| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体内研究 (In Vivo) |
对于猪的毛囊炎，乙酰醇（20 mg/kg；口服；每天一次，持续 4 天）具有抗感染作用 [1]。
|
|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 2月龄大肠杆菌感染仔猪[1]
剂量： 20 mg/kg 给药途径： 口服；每日一次，持续4天 实验结果： 65%的仔猪表现出临床康复，治疗结束时未观察到动物腹泻。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收似乎非常少，但有报道称阴道给药乙酰胂醇后出现过敏反应。 乙酰胂醇中的砷主要通过尿液排出。给药后尿液中砷的浓度几乎达到中毒范围。 该药代动力学特性未进行研究。 该药代动力学特性未进行研究。 代谢/代谢物 该药代动力学特性未进行研究。 砷主要通过吸入或摄入吸收，皮肤接触吸收较少。吸收后，砷分布于全身，必要时被还原为亚砷酸盐，然后经亚砷酸盐甲基转移酶甲基化为一甲基砷 (MMA) 和二甲基砷酸 (DMA)。砷及其代谢物主要通过尿液排出。已知砷能诱导金属结合蛋白金属硫蛋白的产生，金属硫蛋白通过结合砷和其他金属并使其失去生物活性，从而降低砷和其他金属的毒性作用，同时还具有抗氧化作用。(L20) 生物半衰期 该药代动力学特性未予讨论。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
砷及其代谢物通过多种机制干扰ATP的生成。在柠檬酸循环中，砷抑制丙酮酸脱氢酶，并通过与磷酸盐竞争而解偶联氧化磷酸化，从而抑制与能量相关的NAD+还原、线粒体呼吸和ATP合成。过氧化氢的生成也会增加，这可能导致活性氧的产生和氧化应激。砷的致癌性受其与微管蛋白结合的影响，导致非整倍体、多倍体和有丝分裂停滞。砷与其他蛋白质靶点的结合也可能导致DNA修复酶活性改变、DNA甲基化模式改变和细胞增殖。(T1, A17) 蛋白质结合 本研究未探讨此药代动力学特性。 |
| 参考文献 |
[1]. Argyriou K, et al. Acetarsol in the management of mesalazine-refractory ulcerative proctitis: a tertiary-level care experience. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2019 Feb;31(2):183-186.
[2]. V.S. Pandey, et al. Successful therapy of balantidiosis of pigs with acetarsol and oxytetracycline. Veterinary parasitology. 1977, 3(2):189-193. |
| 其他信息 |
乙酰胂醇属于乙酰胺类和苯胺类化合物。
乙酰胂醇，分子式为N-乙酰基-4-羟基-间-胂酸，是一种具有抗原生动物和驱虫特性的五价砷化合物。它于1921年由巴斯德研究所的欧内斯特·福尔诺首次发现。由Neolab公司开发，并于1964年12月31日获得加拿大卫生部批准作为抗真菌药物。自1997年8月12日起，该药物已从市场上撤回。 乙酰胂醇是一种具有抗原生动物和驱虫特性的五价砷化合物。尽管其作用机制尚未完全阐明，但乙酰胂醇可能与寄生虫体内的含巯基蛋白质结合，从而形成致命的As-S键。这可能会阻止它们的运作，并最终杀死寄生虫。 乙胂醇是砷的化合物，用作抗感染药物。砷是一种化学元素，符号为As，原子序数为33。它是一种有毒的类金属，有多种同素异形体：常见的有黄色（分子非金属）和几种黑色和灰色（类金属）等。自然界中存在三种具有不同晶体结构的类金属砷（砷黄铁矿以及更为罕见的砷黄铁矿和副砷黄铁矿），但更常见的是与其他元素形成化合物。(T3, T59) 药物适应症 乙胂醇已用于治疗多种疾病，例如梅毒、阿米巴病、雅司病、锥虫病和疟疾。乙酰脒醇曾广泛用于治疗由阴道毛滴虫和白色念珠菌引起的阴道炎。口服乙酰脒醇可用于治疗肠道阿米巴病，而栓剂形式的乙酰脒醇也曾被用于治疗直肠炎的研究。原生动物感染是由原生动物界（包含多种多样的生物）的寄生虫引起的疾病。 作用机制 乙酰脒醇的作用机制尚不完全清楚，但据推测，它能与感染性微生物中含有巯基的蛋白质结合，形成致命的As-S键。这种键的形成会损害蛋白质的功能，最终导致微生物死亡。 药效学 一些报告表明，使用乙酰胂醇可以缓解感染，但这些报告也表明，全身吸收了砷，这可能对生理有害。 |
| 分子式 |
C8H10ASNO5
|
|---|---|
| 分子量 |
275.09
|
| 精确质量 |
274.977
|
| CAS号 |
97-44-9
|
| 相关CAS号 |
55588-51-7 (unspecified hydrochloride salt);5892-48-8 (mono-hydrochloride salt);64046-96-4 (calcium salt);64046-96-4 (unspecified calcium salt)
|
| PubChem CID |
1985
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
72.17°C
|
| 熔点 |
220.5°C
|
| tPSA |
106.86
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
289
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(C)NC1C(O)=CC=C([As](O)(O)=O)C=1
|
| InChi Key |
ODFJOVXVLFUVNQ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H10AsNO5/c1-5(11)10-7-4-6(9(13,14)15)2-3-8(7)12/h2-4,12H,1H3,(H,10,11)(H2,13,14,15)
|
| 化学名 |
m-Arsanilic acid, N-acetyl-4-hydroxy-
|
| 别名 |
Amarsan OsarsolAmoebal Vagisept NSC-13160 NSC13160NSC 13160
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20.83 mg/mL (~75.72 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6352 mL | 18.1759 mL | 36.3517 mL | |
| 5 mM | 0.7270 mL | 3.6352 mL | 7.2703 mL | |
| 10 mM | 0.3635 mL | 1.8176 mL | 3.6352 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
