| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets and mechanism of action of Acetylleucine are not fully understood. The prevailing hypothesis is that it restores the membrane potential via an interaction with membrane phospholipids on the injured side of vestibular neurons, mainly in the thalamus or parietal region of the cortex. It has also been shown to be transported by organic anion transporters OAT1 and OAT3. In vitro studies have identified additional activities, including inhibiting HP1-beta chromodomain interactions and inducing DNA re-replication in certain cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，乙酰亮氨酸具有多种生物活性。它能以 39810.7 nM 的效力抑制 HP1-β 染色质结构域与甲基化组蛋白尾部的相互作用。它能以 206.0 nM 的效力诱导 SW480 结肠腺癌细胞发生 DNA 再复制。此外，它还具有抗病毒活性，在 20 μM 浓度下对 SARS-CoV-2 3CL-Pro 蛋白酶的抑制率为 22.48%。而且，在 10 μM 浓度下，它能抑制 SARS-CoV-2 诱导的 VERO-6 细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，乙酰亮氨酸已用于临床治疗急性前庭性眩晕和头晕的症状。动物研究表明，它能加速大鼠单侧前庭神经切断术后姿势失衡的代偿。动物临床试验显示，强制旋转或单侧前庭神经切断术后，运动平衡能力有所改善。然而，目前尚无证据表明其对人类有效，且它不能减轻恶心或加速前庭适应。
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| 酶活实验 |
对于体外受体结合研究，可使用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 等技术评估乙酰亮氨酸与其靶标的亲和力。对于其抗病毒活性，可使用肽底物进行 FRET（Förster 共振能量转移）检测，以测量其对 SARS-CoV-2 3CL-Pro 蛋白酶的抑制作用。其对 HP1-β 染色质结构域相互作用的影响可使用荧光偏振或 AlphaScreen 检测进行研究。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，可使用多种细胞系评估乙酰亮氨酸的活性。SW480结肠腺癌细胞可用于研究其对DNA复制的影响。VERO-6细胞可用于评估其抑制SARS-CoV-2诱导的细胞毒性的能力。用该化合物处理细胞后，测量细胞活力、DNA含量和病毒载量等参数。还可以研究其对神经元细胞的影响，以了解其在眩晕中的作用机制。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，乙酰亮氨酸通常采用口服给药。啮齿动物前庭功能障碍模型，例如单侧前庭神经切断术模型，常用于研究其对平衡和运动协调的影响。该化合物加速姿势补偿的能力可通过行为学测试进行评估。此外，还可利用这些模型研究其药代动力学和组织分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
乙酰亮氨酸口服给药。常用临床剂量为每日1.5克至2克，分两次服用，每次3或4片，早晚各一次。疗程长短不一，通常为10天至5-6周。乙酰亮氨酸可溶于乙醇（32毫克/毫升）和二甲基亚砜（DMSO，11毫克/毫升），但不溶于水。出于研究目的，乙酰亮氨酸可配制成含有10%二甲基亚砜、40%聚乙二醇300、5%吐温80和45%生理盐水的溶液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
乙酰亮氨酸在治疗剂量下通常耐受性良好。然而，全面的毒理学数据有限。作为一种药物，它用于治疗眩晕症状。该化合物不适用于人体研究。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 其他信息 |
N-乙酰亮氨酸是亮氨酸的衍生物，也是一种N-乙酰氨基酸。它用于治疗前庭功能障碍和眩晕。乙酰亮氨酸是一种用于治疗急性前庭性眩晕和头晕症状的药物。它已在法国等一些国家获得上市许可。目前，它也正在被研究用于治疗其他神经系统疾病，包括小脑性共济失调和眼球震颤。该化合物已获得美国食品药品监督管理局（FDA）授予的孤儿药资格，用于多种适应症。它有仿制药。
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| 分子式 |
C8H15NO3
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|---|---|
| 分子量 |
173.2096
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| 精确质量 |
173.105
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| CAS号 |
99-15-0
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| PubChem CID |
1995
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
369.6±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
160ºC
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| 闪点 |
177.4±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.458
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| LogP |
0.34
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| tPSA |
66.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
177
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C(C([H])(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
WXNXCEHXYPACJF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H15NO3/c1-5(2)4-7(8(11)12)9-6(3)10/h5,7H,4H2,1-3H3,(H,9,10)(H,11,12)
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| 化学名 |
2-acetamido-4-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~120 mg/mL (~692.80 mM)
H2O : ~6.67 mg/mL (~38.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (17.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (17.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (17.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 4 mg/mL (23.09 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7733 mL | 28.8667 mL | 57.7334 mL | |
| 5 mM | 1.1547 mL | 5.7733 mL | 11.5467 mL | |
| 10 mM | 0.5773 mL | 2.8867 mL | 5.7733 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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