| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Melanocortin receptors (MC1R‑MC5R) with greatly reduced affinity compared to full‑length ACTH. The fragment may interact with other unidentified binding sites.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，ACTH 34-39 用于评估受体结合和激活的最小序列要求。由于其活性核心（His-Phe-Arg-Trp）位于 N 端，因此它在黑皮质素受体上的激动剂活性较弱或可忽略不计。然而，它可用作阴性对照或竞争剂来研究结合特异性。该肽已被研究其对神经元培养物的影响，结果表明它可能调节神经递质释放或神经元兴奋性。由于其长度较短，其抗酶降解的稳定性中等。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，ACTH 34-39 已在动物模型中被研究，以探究其在应激相关睡眠障碍中的潜在作用。一些报告表明，该片段可能影响睡眠模式，其机制可能独立于经典的黑皮质素受体。然而，相关数据有限且尚未得到充分证实。该肽并非治疗候选药物，而是一种纯粹的研究化合物，用于探索 ACTH 片段的生物学特性及其生理意义。
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| 酶活实验 |
受体结合实验采用表达黑皮质素受体（例如MC1R、MC4R）的细胞膜进行。将细胞膜与放射性标记配体（例如[¹2⁵I]-NDP-α-MSH，0.1-0.5 nM）和递增浓度的ACTH 34-39（0.01 nM-100 uM）在结合缓冲液（25 mM HEPES，pH 7.4，1 mM CaCl2，5 mM MgCl2，0.5% BSA）中于室温孵育2小时。非特异性结合用1 uM未标记的NDP-α-MSH进行测定。结合的放射性通过GF/C滤膜过滤分离并计数。缺乏显著的竞争表明亲和力低。功能性实验测量表达MC4R的细胞中cAMP的积累；加入浓度为0.01-100 uM的ACTH 34-39，并用ELISA法测定cAMP水平。该肽通常只显示出微弱或无刺激作用。
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| 细胞实验 |
将稳定表达黑皮质素受体的细胞（例如 HEK-293-MC4R）接种于 96 孔板中。用浓度分别为 0.01、0.1、1、10 和 100 μM 的 ACTH 34-39 处理 15-30 分钟。采用竞争性免疫测定法定量细胞内 cAMP 水平。将结果与全长 ACTH (1-39) 或 α-MSH 作为阳性对照进行比较。如果该片段显示出活性，其活性通常非常弱（EC₅₀ > 10 μM）。对于神经元细胞的研究，可将原代皮层或海马神经元用肽（1-100 μM）处理 24-48 小时，并通过 qPCR、钙成像或电生理学方法评估基因表达或神经元活性的变化。
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| 动物实验 |
体内研究通常在小鼠或大鼠中进行。ACTH 34-39 可通过脑室内注射（ICV）给药，剂量为每只动物 1-10 nmol；或通过腹腔注射给药，剂量较高（0.1-1 mg/kg）。注射后 4-6 小时内，通过脑电图（EEG）和肌电图（EMG）记录监测睡眠-觉醒模式。可进行旷场实验或高架十字迷宫等行为学测试以评估焦虑样行为。在药代动力学研究中，于不同时间点采集血液和脑脊液，并通过放射免疫分析或液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）测定肽浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ACTH 34-39 的分子式为 C3₇H₅₀N₆O₉，分子量为 722.83。它可溶于 DMSO（90 mg/mL），在较低浓度下也可溶于水性缓冲液（例如 PBS）。该肽应以冻干粉末的形式储存于 -20℃，并避光防潮。在溶液中，它易受蛋白水解酶降解；因此，建议使用新鲜配制的溶液。目前药代动力学数据较少，但作为一种小肽，它在循环中的半衰期可能很短（几分钟），主要通过肾脏滤过和酶促分解清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于ACTH 34-39的具体毒性数据报告。在研究中使用的低剂量下，通常认为其无毒。然而，与所有研究用肽一样，应遵循标准的实验室安全操作规程。本品不适用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ACTH 34-39 是一种合成的促肾上腺皮质激素六肽片段 (AFPLEF)。它被用作研究工具，用于研究 ACTH 的构效关系、其 C 端区域的功能以及在睡眠和应激中的潜在作用。与全长 ACTH 不同，它在黑皮质素受体上的活性可以忽略不计，因此可用作阴性对照或用于研究非受体介导的效应。该肽段并非获批药物，仅供实验室研究使用。其稳定性和溶解性特征与典型的小分子亲水性肽段相似。
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| 分子式 |
C37H50N6O9
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|---|---|
| 分子量 |
722.827709674835
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| 精确质量 |
722.363
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| CAS号 |
69454-10-0
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| PubChem CID |
121235584
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1111.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
625.8±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.582
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| LogP |
3.23
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| tPSA |
237
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1250
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)O)N
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| InChi Key |
FUSHTHSTTRFCPC-OBXVVNIGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H50N6O9/c1-22(2)19-27(34(48)39-26(16-17-31(44)45)33(47)42-29(37(51)52)21-25-13-8-5-9-14-25)40-35(49)30-15-10-18-43(30)36(50)28(41-32(46)23(3)38)20-24-11-6-4-7-12-24/h4-9,11-14,22-23,26-30H,10,15-21,38H2,1-3H3,(H,39,48)(H,40,49)(H,41,46)(H,42,47)(H,44,45)(H,51,52)/t23-,26-,27-,28-,29-,30-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-[[(1S)-1-carboxy-2-phenylethyl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~138.35 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3835 mL | 6.9173 mL | 13.8345 mL | |
| 5 mM | 0.2767 mL | 1.3835 mL | 2.7669 mL | |
| 10 mM | 0.1383 mL | 0.6917 mL | 1.3835 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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