| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 LPS 和 MCP-1 刺激的巨噬细胞系中，acetamidoamide monoHClide triponder（10、30、100 μM；1 小时）可降低 IκB-α 磷酸化的表达水平 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
以剂量依赖性方式，阿可酰胺一盐酸盐三水合物（0.3、1、3 mg/kg；iv/3、10、30 mg/kg；po）可提高餐后胃动力指数[2]。 acotiamide monoHClide triponder（0.83 mg/kg；静脉注射；一次）可抑制大鼠胃中的 AChE，IC50 为 1.79 μM [3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型： NR8383、巨噬细胞 测试浓度： 10、30、100 μM 孵育时间： 1小时 实验结果：LPS/MCP-1刺激后NR8383细胞中TNF-α和IL-6的产生明显减少。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male mongrel dog (9-11 kg), male beagle dog (9.6-12.9 kg) [2]
Doses: 0.3, 1, 3, 10, 30 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection; once. Experimental Results: Gastric motility increased after meals. Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rats (6-7 weeks old) [3] Doses: 0.83 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection; once. Experimental Results: Functional dyspepsia was effectively improved by inhibiting AChE in the stomach of rats. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Acotiamide Hydrochloride is the hydrochloride salt form of acotiamide, a prokinetic agent with gastrointestinal (GI) motility-enhancing activity. Although the exact mechanism by which acotiamide exerts its effect has yet to be fully elucidated, this agent appears to inhibit acetylcholinesterase (AchE), an enzyme responsible for the breakdown of acetylcholine (Ach). Increased Ach concentrations lead to an improvement of gastric emptying and GI motility and eventually to a reduction of dyspepsia symptoms.
See also: Acotiamide (annotation moved to). |
| 分子式 |
C21H37CLN4O8S
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|---|---|
| 分子量 |
541.0585
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| 精确质量 |
540.202
|
| CAS号 |
773092-05-0
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| 相关CAS号 |
Acotiamide;185106-16-5;Acotiamide hydrochloride;185104-11-4;Acotiamide-d6
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| PubChem CID |
6918406
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4.534
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| tPSA |
175.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
586
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NPTDXIXCQCFGKC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H30N4O5S.ClH.3H2O/c1-12(2)25(13(3)4)8-7-22-20(28)15-11-31-21(23-15)24-19(27)14-9-17(29-5)18(30-6)10-16(14)26/h9-13,26H,7-8H2,1-6H3,(H,22,28)(H,23,24,27)1H3*1H2
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| 化学名 |
N-(2-(diisopropylamino)ethyl)-2-(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzamido)thiazole-4-carboxamide hydrochloride trihydrate.
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| 别名 |
Z338 Z-338 Z 338YM443 YM-443 YM 443 Acotiamide Acotiamide hydrochloride trihydrate Acofide.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~231.03 mM)
H2O : ~3.03 mg/mL (~5.60 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8482 mL | 9.2411 mL | 18.4822 mL | |
| 5 mM | 0.3696 mL | 1.8482 mL | 3.6964 mL | |
| 10 mM | 0.1848 mL | 0.9241 mL | 1.8482 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00764374 | Completed | Drug: YM443 | Dyspepsia Functional Dyspepsia |
Astellas Pharma Inc | August 2008 | Phase 3 |
| NCT00850746 | Completed | Drug: YM443 Drug: Placebo |
Functional Dyspepsia | Astellas Pharma Inc | February 2009 | Phase 1 |
| NCT00920998 | Completed | Drug: Z-338 | Healthy | Astellas Pharma Inc | March 2009 | Phase 1 |
| NCT01973790 | Completed | Drug: Z-338 | Dyspepsia | Zeria Pharmaceutical | March 2014 | Phase 3 |
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