| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mast cells (histamine release pathway); intracellular calcium signaling. Acitazanolast inhibits histamine release from mast cells by preventing the increase in intracellular calcium concentration, which is a critical event in signal transduction leading to histamine release. As the active metabolite of tazanolast, it mediates the antiallergic effects of the parent compound.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
阿西他唑司特作为恶性疟原虫（3D7）抑制剂，表现出显著的生物活性，其效价介于 9.4 nM 至 6678.0 nM 之间。在 10 µM 浓度下，该化合物在 48 小时后对 Caco-2 细胞显示出细胞毒性。该化合物在体外可抑制肥大细胞释放组胺，并在多种基于细胞的检测中证实了其有效性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，气雾剂给药WP871（0.01%和0.033%）可呈剂量依赖性地抑制抗原诱导的支气管收缩。然而，吸入高剂量WP871（0.1%）本身即可引起非特异性支气管收缩。阿西他诺司特可用于研究IgE抗体引起的I型过敏反应。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验中，阿西他唑司特的测定方法尚未得到充分报道。组胺释放试验可使用大鼠肥大细胞或人嗜碱性粒细胞进行。将细胞用IgE抗体致敏，并在不同浓度的阿西他唑司特存在下用抗原刺激。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）或荧光法测定上清液中的组胺释放量。细胞内钙离子水平可使用荧光指示剂（如Fura-2）进行测定。
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| 细胞实验 |
阿西他诺司特的细胞活性测定包括培养肥大细胞或嗜碱性粒细胞。将细胞用不同浓度（通常为 0.1-100 µM）的阿西他诺司特处理，并用抗原或钙离子载体刺激。采用 ELISA 法测定组胺释放。使用荧光钙指示剂测定细胞内钙离子浓度。评估该化合物抑制组胺释放和钙离子内流的能力。
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| 动物实验 |
阿西他诺司特的体内动物研究是在啮齿动物过敏性气道炎症或过敏反应模型中进行的。该化合物可通过口服或气雾吸入给药。抗原诱导的支气管收缩通过全身容积描记法或气道阻力测量进行评估。同时测定支气管肺泡灌洗液中的组胺水平。给药方案各不相同，目前正在研究浓度为0.01%至0.1%的气雾剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿西他诺司特在DMSO中的溶解度为35.71 mg/mL (153.14 mM)，超声加热至60°C后溶解。其分子量为233.19 g/mol，分子式为C9H7N5O3。该化合物通常以固体形式供应，纯度≥98%。详细的药代动力学参数尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在适当浓度下，阿西扎诺司特通常被认为对研究用途安全。但全面的毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应采取标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
Kamei C, Mio M, Yoshida T, Saito Y, Toyoda Y, Tsuriya Y. Effect of an active
metabolite of the antiallergic agent tazanolast on histamine release from rat
mast cells. Arzneimittelforschung. 1997 Apr;47(4):390-4. PubMed PMID: 9150859.
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| 其他信息 |
阿西他诺司特化合物属于四唑类化合物。
阿西他诺司特（MTCC，WP871）是抗过敏药他扎诺司特的口服活性代谢物，它通过抑制细胞内钙离子浓度升高来抑制肥大细胞释放组胺。它用于研究由IgE抗体引起的I型过敏反应。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C9H7N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
233.18358
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| 精确质量 |
233.054
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| CAS号 |
114607-46-4
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| PubChem CID |
2006
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.719
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| LogP |
0.29
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| tPSA |
120.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
311
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C(=O)O)C2=NNN=N2
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| InChi Key |
VWQZJJZGISNFOE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H7N5O3/c15-8(9(16)17)10-6-3-1-2-5(4-6)7-11-13-14-12-
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| 化学名 |
Oxo-((3-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl)amino)acetic acid
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| 别名 |
MTCC WP-871 WP 871 WP871.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~35.71 mg/mL (~153.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2885 mL | 21.4427 mL | 42.8853 mL | |
| 5 mM | 0.8577 mL | 4.2885 mL | 8.5771 mL | |
| 10 mM | 0.4289 mL | 2.1443 mL | 4.2885 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02176889 | Completed | Dietary Supplement: Lactospore | Healthy | KGK Science Inc. | June 2014 | Phase 1 |
| NCT02783300 | Completed | Drug: GSK3326595 Drug: Pembrolizumab |
Neoplasms | GlaxoSmithKline | August 30, 2016 | Phase 1 |
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