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Acetylspiramycin

别名: 乙酰螺旋霉素;乙酰螺旋霉素(标准品)
目录号: V31225 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Acetylspiramycin (Spiramycin II;Spiramycin B; Foromaacidin B) 是螺旋霉素的乙酰化类似物，是一种口服生物活性大环内酯抗生素，存在于各种链霉菌属物种中。
Acetylspiramycin CAS号: 24916-51-6
产品类别: New8
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1g
2g
5g
10g
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产品描述
乙酰螺旋霉素（螺旋霉素II；螺旋霉素B；福罗霉素B）是螺旋霉素的乙酰化类似物，是一种存在于多种链霉菌属中的口服生物活性大环内酯类抗生素。它对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，例如化脓性链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌。乙酰螺旋霉素还具有抗原生动物活性，可对抗隐孢子虫属引起的寄生虫感染。
乙酰螺旋霉素（螺旋霉素B，福罗霉素B）是一种源自链霉菌属的16元环大环内酯类抗生素，是螺旋霉素的半合成衍生物。它具有广谱抗菌活性，主要针对革兰氏阳性菌。
生物活性&实验参考方法
靶点
Acetylspiramycin targets the 50S ribosomal subunit of the bacterial ribosome. By binding to this subunit, it inhibits bacterial protein synthesis. This is its primary mechanism of action. It also inhibits splenic lymphocyte transformation.
体外研究 (In Vitro)
在无细胞体系中，乙酰螺旋霉素的活性通过其抑制蛋白质合成的能力来评估。这可以通过体外翻译系统进行测量，该系统可以量化化合物对标记氨基酸掺入蛋白质的影响。在体外，乙酰螺旋霉素对革兰氏阳性菌，包括化脓性链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌，均表现出强效的抗菌活性。它还能抑制植物血凝素（PHA）和脂多糖（LPS）诱导的淋巴细胞转化。
体内研究 (In Vivo)
乙酰螺旋霉素在体内是一种有效的口服大环内酯类抗生素。它用于治疗临床和临床前研究中的细菌感染。其疗效已在多种动物感染模型中得到证实。
酶活实验
乙酰螺旋霉素的抗菌活性采用标准化的体外药敏试验方法进行测试，例如肉汤微量稀释法或琼脂扩散法。测定其对一系列细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。
细胞实验
细胞实验用于研究其对免疫细胞的影响。例如，通过用PHA或LPS刺激脾淋巴细胞，并在化合物存在下测量其增殖情况，来评估其对淋巴细胞转化的抑制作用。
动物实验
体内疗效评估采用细菌感染动物模型。动物感染致病菌后，用乙酰螺旋霉素治疗。测量细菌载量减少情况和存活率。
药代性质 (ADME/PK)
乙酰螺旋霉素具有口服生物利用度。与螺旋霉素相比，其生物利用度和稳定性均有所提高，使其成为一种重要的抗生素。它在肝脏代谢，经胆汁和尿液排泄。其半衰期较短，便于给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
乙酰螺旋霉素通常耐受性良好。其副作用与其他大环内酯类抗生素相似，可能包括胃肠道不适。已知对大环内酯类抗生素过敏的患者禁用。该药已在一些国家获准临床使用。
参考文献
:Therapeutic effects of acetylspiramycin and garlicin on cryptosporidiosis among drug users. Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 2015 Dec;5(3):185-90.
其他信息
螺旋霉素II是一种由多种链霉菌属产生的环状大环内酯类抗生素。它具有抗菌、抗微生物和细菌代谢的双重作用。其结构包含醛类、二糖衍生物、醚类、环状大环内酯类、叔胺类化合物和乙酸酯类。据报道，螺旋霉素II存在于安布罗索链霉菌（Streptomyces ambroxolus）中，相关数据可供参考。乙酰螺旋霉素是一种用于治疗细菌感染的大环内酯类抗生素，也是研究细菌蛋白质合成和抗菌素耐药性的重要工具。在某些地区，乙酰螺旋霉素已作为药品上市。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C45H76N2O15
分子量
885.0894
精确质量
884.524
CAS号
24916-51-6
PubChem CID
5282173
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
916.7±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
130-133ºC
闪点
508.2±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.543
LogP
3.6
tPSA
201.45
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
17
可旋转键数目(RBC)
13
重原子数目
62
分子复杂度/Complexity
1480
定义原子立体中心数目
19
SMILES
O1[C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]1([H])O[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])=C([H])C([H])=C([H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])=O)O[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O1)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])OC(C([H])([H])[H])=O)OC([H])([H])[H])O[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[C@@]1([H])C([H])([H])[C@](C([H])([H])[H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])O[H] |c:39,43|
InChi Key
ZPCCSZFPOXBNDL-RSMXASMKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C45H76N2O15/c1-25-22-31(20-21-48)41(62-44-39(51)38(47(10)11)40(28(4)58-44)61-37-24-45(7,53)43(52)29(5)57-37)42(54-12)34(59-30(6)49)23-35(50)55-26(2)16-14-13-15-17-33(25)60-36-19-18-32(46(8)9)27(3)56-36/h13-15,17,21,25-29,31-34,36-44,51-53H,16,18-20,22-24H2,1-12H3/b14-13+,17-15+/t25-,26-,27+,28-,29+,31+,32+,33+,34-,36+,37+,38-,39-,40-,41+,42+,43+,44+,45-/m1/s1
化学名
[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-10-[(2R,5S,6S)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-4-yl] acetate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~56.49 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1298 mL 5.6491 mL 11.2983 mL
5 mM 0.2260 mL 1.1298 mL 2.2597 mL
10 mM 0.1130 mL 0.5649 mL 1.1298 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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