| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
经胃肠道迅速吸收。 乙酰己酰胺吸收迅速，摄入后约3小时即可观察到最大降血糖作用。作用持续时间为12-24小时。大部分活性归因于代谢物羟基己酰胺，其血浆半衰期约为 6 小时；乙酰己酰胺的血浆半衰期为 1.3 小时。 在肾功能和肝功能正常的人中，超过 80% 的药物在 24 小时内排出体外，主要以代谢物的形式排出。 口服给药后血药浓度峰值出现时间：3 小时（数据来自表格） ……口服给药 5 天后……对大鼠进行试验，86% 的药物在 24 小时尿液中排出，9% 在 48 小时粪便中排出。结果显示吸收和排泄迅速…… 有关乙酰己酰胺（共8种代谢物）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 乙酰己酰胺在肝脏中广泛代谢为活性代谢物羟基己酰胺，其降血糖效力强于乙酰己酰胺。羟基己酰胺被认为是导致降血糖作用延长的原因。 羟基己酰胺……乙酰己酰胺的主要代谢物……在人体内为L型构型。 ……显著促进给药后的低血糖反应…… 在人体内的主要代谢降解途径……P-乙酰基还原为/1-[(P-α-羟乙基苯)磺酰基]-3-环己基脲，该化合物在人和动物中均表现出低血糖作用。并且……可能延长口服乙酰己酰胺的低血糖活性。 磺脲类药物从胃肠道迅速吸收，以高度蛋白结合的复合物形式在血液中运输，并经历广泛的肝脏代谢（氯磺丙脲除外）。磺脲类药物的肝脏代谢和残余清除率存在较大差异，这些因素往往会改变稳态血清浓度。代谢物可能具有活性，因此母体药物的血浆半衰期与所发生的低血糖程度之间可能存在差异。/磺脲类/ 活性代谢物浓度高于母体药物。部分代谢物经肾脏排泄。/来自表格/ 生物半衰期 母体化合物的消除半衰期为1.3小时，活性代谢物的消除半衰期约为5-6小时。 半衰期...3.5-11 /小时/ /来自表格/ |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 乙酰己酰亚胺已停止在美国销售。由于缺乏关于哺乳期使用乙酰己酰亚胺的信息，建议选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。应密切监测母乳喂养婴儿的低血糖症状，例如烦躁不安、嗜睡、喂养困难、癫痫发作、紫绀、呼吸暂停或体温过低。如有任何疑虑，建议在母亲使用降血糖药物治疗期间监测母乳喂养婴儿的血糖水平。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合率 90% 相互作用 可能增加磺脲类药物引起低血糖风险的药物包括其他降血糖药物、磺胺类药物、普萘洛尔、水杨酸盐、保泰松、丙磺舒、双香豆素、氯霉素、单胺氧化酶抑制剂和酒精。磺酰脲类药物 在无肝肾功能损害的糖尿病患者中，与苯丁唑酮同时治疗并未改变血浆半衰期，但其代谢产物羟基己酰胺（也是一种有效的降血糖药）的半衰期显著延长。 每日口服乙酰己酰胺（100毫克/公斤）和苯乙双胍（50毫克/公斤），持续7天，并同时腹腔注射二苯乙内酰脲，可恢复硫胺素含量。 同时静脉注射水杨酸（20毫克/公斤）和乙酰己酰胺（30毫克/公斤）于犬增加代谢物羟基己酰胺的肾清除率。 有关乙酰己酰胺（共 19 种）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 其他信息 |
乙酰己酰胺是一种白色蓬松结晶粉末，几乎无气味。(NTP, 1992)
乙酰己酰胺是一种N-磺酰脲类药物，其结构为脲，其中一个氮原子上的氢被对乙酰苯磺酰基取代，而另一个氮原子上的氢被环己基取代。它具有降血糖和胰岛素促泌作用。它是一种N-磺酰脲类药物，属于苯乙酮类。 乙酰己酰胺是一种磺酰脲类降血糖药，在肝脏代谢为1-氢己酰胺。乙酰己酰胺已在美国停售。 乙酰己酰胺是一种中效的第一代磺酰脲类降血糖药。乙酰己酰胺在肝脏代谢为活性代谢物羟基己酰胺。 一种磺脲类降血糖药，在肝脏代谢为1-羟基己酰胺。 药物适应症 用于治疗2型糖尿病（成人发病）。 作用机制 磺脲类药物（如乙酰己酰胺）与胰岛β细胞膜上的ATP依赖性K+通道结合。这会抑制钾离子持续的超极化外流，导致膜电位升高。这种去极化会打开电压门控Ca2+通道。细胞内钙离子浓度升高导致胰岛素颗粒与细胞膜融合增加，从而增加（胰岛素原）的分泌。 磺酰脲类药物刺激胰岛组织分泌胰岛素。……磺酰脲类药物给药可增加胰岛中胰岛素的浓度……/磺酰脲类药物/ 目前认为磺酰脲类药物的作用机制多种多样。1.……导致胰岛β细胞膜钾离子通透性去极化。这导致预先形成的胰岛素释放到血液循环中，这种情况主要发生在非胰岛素依赖型糖尿病患者中。 2. 降低肝脏基础葡萄糖输出…… 3. 增加胰岛素受体结合…… 4. 增加细胞内AMP水平…… 5. 通过抑制胰岛α细胞和δ细胞释放胰高血糖素和生长抑素来增加胰岛素分泌。/磺脲类药物/ 磺脲类药物通过一种未知的机制，直接刺激胰岛组织中功能性β细胞急性释放胰岛素，从而降低非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM）患者的血糖。该机制涉及β细胞上的磺脲类受体。磺脲类药物抑制β细胞膜上的ATP钾通道和钾离子外流，导致β细胞膜去极化和钙离子内流，钙调蛋白结合，激酶激活，并通过胞吐作用释放含有胰岛素的颗粒，其作用类似于葡萄糖。胰岛素是一种降低血糖并控制碳水化合物、蛋白质和脂肪储存和代谢的激素。因此，磺脲类药物仅对胰腺能够产生胰岛素的患者有效。/磺脲类抗糖尿病药物/ 治疗用途 降血糖药 ……用于治疗轻度至中度成人起病型非酮症性糖尿病，尤其适用于仅靠饮食无法控制糖尿的患者。 ……可能适用于对胰岛素过敏且不愿或无法进行脱敏治疗或注射胰岛素的患者。……尤其适用于视力不佳、独居且有因胰岛素剂量不当而发生低血糖风险的老年糖尿病患者。 /口服降血糖药/ ……它是唯一具有促尿酸排泄作用的药物，一些临床医生更倾向于将其用于治疗伴有痛风的糖尿病患者。 有关乙酰己酰胺（共6种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 已报告的不良反应包括血液系统反应（白细胞减少症、粒细胞缺乏症、血小板减少症、全血细胞减少症和溶血性贫血）、皮肤反应（皮疹、光敏性）、胃肠道反应（恶心、呕吐，罕见出血）和肝脏反应（血清碱性磷酸酶升高、胆汁淤积性黄疸）。已报告。 不良反应发生率低，停药后反应可逆。 对青少年发病型、不稳定型或脆性糖尿病无效，禁用于合并酸中毒、酮症、严重感染、昏迷、严重创伤或重大手术的糖尿病患者。 老年人和肾病患者应慎用。具有显著的促尿酸排泄作用。/摘自表格/ 有关乙酰己酰胺（共17条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 乙酰己酰胺是一种中效的第一代口服磺脲类药物。它通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素并帮助身体有效利用胰岛素来降低血糖。由于其主要作用于胰岛β细胞，因此该药物只有在存在能够产生胰岛素颗粒的功能性胰岛β细胞时才有效。醋磺己脲的效力是氯磺丙脲的三分之一，是甲苯磺丁脲的两倍；然而，等效剂量的磺脲类药物也能达到类似的降血糖效果。 |
| 分子式 |
C15H20N2O4S
|
|---|---|
| 分子量 |
324.4
|
| 精确质量 |
324.114
|
| CAS号 |
968-81-0
|
| PubChem CID |
1989
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3g/cm3
|
| 熔点 |
188-190° (GB 912789); mp 175-177° (Marshall)
|
| 折射率 |
1.581
|
| LogP |
4.072
|
| tPSA |
100.72
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
498
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
VGZSUPCWNCWDAN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H20N2O4S/c1-11(18)12-7-9-14(10-8-12)22(20,21)17-15(19)16-13-5-3-2-4-6-13/h7-10,13H,2-6H2,1H3,(H2,16,17,19)
|
| 化学名 |
1-(4-acetylphenyl)sulfonyl-3-cyclohexylurea
|
| 别名 |
Acetohexamide Dymelor Dimelin DimelorAcetohexamidGamadiabet
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~77.07 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.71 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0826 mL | 15.4131 mL | 30.8261 mL | |
| 5 mM | 0.6165 mL | 3.0826 mL | 6.1652 mL | |
| 10 mM | 0.3083 mL | 1.5413 mL | 3.0826 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01068860 | Completed Has Results | Drug: Canakinumab 150 mg Drug: Placebo to Canakinumab |
Type 2 Diabetes Mellitus Impaired Glucose Tolerance |
Novartis | February 2010 | Phase 2 |
| NCT02475499 | Completed | Drug: DPP-4 inhibitors Drug: GLP-1 analogs |
Diabetes Mellitus, Type 2 | Canadian Network for Observational Drug Effect Studies, CNODES |
March 2014 | |
| NCT02476760 | Completed | Drug: DPP-4 inhibitors Drug: GLP-1 analogs |
Diabetes Mellitus, Type 2 | Canadian Network for Observational Drug Effect Studies, CNODES |
March 2014 | |
| NCT02456428 | Completed | Drug: DPP-4 inhibitors Drug: GLP-1 analogs |
Type 2 Diabetes Mellitus | Canadian Network for Observational Drug Effect Studies, CNODES |
March 2014 |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
