| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Acetyl tetrapeptide-15 targets the μ-opioid receptor, a G protein-coupled receptor that is part of the endogenous opioid system. The peptide is derived from endorphin-2, a natural endogenous ligand for this receptor. By acting as an agonist at the μ-opioid receptor, it raises the excitatory threshold of sensory neurons. This mechanism reduces the skin's hyperreactivity to external stimuli, thereby decreasing the sensation of discomfort, redness, and inflammation associated with sensitive skin. The μ-opioid receptor pathway is thus a key target for managing neurogenic inflammation and skin sensitivity.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，乙酰四肽-15能够减少皮肤细胞中促炎介质的释放。它通过降低神经源性炎症来调节皮肤对外部刺激物的反应。该肽的作用机制是与皮肤感觉神经末梢上的μ-阿片受体结合，从而抑制P物质和降钙素基因相关肽（CGRP）的释放。P物质和CGRP是两种参与疼痛传递和炎症反应启动的神经肽。这最终可减轻皮肤发红、瘙痒和其他刺激症状。该肽的活性特异性针对μ-阿片受体通路，因此是舒缓敏感肌肤的有效成分。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，乙酰四肽-15能够提高皮肤耐受性，降低敏感性（通常作为化妆品测试的一部分进行）。斑贴试验模型显示，它能降低皮肤对辣椒素或乳酸等化学和物理刺激物的反应性。该肽有助于缓解环境因素引起的不适，并减轻敏感肌肤的症状，包括发红、刺痛和瘙痒。它常被添加到免洗护肤品中，推荐用量为0.2%至6%。
|
| 酶活实验 |
乙酰四肽-15的非细胞体外检测通常涉及受体结合研究。标准方案使用表达重组人μ-阿片受体的细胞膜制备物。将膜与放射性标记的配体（例如[³H]DAMGO，一种选择性μ-阿片受体激动剂）以及不同浓度的肽孵育。在过量未标记的纳洛酮存在下测定非特异性结合。孵育后，通过快速过滤终止反应，并测量结合到膜上的放射性。IC50或Ki值由竞争曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
乙酰四肽-15的细胞活性检测采用表达μ-阿片受体的神经元细胞系，例如SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞。将细胞用不同浓度的肽处理一段时间（例如24小时）。为了评估受体激活情况，可以检测下游信号通路，例如腺苷酸环化酶的抑制或MAPK/ERK的激活。或者，也可以检测感觉神经元在辣椒素刺激下P物质或CGRP的释放，从而确定该肽对神经肽释放的抑制作用。
|
| 动物实验 |
由于乙酰四肽-15主要用作化妆品成分，因此针对它的体内动物研究有限。然而，在临床前评估中，可以使用皮肤刺激动物模型进行测试。例如，可以给小鼠或大鼠局部涂抹刺激物（例如花生四烯酸或佛波酯）以诱导耳部水肿。然后将该肽涂抹于处理区域，并在特定时间（例如4-6小时）后测量耳部肿胀的消退情况。该模型可以评估该肽在体内的抗炎和舒缓作用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
乙酰四肽-15是一种合成肽，分子量为613.7。它是一种固体粉末，通常储存在-20°C的避光环境中。其溶解性尚未得到详细研究，但作为一种肽，预计它可溶于水，适用于水性化妆品载体的配制。该肽设计用于局部应用，其药代动力学通常不考虑全身吸收，因为它旨在局部作用于皮肤。然而，其作用是通过与皮肤神经末梢的受体结合而实现的。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
乙酰四肽-15被认为具有良好的外用安全性。它无刺激性，皮肤耐受性良好。由于其外用特性，不适用于全身给药，因此无需担心全身毒性。它并非药物，也未获准用于治疗用途；它被归类为化妆品成分。已对化妆品成分进行标准安全性评估，结果表明，在推荐浓度（0.2-6%）下，乙酰四肽-15可安全用于化妆品中。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
乙酰四肽-15（商品名：Skinasensyl）是化妆品行业中一种知名的活性成分。它通过模拟天然内啡肽通路来舒缓敏感肌肤，从而满足敏感肌肤的需求。这种肽常用于抗红、止痒和舒缓配方中。它并非药品，也未经过临床试验或获得医疗用途的监管批准。其价值在于能够提供一种仿生护肤方法，帮助恢复肌肤的天然耐受阈值。
|
| 分子式 |
C34H39N5O6
|
|---|---|
| 分子量 |
613.71
|
| 精确质量 |
613.29
|
| CAS号 |
928007-64-1
|
| PubChem CID |
16657387
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1055.3±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
592.0±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.617
|
| LogP |
2.72
|
| tPSA |
171
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
45
|
| 分子复杂度/Complexity |
1020
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
CC(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N[C@@H](CC4=CC=CC=C4)C(=O)N
|
| InChi Key |
BSXFOBDOGHFWOC-KRCBVYEFSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C34H39N5O6/c1-22(40)36-29(21-25-14-16-26(41)17-15-25)34(45)39-18-8-13-30(39)33(44)38-28(20-24-11-6-3-7-12-24)32(43)37-27(31(35)42)19-23-9-4-2-5-10-23/h2-7,9-12,14-17,27-30,41H,8,13,18-21H2,1H3,(H2,35,42)(H,36,40)(H,37,43)(H,38,44)/t27-,28-,29-,30-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-1-[(2S)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
|
| 别名 |
SkinasensylAcetyl tetrapeptide-15
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~162.95 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6294 mL | 8.1472 mL | 16.2943 mL | |
| 5 mM | 0.3259 mL | 1.6294 mL | 3.2589 mL | |
| 10 mM | 0.1629 mL | 0.8147 mL | 1.6294 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
