| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Acth (4-10) targets melanocortin receptors, particularly the melanocortin 4 receptor (MC4-R). ACTH (4-10) is the core sequence of all melanocortins and exclusively binds to MC4-R. MC4-R is a G protein-coupled receptor that is widely expressed in the central nervous system and plays a critical role in the regulation of energy homeostasis, feeding behavior, and stress responses. By binding to and activating MC4-R, ACTH (4-10) modulates various physiological processes, including learning, memory, and stress responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
人促肾上腺皮质激素 (ACTH) (4-10) 是所有黑皮质素的核心序列，它特异性地与 MC4 受体结合。连续治疗六周后，ACTH (4-10) 可通过鼻内给药进入脑脊液，并导致全身脂肪完全减少 [1]。体外实验表明，ACTH (4-10) 是一种强效的黑皮质素受体激动剂。其对 MC3 受体的 EC50 为 23 nM，对 MC4 受体的 EC50 为 330 nM。其活性通常通过评估受体激活的细胞实验来测定，例如在表达黑皮质素受体的细胞中进行 cAMP 积累实验。这些体外研究证实了 ACTH (4-10) 作为黑皮质素受体激动剂的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，ACTH (4-10) 可促进主动和被动回避行为的习得，改善短期记忆巩固，并促进记忆提取。经鼻内给药连续治疗六周后，ACTH (4-10) 可进入脑脊液，并导致全身脂肪完全减少。这些体内研究证实了 ACTH (4-10) 对学习、记忆和代谢的影响。
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| 酶活实验 |
ACTH (4-10) 的体外受体结合试验用于测定其与黑皮质素受体（尤其是 MC4-R）的亲和力。将表达 MC4-R 的细胞膜与放射性标记的 MC4-R 配体和不同浓度的 ACTH (4-10) 一起孵育。通过竞争性结合曲线确定 Ki 值。功能性试验用于测定 MC4-R 介导的信号通路的激活情况，例如 cAMP 积累的刺激。用 ACTH (4-10) 处理表达 MC4-R 的细胞，并测定 cAMP 水平。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究ACTH(4-10)对黑皮质素受体信号传导的影响。用ACTH(4-10)处理表达MC4-R的细胞，并测量cAMP的积累。根据剂量反应曲线确定EC50值。这些实验证实了该化合物对MC4-R的激动活性。
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| 动物实验 |
ACTH (4-10) 的体内动物实验是在学习、记忆和代谢的动物模型中进行的。在典型的研究中，给啮齿动物注射 ACTH (4-10)，并使用被动回避测试或莫里斯水迷宫等行为学测试来评估其对学习和记忆的影响。该化合物对代谢的影响则通过测量体重和脂肪量来评估。这些研究证实了 ACTH (4-10) 的体内活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ACTH (4-10) 的分子量约为 861.0 g/mol，分子式为 C40H56N14O9S，CAS 编号为 4037-01-8。它是一种固体肽，可溶于水。建议将粉末储存在 -20°C 的低温环境中。其吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 等药代动力学性质已得到详细表征。ACTH (4-10) 可通过鼻内给药进入脑脊液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ACTH (4-10) 的详细毒性数据未在标准产品说明书中提供。作为一种天然激素的肽片段，它通常被认为毒性较低。然而，与所有研究用化学品一样，处理 ACTH (4-10) 时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于研究，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ACTH (4-10) 是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种源自促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的肽片段，由七个氨基酸组成。它是一种水溶性强效黑皮质素受体激动剂。ACTH (4-10) 是黑皮质素 4 受体 (MC4-R) 的激动剂。它能促进主动和被动回避行为的习得，改善短期记忆的巩固，并促进记忆的提取。ACTH (4-10) 是研究黑皮质素受体功能、记忆和应激反应的重要研究工具。
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| 精确质量 |
961.422
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|---|---|
| CAS号 |
4037-01-8
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| 相关CAS号 |
4037-01-8 4-10-Semax ACTH - msh (4-10); Adrenocorticotropic hormone 4-10 Met-glu-his-phe-arg-trp-gly Msh-acth (4-10);
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| PubChem CID |
123787
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.48g/cm3
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| 蒸汽压 |
4.64E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
9.435
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| tPSA |
183.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
29
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| 重原子数目 |
68
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| 分子复杂度/Complexity |
1740
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CSCCC(N)C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NCC(O)=O)=O)CC1=CNC2=CC=CC=C12)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CC4=CN=CN4)=O)CCC(O)=O)=O
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| InChi Key |
HAAUASBAIUJHAN-LXOXETEGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H59N13O10S/c1-68-17-15-29(45)38(62)53-32(13-14-36(58)59)41(65)57-35(20-27-22-48-24-52-27)43(67)55-33(18-25-8-3-2-4-9-25)42(66)54-31(12-7-16-49-44(46)47)40(64)56-34(39(63)51-23-37(60)61)19-26-21-50-30-11-6-5-10-28(26)30/h2-6,8-11,21-22,24,29,31-35,50H,7,12-20,23,45H2,1H3,(H,48,52)(H,51,63)(H,53,62)(H,54,66)(H,55,67)(H,56,64)(H,57,65)(H,58,59)(H,60,61)(H4,46,47,49)/t29-,31-,32-,33-,34-,35-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-(carboxymethylamino)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
Acth (4-10) Related CAS#
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~25.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02446886 | TERMINATEDWITH RESULTS | Drug: Adrenocorticotropic hormone (ACTH) gel (H.P. Acthar®) | Multiple Sclerosis | Weill Medical College of Cornell University | 2016-06 | Phase 4 |
| NCT02132195 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: ACTH | Nephrotic Syndrome | Emory University | 2014-05 | Phase 3 |
| NCT01028287 | COMPLETED | Drug: ACTH Drug: ACTH |
Diabetic Nephropathy Nephrotic Syndrome |
Southeast Renal Research Institute | 2009-05 | Phase 4 |
| NCT02030028 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: ACTHAR gel | Rheumatoid Arthritis | Dana Ascherman | 2014-11 | Not Applicable |
| NCT02931175 | UNKNOWN STATUS | Drug: ACTH gel | Uveitis | Quan Dong Nguyen | 2017-01 | Phase 2 |
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