| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Synovial cells (TNF-α and IL-1β secretion); malarial parasite plastid. Actarit reduces spontaneous TNF-α and IL-1β secretion by primary synovial cells of patients with rheumatoid arthritis. It inhibits the development of type II collagen-induced arthritis by suppressing delayed-type hypersensitivity to collagen. The compound also inhibits the malarial parasite plastid with a potency of 4256.2 nM.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Actarit在体外可抑制类风湿关节炎患者原代滑膜细胞自发分泌TNF-α和IL-1β。研究表明，在利用类风湿关节炎患者滑膜细胞进行的细胞实验中，Actarit能够抑制疾病活动。该化合物的抗炎活性已通过多种体外实验得到证实，这些实验检测了细胞因子生成和免疫细胞功能。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Actarit通过抑制对胶原蛋白的迟发型超敏反应，抑制DBA/1J小鼠II型胶原蛋白诱导性关节炎的发展。它可用于多发性硬化症和类风湿性关节炎的研究。该化合物为口服给药，已在自身免疫性疾病和炎症性疾病的动物模型中进行了研究。
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| 酶活实验 |
Actarit的体外细胞因子活性检测包括培养类风湿性关节炎患者的原代滑膜细胞。将细胞用不同浓度（通常为1-100 µM）的Actarit处理24-48小时。采用ELISA法检测培养上清液中的TNF-α和IL-1β水平。评估该化合物抑制自发性细胞因子分泌的能力。使用MTT等标准方法评估细胞活力。
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| 细胞实验 |
Actarit 的体外细胞试验包括培养滑膜细胞或免疫细胞。将细胞用不同浓度的 Actarit 处理，并通过 ELISA 或多重检测法测定炎症细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）的产生。NF-κB 的激活可通过检测 IκBα 磷酸化或 NF-κB DNA 结合来评估。此外，还可以评估该化合物对免疫细胞增殖和激活的影响。
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| 动物实验 |
Actarit 的体内动物研究采用 II 型胶原诱导性关节炎小鼠模型进行。DBA/1J 小鼠经 II 型胶原免疫后，口服给予 Actarit 治疗。通过临床评分、爪肿胀测量以及关节炎症和软骨破坏的组织学评估来评价关节炎的严重程度。通过测量耳肿胀反应来评估对胶原的迟发型超敏反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Actarit 的分子量为 193.20 g/mol，分子式为 C10H11NO3。它在 DMSO 中的溶解度为 33 mg/mL (170.8 mM)。该化合物应避光储存于 -20°C。其纯度≥98%。半衰期、生物利用度和组织分布等详细的药代动力学参数尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Actarit在治疗剂量下通常耐受性良好，但可能引起胃肠道不适、皮肤反应和肝酶升高等副作用。严重肝肾功能损害患者禁用。该化合物已在一些国家获准用于治疗类风湿性关节炎。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
Actarit是一种苯胺类化合物，属于乙酰胺类化合物。
Actarit（MS-932）是一种抗风湿药物，可减少滑膜细胞自发分泌TNF-α和IL-1β，并抑制小鼠II型胶原诱导的关节炎。它用于治疗类风湿性关节炎，并已在多发性硬化症的研究中得到应用。该化合物已在一些国家获准临床使用，并作为处方药出售。 |
| 分子式 |
C10H11NO3
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|---|---|
| 分子量 |
193.2
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| 精确质量 |
193.073
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| CAS号 |
18699-02-0
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| PubChem CID |
2018
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| 外观&性状 |
Off-white to brown solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
449.1±28.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
173-175°C
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| 闪点 |
225.4±24.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.605
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| LogP |
0.37
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| tPSA |
66.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
219
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
MROJXXOCABQVEF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H11NO3/c1-7(12)11-9-4-2-8(3-5-9)6-10(13)14/h2-5H,6H2,1H3,(H,11,12)(H,13,14)
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| 化学名 |
2-(4-acetamidophenyl)acetic acid
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| 别名 |
Actarit NSC 170317 NSC170317NSC-170317
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~517.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1760 mL | 25.8799 mL | 51.7598 mL | |
| 5 mM | 1.0352 mL | 5.1760 mL | 10.3520 mL | |
| 10 mM | 0.5176 mL | 2.5880 mL | 5.1760 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03660059 | Completed | Drug: Peficitinib Drug: Plaebo |
Rheumatoid Arthritis (RA) | Astellas Pharma China, Inc. | September 27, 2018 | Phase 3 |
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