Acoziborole

别名: SCYX-7158 SCYX 7158SCYX7158 AcoziboroleOxaborole 4-fluoro-N-(1-hydroxy-3,3-dimethyl-2,1-benzoxaborol-6-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide

目录号: V10224 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全有效的抗原虫剂，可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。

Acoziborole CAS号: 1266084-51-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
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产品描述

Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全有效的抗原虫剂，可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。对于 T. b. brucei 菌株 S427，MIC 为 0.6 µg/mL。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在体外，acoziborole 对布氏锥虫菌株（例如 T. b.）表现出功效。罗德西亚和T. b。在全细胞测试中，Acoziborole 对代表性 T 表现出强大的功效。 b.布鲁塞尔，T. b.罗德西亚和T. b。冈比亚菌株。 72 小时潜伏期后，Acoziborole 对寄生虫菌株的 IC50 值约为 0.07 µg/mL 至 0.37 µg/mL。如碲版所示。 Acoziborole 对 Brucei S427 菌株的最低抑制浓度 (MIC) 为 0.6 µg/mL，大约是该菌株 IC50 的两倍。在体外哺乳动物细胞（L929 小鼠细胞系）实验中，药物浓度高达 50 µg/mL 时，未观察到细胞生长明显下降，这与阿科齐硼罗对锥虫的强烈作用形成鲜明对比。使用 P450-Glo 测试，评估了 Acoziborole 抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C19、CYP2C9 和 CYP2D6 人类亚型的 CYP 酶的能力。在这些测试中，乙酰唑胺的 IC50 值大于 10 µM [1]。
体内研究 (In Vivo)	阿昔硼罗静脉注射剂量为 4.3 mg/kg，其消除半衰期 (t1/2) 为 26.6 小时，全身清除率 (CL) 为 0.089 L/h/kg，分布容积 (Vdss) 为 1.69 L/kg ，未感染小鼠的浓度-时间曲线下面积（AUC0-24 h）为48 h·μg/mL。 13.4 mg/kg（小鼠 2 期 HAT 模型中的最低有效剂量）时，acoziboral 被快速吸收，给药 6 小时后血浆 Cmax 为 6.96 µg/mL。口服清除率(Cl/F)值为0.163 L/h/kg，AUC0-24 h为82 h·μg/mL，绝对口服生物利用度为55%。口服26 mg/kg后，Cmax升至9.8 μg/mL，AUC0-24 h为113 h·μg/mL，相当于小鼠2期HAT模型中100%治愈率的剂量。当以25 mg/kg标称剂量（小鼠治愈率为100%的剂量）口服阿考齐博尔时，未感染大鼠的Cmax比小鼠增加约2倍，口服清除率增加约4倍。 -倍（AUC0-24小时291h·μg/mL且CL/F=0.092L/kg/h）。与小鼠类似，达到最大浓度需要相同的时间（tmax=8小时）。在研究第1天向未感染的雄性和雌性食蟹猴施用阿考齐硼罗2mg/kg（IV），在研究第8天施用10mg/kg（NG）。静脉给药后，AUC0-24 h和AUC0-inf的Vdss分别为0.656 L/kg，浓度-时间曲线下面积分别为78.8。阿科齐硼罗表现出优异的血浆药代动力学，CL 为 0.022 L/h/kg。 94.4和h•μg/mL。[1]
参考文献	[1]. SCYX-7158, an orally-active benzoxaborole for the treatment of stage 2 human African trypanosomiasis. PLoS Negl Trop Dis. 2011 Jun;5(6):e1151.
其他信息	Acoziborole 属于（三氟甲基）苯类化合物。 SCYX-7158 已用于研究锥虫病、寄生虫病、原生动物感染和非洲锥虫病的治疗试验。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H14BF4NO3
分子量	367.1066
精确质量	367.1
CAS号	1266084-51-8
PubChem CID	44178354
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.433
tPSA	62.05
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	545
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	PTYGDEXEGLDNAZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H14BF4NO3/c1-16(2)12-6-4-10(8-14(12)18(25)26-16)23-15(24)11-5-3-9(19)7-13(11)17(20,21)22/h3-8,25H,1-2H3,(H,23,24)
化学名	4-fluoro-N-(1-hydroxy-3,3-dimethyl-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-6-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide
别名	SCYX-7158 SCYX 7158SCYX7158 AcoziboroleOxaborole
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 125 mg/mL (~340.51 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 8 mg/mL (21.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 80.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 8 mg/mL (21.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 80.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 125 mg/mL (~340.51 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 8 mg/mL (21.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 80.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 8 mg/mL (21.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 80.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7240 mL	13.6199 mL	27.2398 mL
	5 mM	0.5448 mL	2.7240 mL	5.4480 mL
	10 mM	0.2724 mL	1.3620 mL	2.7240 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04270981	Completed	Drug: [14C]-acoziborole capsule, 240 mg containing NMT 9.25 kBq (250 nCi) 14C	Trypanosomiases, African	Drugs for Neglected Diseases	February 5, 2020	Phase 1
NCT05947604	Completed	Drug: Acoziborole Drug: Midazolam	Trypanosomiasis, African	Drugs for Neglected Diseases	February 9, 2023	Phase 1
NCT05256017	Completed	Drug: Acoziborole Drug: Placebo	Trypanosomiasis, African Trypanosoma Brucei Gambiense; Infection	Drugs for Neglected Diseases	December 30, 2021	Phase 2 Phase 3
NCT05433350	Recruiting	Drug: Acoziborole	Trypanosomiasis, African Trypanosoma Brucei Gambiense; Infection	Drugs for Neglected Diseases	July 15, 2022	Phase 2 Phase 3

生物数据图片

In vitro trypanocidal activity of SCYX-7158.
SCYX-7158 cures stage 2 trypanosomiasis in mice.
SCYX-7158 exhibits excellent plasma exposure across species.