Acloproxalap

目录号: V44445 纯度: ≥98%
Acloproxalap 是一种基于喹啉的醛清除剂,可用于研究涉及有毒醛积累的疾病,如眼睛和皮肤的炎症性疾病、肺炎等呼吸道疾病、器官疾病和病毒感染相关综合征。
Acloproxalap CAS号: 1824609-67-7
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
阿氯普罗沙拉是一种喹啉类醛清除剂,可用于研究涉及毒性醛积累的疾病,例如眼部和皮肤炎症性疾病、肺炎等呼吸系统疾病、器官疾病以及病毒感染相关综合征。
阿氯普罗沙拉(ADX-629)是一种喹啉类醛清除剂。其分子式为C12H14N2O,分子量约为202.25。该化合物用于研究与毒性醛积累相关的疾病,包括眼部和皮肤炎症性疾病、肺炎等呼吸系统疾病、器官疾病以及病毒感染相关综合征。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of Acloproxalap is reactive aldehydes, which are toxic byproducts of lipid peroxidation and other oxidative stress pathways. As an aldehyde scavenger, it binds to and neutralizes these reactive species, preventing them from causing cellular damage. By targeting toxic aldehyde accumulation, Acloproxalap may help reduce inflammation and tissue damage in diseases where oxidative stress plays a role.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,阿氯吡唑是一种醛类清除剂,能够结合并中和有毒醛类。现有文献中未提供其具体活性数据,例如IC50值。其活性特征在于能够降低生化分析中醛类的浓度。
体内研究 (In Vivo)
Alloprosa(化合物 I-6)(100 或 200 mg/kg,腹腔注射或口服,每日一次,连续 6 天)可显著减轻患有急性溃疡性结肠炎 (UC) 的雌性 Swiss Webster 小鼠的结肠炎症 [1]。
在体内,阿氯普罗沙拉正被研究用于治疗涉及有毒醛类物质积累的疾病。它可能有助于抑制肿瘤细胞增殖并在癌症治疗中诱导细胞死亡。现有文献中未提供具体的体内疗效数据。
酶活实验
阿氯吡拉普的无细胞活性测定方法包括测量其清除醛类化合物的能力。在这些测定中,将该化合物与活性醛(例如4-羟基壬烯醛或丙二醛)孵育,然后使用高效液相色谱法或分光光度法测定醛类化合物水平的降低。具体实验方案未详细说明。
细胞实验
阿氯吡拉平的细胞活性检测通常包括评估其保护细胞免受醛类诱导损伤的能力。将细胞用该化合物处理后暴露于有毒醛类,然后测量细胞活力、氧化应激和炎症的标志物。具体实验方案未详细说明。
动物实验
动物/疾病模型:患有急性溃疡性结肠炎 (UC) 的雌性瑞士韦伯斯特小鼠 [1]
剂量:100 mg/kg,200 mg/kg
给药途径:腹腔注射 (ip) 100 mg/kg,灌胃 (po) 200 mg/kg;每日一次;持续 6 天
实验结果:腹腔注射组小鼠的体重减轻显著受到抑制,而灌胃组与对照组之间无显著差异。两种给药方式均显著改善了结肠组织病理学参数。
动物/疾病模型:雄性非幼犬比格犬[2]
剂量:3 mg/kg
给药途径:静脉注射(iv)(iv)注射;
实验结果: Alloprosa(化合物 I-1)的药代动力学/PK/PK 参数 Alloprosa(化合物 I-1)的参数 t1/2 1.82 h Tmax 0.518 h 清除率 12.2 mL/kg/min 稳态容积 1385 mL/kg AUC0-t 4103 ng/mL*h AUC0-inf_obs 4137 ng/mL*h 动物/疾病模型: 雄性非幼犬比格犬 [2]
剂量: 10 mg/kg
给药途径: po(口服灌胃)
实验结果: Alloprosa(化合物 I-1)的药代动力学/PK/PK 参数 Alloprosa(化合物)的参数
现有文献中未描述阿氯普罗沙拉的体内动物实验。作为一种研究性化合物,它可在炎症性疾病或癌症的动物模型中进行评估。然而,目前尚无具体的实验方案或数据。
药代性质 (ADME/PK)
阿氯普罗沙拉的分子式为C12H14N2O,分子量约为202.25。其IUPAC名称为2-(3-氨基喹啉-2-基)丙-2-醇。现有资料中未提供具体的药代动力学参数。该化合物目前处于研究阶段。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有资料中未提供阿氯普罗拉普的毒性数据。作为一种研究用化合物,它仅供研究使用,不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
参考文献

[1]. Treatment of inflammatory disorders. US20190105322.

[2]. Pharmaceutical formulations and uses thereof. WO2021231792.

其他信息
阿氯普罗沙拉(CAS:1824609-67-7)是一种喹啉类醛清除剂,也称为ADX-629。该化合物用于研究醛类毒性物质积累引起的疾病,包括眼部和皮肤炎症性疾病、呼吸系统疾病以及病毒感染相关综合征。其分子式为C12H14N2O。该化合物尚未获批上市,仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H14N2O
分子量
202.25
精确质量
202.11
CAS号
1824609-67-7
PubChem CID
117758222
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
1.8
tPSA
59.1
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
230
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(C1C(=CC2C=CC=CC=2N=1)N)(O)(C)C
InChi Key
NOFRQDXKZDAYGB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H14N2O/c1-12(2,15)11-9(13)7-8-5-3-4-6-10(8)14-11/h3-7,15H,13H2,1-2H3
化学名
2-(3-aminoquinolin-2-yl)propan-2-ol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~494.44 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.9444 mL 24.7219 mL 49.4438 mL
5 mM 0.9889 mL 4.9444 mL 9.8888 mL
10 mM 0.4944 mL 2.4722 mL 4.9444 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们