| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
对于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹，阿瓦斯汀（通常 8 毫克，每日 3 次）是一种有效且耐受性良好的抗组胺药。使用阿瓦斯汀治疗季节性过敏性鼻炎比使用安慰剂更成功，并且作用与氯马斯汀或特非那定相似。阿克伐斯汀的作用类似于常用剂量的氯马斯汀、羟嗪、扑尔敏、赛庚啶或特非那定，用于治疗由组胺引起的皮肤病。它也比安慰剂更有效。与氯马斯汀相比，阿瓦斯汀的困倦程度较低，其副作用与特非那定或安慰剂相似[1]。 4 毫克和 8 毫克剂量的阿瓦斯汀显着减轻了季节性过敏性鼻炎的症状，包括流鼻涕、打喷嚏的评分和总体评分。此外，8 毫克阿伐斯汀可降低流泪和喉咙沙哑的症状评分。在治疗季节性过敏性鼻炎时，阿瓦斯汀耐受性良好且效果良好[2]。
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|---|---|
| 动物实验 |
在豚鼠中，阿克利司汀被证实缺乏抗胆碱能作用[1]
在大鼠和豚鼠中，静脉注射阿克利司汀后脑组织与血浆的浓度比为0.02至0.05，口服后为0.03至0.2，表明其中枢神经系统穿透性较低[1] 在豚鼠中测试了阿克利司汀的主要代谢产物（丙酸类似物）对组胺诱导的支气管痉挛的抑制作用，发现其活性是阿克利司汀的2至3倍[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，复方胶囊中的阿克利司汀吸收迅速，其生物利用度与阿克利司汀溶液相当。服用 SEMPREX-D 胶囊后，血浆阿克利司汀浓度在 1.14 ± 0.23 小时达到峰值。 一项对 7 名健康志愿者进行的质量平衡研究表明，阿克利司汀主要经肾脏排泄。在72小时的收集期内，约84%的给药总放射性物质从尿液中回收，约13%从粪便中回收，总回收率约为97%。 0.46 ± 0.05 L/kg 2.9 ± 0.7 mL/min/kg 生物半衰期 单次口服阿克立司汀后，其平均终末半衰期为1.9 ± 0.3小时，稳态时增加至3.5 ± 1.9小时。丙酸代谢物的终末半衰期为3.8 ± 1.4小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
阿克利司汀尚未被发现与肝酶升高或临床上明显的肝损伤病例相关。其相对安全性可能与其快速代谢和低剂量使用有关。 可能性评分：E（不太可能引起临床上明显的肝损伤）。 关于抗组胺药的安全性和潜在肝毒性的参考文献在“抗组胺药概述”部分之后列出。 药物类别：抗组胺药 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 少量偶尔服用阿克利司汀预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。较大剂量或长期使用可能会导致婴儿嗜睡和其他不良反应，或减少乳汁分泌，尤其是在与拟交感神经药（如伪麻黄碱）合用或在泌乳尚未完全建立之前使用时。非镇静性抗组胺药是更佳的选择。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到关于阿克利司汀的相关已发表信息。在一项电话随访研究中，母亲报告称，10% 的接触过各种抗组胺药的婴儿出现烦躁和肠绞痛症状，1.6% 的婴儿出现嗜睡。所有不良反应均无需就医。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 注射较高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基础血清催乳素水平。然而，产后母亲预先服用抗组胺药并不影响吸吮诱导的催乳素分泌。口服较低剂量的抗组胺药是否对血清催乳素有相同影响，以及对催乳素的影响是否会对母乳喂养的成功产生任何影响，目前尚无研究。泌乳期母亲的催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 蛋白质结合 阿克利司汀与人血浆蛋白的结合率为 50 ± 2.0%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿克立伐斯汀（Acrivastine）是一种吡啶类化合物，其结构为(吡啶-2-基)丙烯酸在6位被[(1E)-1-(4-甲基苯基)-3-(吡咯烷-1-基)丙-1-烯-1-基]取代。它是一种非镇静性抗组胺药，用于治疗花粉症、荨麻疹和鼻炎。它是一种H1受体拮抗剂。它是一种α,β-不饱和单羧酸，属于吡啶类化合物，是一种N-烷基吡咯烷，也是一种烯烃化合物。
阿克立伐斯汀是一种曲普利啶类似物抗组胺药，适用于治疗过敏和花粉症。作为一种H1受体拮抗剂，阿克利司汀通过阻断组胺与该受体的结合发挥作用，从而预防与组胺释放相关的症状，例如瘙痒、血管舒张、低血压、水肿、支气管收缩和心动过速。目前，阿克利司汀与伪麻黄碱联合使用，以FDA批准的复方制剂Semprex-D上市。 阿克利司汀是一种组胺-1受体拮抗剂。阿克利司汀的作用机制是作为组胺H1受体拮抗剂。 阿克利司汀是一种第二代抗组胺药，用于治疗过敏性鼻炎。目前尚未发现阿克利司汀与临床上明显的急性肝损伤病例相关。 阿克利司汀是一种合成烷基胺，具有非镇静性抗组胺活性。阿克立司汀通过竞争性阻断组胺H1受体，限制典型的过敏和过敏性休克反应，包括支气管收缩、血管舒张、毛细血管通透性增加以及胃肠道平滑肌痉挛性收缩。这些反应是由组胺作用于支气管、胃肠道平滑肌和毛细血管引起的。该药还能预防组胺引起的皮肤和黏膜疼痛和瘙痒。(NCI05) 药物适应症 用于缓解季节性过敏性鼻炎的相关症状，例如打喷嚏、流涕、瘙痒、流泪和鼻塞。 FDA标签 |
| 分子式 |
C22H24N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
348.4382
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| 精确质量 |
348.183
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| CAS号 |
87848-99-5
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| 相关CAS号 |
Acrivastine-d7;172165-56-9
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| PubChem CID |
5284514
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
555.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
55.5-59.5 °C(lit.)
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| 闪点 |
289.5±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
4.55
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| tPSA |
53.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
514
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(/C1C=CC(C)=CC=1)(\C1C=CC=C(/C=C/C(=O)O)N=1)=C/CN1CCCC1
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| InChi Key |
PWACSDKDOHSSQD-IUTFFREVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H24N2O2/c1-17-7-9-18(10-8-17)20(13-16-24-14-2-3-15-24)21-6-4-5-19(23-21)11-12-22(25)26/h4-13H,2-3,14-16H2,1H3,(H,25,26)/b12-11+,20-13+
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| 化学名 |
(E)-3-[6-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridin-2-yl]prop-2-enoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~143.50 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~2.87 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8699 mL | 14.3497 mL | 28.6993 mL | |
| 5 mM | 0.5740 mL | 2.8699 mL | 5.7399 mL | |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4350 mL | 2.8699 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01732510 | TERMINATEDWITH RESULTS | Drug: MK-8226 Drug: Placebo |
Atopic Dermatitis | Merck Sharp & Dohme LLC | 2012-12-21 | Phase 1 |
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