规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
ACY-1083(30 和 300 nM)处理以剂量依赖性方式极大地增强了细胞活力 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
ACY-1083(腹腔注射;10 mg/kg;持续 7 天)有效缓解 C57BL/6J 小鼠中顺铂引起的机械性异常性疼痛 ACY-1083(口服剂量 3 mg/kg ACY-1083,持续 7 天)可以逆转紫杉醇引起的机械性异常性疼痛成年雄性 SD 大鼠的异常性疼痛。通过腹腔(ip)注射5 mg/kg ACY-1083治疗的小鼠中,最大血浆浓度(Cmax)为936 ng/mL,半衰期(T1/2)为3.5小时,生物活性血浆暴露为8服药后。小时。
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细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型: 小鼠海马 (HT22) 细胞 测试浓度: 30 和 300 nM 孵育时间: 实验结果:细胞活力显着提高。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: 8-10 weeks old adult male C57BL/6J mice [1]
Doses: 3 or 10 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; daily; 7 days Experimental Results: 10 mg/kg dose can alleviate cisplatin ( 2.3 mg/kg), but not the 3 mg/kg dose. Animal/Disease Models: Adult male Sprague Dawley rats [1] Doses: 3 mg/kg Route of Administration: Two oral doses per day for 7 days. Experimental Results: Paclitaxel (6 mg/kg or 12 mg/kg)-induced mechanical allodynia was reversed. |
参考文献 |
[1]. Krukowski K, et al. HDAC6 inhibition effectively reverses chemotherapy-induced peripheral neuropathy. Pain. 2017 Jun;158(6):1126-1137.
[2]. Vahagn C Nikolian, et al. Isoform 6-selective histone deacetylase inhibition reduces lesion size and brain swelling following traumatic brain injury and hemorrhagic shock. J Trauma Acute Care Surg. 2019 Feb;86(2):232-239. |
分子式 |
C17H18F2N4O2
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分子量 |
348.3472
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CAS号 |
1708113-43-2
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SMILES |
FC(CC1)(F)CCC1(NC2=NC=C(C(NO)=O)C=N2)C3=CC=CC=C3
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别名 |
ACY-1083; ACY 1083; ACY1083
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~200 mg/mL (~574.14 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (14.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (14.35 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (14.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8707 mL | 14.3534 mL | 28.7068 mL | |
5 mM | 0.5741 mL | 2.8707 mL | 5.7414 mL | |
10 mM | 0.2871 mL | 1.4353 mL | 2.8707 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Structure, selectivity and pharmacokinetics of ACY-1083.Pain.2017 Jun;158(6):1126-1137. th> |
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Effect of repeated or prolonged ACY-1083 treatment on symptoms of cisplatin-induced peripheral neuropathy.Pain.2017 Jun;158(6):1126-1137. td> |
ACY-1083 enhances mitochondrial bioenergetics and contents in the tibial nerve of cisplatin-treated mice.Pain.2017 Jun;158(6):1126-1137. td> |