| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
N-乙酰半胱氨酸酰胺在 10-20 mM 时表现出相当大的细胞毒性,尽管它对用 <1 mM 多柔比星 (DOX) 处理的 H9c2 细胞的活力没有明显影响。 N-乙酰半胱氨酸酰胺 (750 μM) 降低 ROS 水平和 DOX 引起的脂质过氧化,还可以恢复 GSH/GSSG 比例和抗氧化酶活性,包括过氧化氢酶 (CAT)、谷胱甘肽还原酶 (GR) 和谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) )[1]。 N-乙酰半胱氨酸酰胺 (1 mM) 可防止人脑微血管内皮 (HBMVEC) 中甲基苯丙胺 (METH) 诱导的细胞死亡 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当 N-乙酰半胱氨酸酰胺存在时,中枢神经系统的生物利用度更高。在患有创伤性脑损伤 (TBI) 的大鼠中,N-乙酰半胱氨酸酰胺(150 mg/kg,腹腔注射)可增加线粒体生物能,减少氧化应激,保留线粒体谷,并增强皮质保护和功能结果[2]。
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| 动物实验 |
动物:**成年雄性Sprague-Dawley大鼠(300-350克)术前饲养7天,自由摄食饮水。[2]
* **手术(可控皮层冲击):**大鼠使用4%异氟烷麻醉,术中维持浓度为2.5%。在矢状缝外侧,以前囟和后囟为中心,进行6毫米的开颅手术。使用气动控制冲击器(5毫米尖端,速度3.5米/秒,深度1.5毫米)诱导中度损伤。假手术组动物仅进行开颅手术,不进行冲击。体温维持在37°C。 [2] * **NACA 给药(组织保护/行为学研究):** 大鼠(每组 n=6-8)接受以下治疗:(1)NACA:损伤后 30 分钟腹腔注射 150 mg/kg NACA,并持续使用渗透泵(18.5 mg/kg/小时,持续 7 天);(2)NAC:相同方案;(3)赋形剂:等体积。实验人员对治疗方案不知情。[2] * **NACA 给药(线粒体研究):** 大鼠(每组 n=5)接受以下治疗:(1)NACA:损伤后 5 分钟、6 小时、12 小时、18 小时和 24 小时腹腔注射 150 mg/kg NACA;(2)赋形剂:在相同时间点注射等体积生理盐水;(3)假手术组:不进行任何治疗。损伤后 25 小时处死。 [2] * **NACA 给药(未损伤组):** 未受伤的大鼠(每组 n=3)分别于 0、6、12、18 和 24 小时腹腔注射 NACA 或载体。25 小时后处死。[2] * **莫里斯水迷宫:** 测试于术后 10 天开始,连续 5 天,每天进行 4 次试验。水池直径 170 厘米,平台直径 13 厘米,浸没于水面下 2 厘米处。记录并分析游泳表现。[2] * **组织学处理:** 损伤后 15 天,大鼠先用 PBS 灌注,再用 4% 多聚甲醛灌注。脑组织用 4% 多聚甲醛-15% 蔗糖溶液后固定,切片厚度为 50 微米,并用甲酚紫染色。采用无偏倚的Cavalieri方法评估皮质损伤。[2] * **氧化应激免疫组织化学:**损伤后7天,对50 μm厚的切片进行4-HNE(脂质过氧化)和3-NT(蛋白质亚硝基化)染色。切片经NaBH4还原、封闭后,与一抗(兔抗HNE、鼠抗3-NT)孵育,再与荧光二抗孵育。成像在Li-COR Odyssey系统上进行。[2] * **线粒体分离:**损伤后25小时,迅速取出脑组织,将皮质组织在线粒体分离缓冲液(215 mM甘露醇、75 mM蔗糖、0.1% BSA、1 mM EGTA、20 mM HEPES,pH 7.2)中匀浆。先进行差速离心,然后用氮气弹(1200 psi,10 分钟)处理以释放突触体线粒体。最终沉淀物重悬于不含 EGTA 的缓冲液中(蛋白浓度约为 10 mg/mL)。[2] * **线粒体生物能量学(Seahorse XF24):** 将 50 μg 线粒体接种于呼吸缓冲液(215 mM 甘露醇、75 mM 蔗糖、0.1% BSA、20 mM HEPES、2 mM MgCl₂、2.5 mM KH₂PO₄,pH 7.2)中。依次注射:A 端口 - 丙酮酸 (5 mM)、苹果酸 (2.5 mM)、ADP (1 mM),用于状态 III;B 端口 - 寡霉素 A (1 μM),用于状态 IV;C 端口 - FCCP (4 μM),用于状态 VFCCP; D 端口 - 鱼藤酮 (0.1 μM) 和琥珀酸 (10 mM) 用于 Vsucc 状态。测定耗氧率并以对照组的百分比表示。[2] * **谷胱甘肽测定:** 用 5% 偏磷酸处理线粒体蛋白 (200-300 μg) 以去除蛋白质,在 4°C 下以 14,000 g 离心 15 分钟。收集上清液并储存于 -80°C。使用商业试剂盒(Enzo Life Sciences)在 414 nm 波长处测定总 GSH、还原型 GSH 和氧化型 GSH 的吸光度。结果以对照组的百分比表示。[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
N-乙酰半胱氨酸酰胺是N-乙酰半胱氨酸(NAC)的酰胺形式,NAC是一种合成的N-乙酰衍生物,也是内源性氨基酸和抗氧化剂谷胱甘肽(GSH)前体L-半胱氨酸的前药,具有潜在的抗氧化和抗炎活性。N-乙酰半胱氨酸酰胺(NACA)给药后可提高GSH水平。GSH可清除活性氧(ROS),降低氧化应激,并预防ROS介导的细胞损伤和凋亡。与NAC相比,NACA具有更高的亲脂性和膜渗透性。
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| 分子式 |
C5H10N2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
162.2101
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| 精确质量 |
162.046
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| CAS号 |
38520-57-9
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| PubChem CID |
10176265
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.896
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| tPSA |
115.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
149
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(N[C@@H](CS)C(N)=O)=O
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| InChi Key |
UJCHIZDEQZMODR-BYPYZUCNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H10N2O2S/c1-3(8)7-4(2-10)5(6)9/h4,10H,2H2,1H3,(H2,6,9)(H,7,8)/t4-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-acetamido-3-sulfanylpropanamide
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| 别名 |
NACANac amide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~200 mg/mL (~1232.97 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~616.48 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (616.48 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1648 mL | 30.8242 mL | 61.6485 mL | |
| 5 mM | 1.2330 mL | 6.1648 mL | 12.3297 mL | |
| 10 mM | 0.6165 mL | 3.0824 mL | 6.1648 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05994534 | RECRUITING | Drug: Cysteamine Bitartrate Drug: N-Acetylcysteine Amide |
Cystinosis | Nacuity Pharmaceuticals, Inc. | 2023-10-29 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT06169280 | NOT YET RECRUITING | Biological: NSC-CRAd-S-pk7 Dietary Supplement: N-acetylcysteine amide (NACA) |
Glioma, Malignant New Diagnosis Tumor |
Northwestern University | 2024-06-01 | Phase 1 |