30 μM；72 小时）完全抑制 IL-1β 或 LPS 刺激的人软骨细胞合成前列腺素 E2，并显着降低白细胞介素 6 的产生 [1]。醋氯芬酸抑制 COX-1，IC50 值超过 100 μM；然而，在全血检测中，剂量为 0.77 μM 时，COX-2 活性降低了 50% [1]。在人关节软骨细胞中，醋氯芬酸减少一氧化氮的产生并增强白细胞介素-1受体拮抗剂的合成[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服治疗后（大鼠 20 mg/kg）醋氯芬酸的 Cmax 为 4.59 μg/mL [3]。由于静脉注射（大鼠 10 mg/kg）后血浆清除率较高（大鼠 1.10 L/h/kg），醋氯芬酸具有终末消除半衰期（大鼠 3.24 小时）[3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠，体重32-340克[3]
剂量：10毫克/千克静脉注射(iv)，20毫克/千克口服（药代动力学/PK/PK分析） 给药途径：口服和静脉注射(iv) 实验结果：T1/2（3.24小时），Cmax（口服4.59微克/毫升）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，醋氯芬酸可迅速且完全地从胃肠道吸收，主要以原形药物形式循环。血浆峰浓度在服药后约1.25至3小时达到，药物可渗透至滑液，其浓度可达血浆浓度的60%。规律给药不会导致药物蓄积，单次和多次给药后的最大血浆浓度（Cmax）和达峰时间（Tmax）相似。 主要排泄途径是尿液，尿液排泄占药物清除率的70-80%。约三分之二的给药剂量经尿液排出，主要以葡萄糖醛酸化和羟基化形式的醋氯芬酸排出。约20%的剂量经粪便排泄。 分布容积约为25升。 平均清除率约为5升/小时。 代谢/代谢物 4'-羟基醋氯芬酸是血浆中检测到的主要代谢物，其他次要代谢物包括双氯芬酸、5-羟基醋氯芬酸、5-羟基双氯芬酸和4'-羟基双氯芬酸。醋氯芬酸的代谢可能由CYP2C9介导。 醋氯芬酸已知的人体代谢物包括双氯芬酸、5-羟基醋氯芬酸和4'-羟基醋氯芬酸。 生物半衰期 平均血浆消除半衰期约为4小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
据报道，其蛋白质结合率很高（>99%）。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
醋氯芬酸是一种单羧酸，是双氯芬酸的羧甲基酯。它是一种与双氯芬酸相关的非甾体抗炎药，用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。它是一种前列腺素内过氧化物酶（EC 1.14.99.1）抑制剂，也是一种非甾体抗炎药和非麻醉性镇痛药。它是一种单羧酸、羧酸酯、仲氨基化合物、氨基酸和二氯苯。其功能与双氯芬酸相关。
醋氯芬酸是一种口服非甾体抗炎药（NSAID），具有显著的抗炎和镇痛作用，用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。据报道，在双盲研究中，醋氯芬酸的抗炎作用更强，或至少与传统非甾体抗炎药 (NSAIDs) 相当。醋氯芬酸能有效抑制环氧合酶 (COX)，该酶参与前列腺素的合成，而前列腺素是引起疼痛、肿胀、炎症和发热的炎症介质。醋氯芬酸属于 BCS II 类药物，因为它的水溶性较差。它具有很高的渗透性，能够渗透到滑膜关节，在骨关节炎及相关疾病患者中，关节软骨的丢失会导致关节疼痛、压痛、僵硬、摩擦音和局部炎症。据报道，醋氯芬酸对其他疼痛性疾病，例如牙科和妇科疾病，也有效。1991 年，醋氯芬酸是作为一种常用 NSAID [DB00586] 的类似物，通过化学修饰开发而成，旨在提高药物的胃肠道耐受性。它在欧洲是一种更常用的处方药。 药物适应症 醋氯芬酸适用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的疼痛和炎症。 作用机制 醋氯芬酸通过抑制COX-2，下调花生四烯酸（AA）途径产生的多种炎症介质，包括前列腺素E2（PGE2）、IL-1β和TNF。IL-6的抑制被认为是由醋氯芬酸转化而来的双氯芬酸介导的。炎症细胞因子的活性受到抑制，从而减少了活性氧的产生。研究表明，醋氯芬酸可以减少人关节软骨细胞中一氧化氮的产生。此外，醋氯芬酸通过降低淋巴细胞表面表达的细胞黏附分子L-选择素（CD62L）的表达，干扰中性粒细胞与内皮细胞的黏附。醋氯芬酸被认为能够刺激人骨关节炎软骨中糖胺聚糖的合成，这可能是通过其对IL-1产生和活性的抑制作用实现的。软骨保护作用是由4'-羟基醋氯芬酸产生的，它抑制IL-1介导的基质金属蛋白酶-1和基质金属蛋白酶-3的产生，并干扰软骨细胞释放蛋白聚糖。 药效学 醋氯芬酸是一种非甾体抗炎药，可抑制环氧合酶（COX）的两种同工酶，COX是炎症级联反应中的关键酶。 COX-1酶是一种组成型酶，参与前列环素的生成和胃黏膜的保护功能；而COX-2酶是一种诱导型酶，参与炎症刺激下炎症介质的生成。醋氯芬酸对COX-2的选择性（IC50为0.77 μM）高于COX-1（IC50 > 100 μM），这使其胃耐受性优于其他非甾体抗炎药。其主要代谢产物4'-羟基醋氯芬酸对COX-2的抑制作用也很弱，IC50值为36 μM。虽然醋氯芬酸的作用机制被认为主要源于抑制前列腺素（PGE2）的合成，但它也能抑制炎症细胞因子、白细胞介素（IL-1β、IL-6）和肿瘤坏死因子（TNF）的生成。据报道，醋氯芬酸还会影响中性粒细胞的细胞黏附分子。醋氯芬酸还靶向糖胺聚糖的合成，并发挥软骨保护作用。 |
| 分子式 |
C16H13CL2NO4
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|---|---|
| 分子量 |
354.183
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| 精确质量 |
353.022
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| CAS号 |
89796-99-6
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| 相关CAS号 |
Aceclofenac-d4
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| PubChem CID |
71771
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
486.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
149-153°C
|
| 闪点 |
247.8±28.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.639
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| LogP |
4.16
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| tPSA |
75.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
411
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MNIPYSSQXLZQLJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H13Cl2NO4/c17-11-5-3-6-12(18)16(11)19-13-7-2-1-4-10(13)8-15(22)23-9-14(20)21/h1-7,19H,8-9H2,(H,20,21)
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| 化学名 |
2-(2-(2-((2,6-dichlorophenyl)amino)phenyl)acetoxy)acetic acid
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| 别名 |
Aceclofenac Airtal BeofenacYT-919 YT919YT 919
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~282.34 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.28 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8234 mL | 14.1171 mL | 28.2342 mL | |
| 5 mM | 0.5647 mL | 2.8234 mL | 5.6468 mL | |
| 10 mM | 0.2823 mL | 1.4117 mL | 2.8234 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05558150 | Recruiting | Drug: Larotrectinib Sulfate Procedure: Bone Scan |
Recurrent Glioma Refractory Glioma |
Il-Yang Pharm. Co., Ltd. | November 10, 2022 | Phase 1 |
| NCT03146481 | Completed | Drug: Aceclofenac Other: Placebo |
Irreversible Pulpitis | Cairo University | July 2016 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT03335007 | Completed | Drug: Aceclofenac Other: Placebo |
Symptomatic Irreversible Pulpitis | Cairo University | May 2015 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT04144101 | Completed | Drug: Etoricoxib Drug: Aceclofenac |
Rheumatoid Arthritis | Chung Shan Medical University | March 1, 2007 | Phase 4 |
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