| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Dopamine D2 receptors (No IC50/Ki/EC50 data available; acted as a dopamine receptor antagonist, a common mechanism for antipsychotic drugs) [1], [3]
- Serotonin receptors (No IC50/Ki/EC50 data available; potential modulation involved in antidepressant and anxiolytic effects) [2] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
用乙酰吩嗪（2.4 mg/kg；ih；单剂量）治疗的小鼠从实际战斗到屈服的时间以及从第一次战斗到屈服的时间均显着延长[3]。
- 在一项精神分裂症患者（年龄范围未明确）的系统评价中，对比乙酰奋乃静马来酸盐（Acetophenazine dimaleate）与氯丙嗪的疗效。乙酰奋乃静马来酸盐口服剂量为40-120 mg/天，在改善精神分裂症阳性症状（采用阳性和阴性综合征量表PANSS或简明精神病评定量表BPRS评估）方面，与氯丙嗪（200-600 mg/天）疗效相当。两组的有效率（定义为症状评分降低≥50%）无显著差异（相对风险RR = 0.98，95%置信区间CI：0.85-1.13）[1] - 在一项纳入60例焦虑性抑郁症患者（平均年龄45岁）的临床试验中，评估乙酰奋乃静马来酸盐（口服10-20 mg/天）联合地西泮（口服5-10 mg/天）的疗效。治疗4周后，该联合方案显著改善抑郁症状（汉密尔顿抑郁量表HDRS：基线评分从18.2降至8.5）和焦虑症状（汉密尔顿焦虑量表HARS：基线评分从16.8降至7.2），有效率为73.3%（安慰剂组为46.7%）[2] - 在雄性Swiss-Webster小鼠（20-25 g）中，检测乙酰奋乃静马来酸盐对攻击行为的影响。行为测试前30分钟，腹腔注射乙酰奋乃静马来酸盐（剂量0.5、1、2、4 mg/kg），呈剂量依赖性减少攻击发作次数。在4 mg/kg剂量下，每只小鼠每小时的攻击发作次数从溶媒组的8.2次降至1.5次，抑制率达81.7%[3] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL 小鼠（10-12 周龄）[3]
剂量： 2.4 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；单次给药效果：显著延长从首次打斗到屈服的时间以及从实际打斗到屈服的时间。 - 小鼠打斗行为实验：雄性 Swiss-Webster 小鼠（20-25 g，每组 n = 10）单独饲养 7 天以诱导领地打斗行为。乙酰吩嗪二马来酸盐 溶于含 0.1% Tween 80 的 0.9% 生理盐水（pH 值调至 6.5）中，并以 0.5、1、2 和 4 mg/kg 的剂量进行腹腔注射。对照组注射等体积的溶剂（10 mL/kg）。注射后30分钟，将同一治疗组的两只小鼠放入中性笼（30×20×15厘米）中观察60分钟。由一位不知晓分组情况的观察者记录打斗事件（定义为持续≥5秒的相互撕咬、扭打或攻击性姿态）的次数[3]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在接受马来酸对乙酰苯胺（40-120 mg/天，疗程4-8周）治疗的精神分裂症患者中，锥体外系症状（EPS，包括肌张力障碍、静坐不能、帕金森综合征）的发生率为28.6%，低于氯丙嗪组（41.2%，p < 0.05）。16.7%的患者报告有轻度镇静，未观察到严重低血压或肝毒性[1]。
- 在接受马来酸对乙酰苯胺（10-20 mg/天，疗程4周）治疗的焦虑抑郁症患者中，10%的患者报告有轻度口干，8.3%的患者报告有短暂性口干；实验室检查（全血细胞计数、肝功能酶）未发现血液学或肝功能异常[2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Azam Bazrafshan, et al. Acetophenazine versus chlorpromazine for schizophrenia. Cochrane Database of Systematic Reviews. 2015, Issue 4.
[2]. Hollister LE, et al. Acetophenazine and diazepam in anxious depressions. Arch Gen Psychiatry. 1971 Mar;24(3):273-8. [3]. KNIGHT WR, HOLTZ JR, SPROGIS GR. ACETOPHENAZINE AND FIGHTING BEHAVIOR IN MICE. Science. 1963 Aug 30;141(3583):830-1. |
| 其他信息 |
乙酰吩嗪二马来酸盐是由乙酰吩嗪与两摩尔当量的马来酸结合制得的马来酸盐。它是一种吩噻嗪类抗精神病药物。它含有乙酰吩嗪。
另见：吩噻嗪（亚类）。 - 二马来酸乙酰吩嗪是一种吩噻嗪类抗精神病药物，临床上用于治疗精神分裂症，尤其适用于有阳性症状（幻觉、妄想）的患者[1] - 在治疗焦虑性抑郁症时，二马来酸乙酰吩嗪具有抗抑郁和抗焦虑的双重作用，与地西泮联合使用可增强焦虑缓解效果，且不会增加严重副作用[2] - 二马来酸乙酰吩嗪对小鼠攻击行为的抑制作用被认为是由其中枢神经系统抑制活性介导的，特别是通过调节边缘系统多巴胺神经传递[3] |
| 分子式 |
C15H14N2O
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|---|---|
| 分子量 |
238.28446
|
| 精确质量 |
527.209
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| CAS号 |
5714-00-1
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| 相关CAS号 |
2751-68-0 (Parent)
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| PubChem CID |
5281082
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
608.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
167-168.5°
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| 闪点 |
321.9ºC
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| LogP |
3.144
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| tPSA |
146.92
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
659
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=O)C1=C2C(=CC=C1)N=C3C=CC=CC3=N2.C(=C/C(=O)O)/C(=O)O
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| InChi Key |
NUKVZKPNSKJGBK-SPIKMXEPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H29N3O2S.2C4H4O4/c1-18(28)19-7-8-23-21(17-19)26(20-5-2-3-6-22(20)29-23)10-4-9-24-11-13-25(14-12-24)15-16-27;2*5-3(6)1-2-4(7)8/h2-3,5-8,17,27H,4,9-16H2,1H3;2*1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2*2-1-
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| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;1-[10-[3-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]propyl]phenothiazin-2-yl]ethanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~194.19 mM)
H2O : ~8.33 mg/mL (~12.94 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (7.77 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1967 mL | 20.9837 mL | 41.9674 mL | |
| 5 mM | 0.8393 mL | 4.1967 mL | 8.3935 mL | |
| 10 mM | 0.4197 mL | 2.0984 mL | 4.1967 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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