| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aceglutamide does not have a single well-defined molecular target but exhibits multiple pharmacological activities. It inhibits ASK1 and TRAF1, activates the Akt/Bcl-2 anti-apoptotic pathway, enhances the activity of antioxidant enzymes, and reduces oxidative damage. It improves neuronal metabolism and acts as a precursor to glutamine. Aceglutamide also exhibits antiviral activity against SARS-CoV-2 through multiple mechanisms and shows slight inhibitory activity against human HDAC6.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,乙酰谷氨酰胺(10 µM;24 小时)可抑制缺氧/复氧损伤的 PC12 细胞和原代中脑神经元的凋亡。它能改善线粒体膜电位 (MMP),下调促凋亡因子 TRAF1,并上调 Akt/Bcl-2/Bax 信号通路。这些细胞实验证实了该化合物的神经保护和抗凋亡活性。乙酰谷氨酰胺还对人 HDAC6 表现出轻微的抑制活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,乙酰谷氨酰胺能够改善脑缺血后的神经功能缺损,减少梗死体积,并抑制神经元凋亡。它能减轻脑缺血/再灌注损伤,改善运动功能障碍。这些作用提示乙酰谷氨酰胺在缺血性卒中模型中具有神经保护作用。该化合物增强抗氧化酶活性和减少氧化损伤的能力是其体内疗效的关键因素。
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| 酶活实验 |
在非细胞生化分析中,乙酰谷氨酰胺的活性通过多种方法进行评估。其对ASK1和TRAF1的抑制作用通过生化分析进行评估,而其抗氧化活性则通过检测活性氧或脂质过氧化的分析方法进行测定。其抗SARS-CoV-2病毒活性已通过酶学分析进行评估。其对人HDAC6的轻微抑制活性已使用商业和定制的肽底物进行测定。
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| 细胞实验 |
乙酰谷氨酰胺的体外细胞实验包括测试其对培养神经元和其他细胞类型的影响。将PC12细胞和原代中脑神经元置于缺氧/复氧损伤模型中,用乙酰谷氨酰胺(10 µM;24 小时)处理,并评估细胞活力、凋亡、线粒体膜电位和信号通路激活情况。这些实验表明,乙酰谷氨酰胺通过抑制细胞凋亡和激活存活通路发挥神经保护作用。
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| 动物实验 |
已在脑缺血模型中开展了乙酰谷氨酰胺的体内动物研究。这些研究表明,乙酰谷氨酰胺能够改善神经功能缺损、减少梗死体积并抑制神经元凋亡。它能减轻脑缺血/再灌注损伤并改善运动功能障碍。在这些研究中,该化合物通常通过口服或腹腔注射给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于乙酰谷氨酰胺的详细药代动力学性质信息有限。该化合物分子量为188.18,属于小分子。作为氨基酸谷氨酰胺的衍生物,预计其吸收和分布良好。该化合物在DMSO中的溶解度为13 mg/mL。需要进一步的药代动力学表征才能全面了解其体内行为。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于乙酰谷氨酰胺的毒理学数据有限。作为一种已在临床应用的精神活性促智药,其安全性总体良好。该化合物不适用于人体研究,应采取适当的安全预防措施。其安全性与其他氨基酸衍生物一致。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-乙酰-L-谷氨酰胺是N(2)-乙酰谷氨酰胺的L-构型,后者是人体代谢产物。它是一种N-乙酰-L-氨基酸,也称为N(2)-酰基-L-谷氨酰胺或N(2)-乙酰谷氨酰胺。它是N-乙酰-L-谷氨酸的共轭酸,也是N(2)-乙酰-D-谷氨酰胺的对映异构体。乙酰谷氨酰胺(α-N-乙酰-L-谷氨酰胺)是一种精神兴奋剂和促智药,用于改善记忆力和注意力。在脑缺血模型中,它具有神经保护作用,可减少梗死体积并抑制神经元凋亡。其作用机制包括抑制ASK1和TRAF1,激活Akt/Bcl-2抗凋亡通路,以及增强抗氧化酶活性。乙酰谷氨酰胺还具有抗SARS-CoV-2病毒的活性。它是一种研究用化学品,并非所有地区都批准为药物。
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| 分子式 |
C7H12N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
188.18
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| 精确质量 |
188.079
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| CAS号 |
2490-97-3
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| PubChem CID |
182230
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
419.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
206-208 °C
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| 闪点 |
207.2±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.550
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| LogP |
-0.71
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| tPSA |
109.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
227
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)O
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| InChi Key |
KSMRODHGGIIXDV-YFKPBYRVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H12N2O4/c1-4(10)9-5(7(12)13)2-3-6(8)11/h5H,2-3H2,1H3,(H2,8,11)(H,9,10)(H,12,13)/t5-/m0/s1
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| 化学名 |
acetyl-L-glutamine
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| 别名 |
Aceglutamide Acetylglutamine N(sup2)-Acetyl-L-glutamine NSC-186896 NSC186896NSC 186896
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~33.33 mg/mL (~177.12 mM)
DMSO : ~16.67 mg/mL (~88.59 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (8.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (8.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (8.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (106.28 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3141 mL | 26.5703 mL | 53.1406 mL | |
| 5 mM | 1.0628 mL | 5.3141 mL | 10.6281 mL | |
| 10 mM | 0.5314 mL | 2.6570 mL | 5.3141 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。