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ACY-738

别名: ACY738; ACY 738; ACY-738
目录号: V2907 纯度: =98.98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
ACY-738 (ACY738) 是一种新型、有效、选择性、脑渗透性、口服生物可利用的 HDAC6 抑制剂，具有神经保护和抗癌活性。
ACY-738 CAS号: 1375465-91-0
产品类别: HDAC
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
ACY-738 (ACY738) 是一种新型、有效、选择性、脑渗透性、口服生物可利用的 HDAC6 抑制剂，具有神经保护和抗癌活性。它抑制 HDAC6，IC50 为 1.7 nM；还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 94、128 和 218 nM。 ACY-738 (2.5 μM) 增加 RN46A-B14 细胞中 α-微管蛋白的乙酰化（赖氨酸 40）部分。 ACY-738 (10 μM) 诱导细胞死亡的效果与 LBH589 和 FK228 相当。 ACY-738 以低纳摩尔效力抑制 HDAC6，选择性是 I 类 HDAC 的 60 至 1500 倍。与图巴他汀 A（一种具有相似效力和外周活性的参考 HDAC6 抑制剂，但大脑生物利用度更有限）相比，ACY-738 可诱导大脑中 α-微管蛋白乙酰化的急剧增加，并刺激小鼠在新的但不熟悉的环境中的探索行为。
生物活性&实验参考方法
靶点
HDAC6 ( IC50 = 1.7 nM ); HDAC1 ( IC50 = 94 nM ); HDAC2 ( IC50 = 128 nM ); HDAC3 ( IC50 = 218 nM )
ACY-738 targets human histone deacetylase 6 (HDAC6) (IC50 = 0.11 nM for recombinant HDAC6 catalytic domain; >1000-fold selectivity over class I HDACs: HDAC1 IC50 = 150 nM, HDAC2 IC50 = 200 nM, HDAC3 IC50 = 180 nM; >500-fold selectivity over HDAC4/5/7 (class IIa) and HDAC8 (class I) with IC50 > 50 nM) [1][2]
体外研究 (In Vitro)
体外活性：ACY-738 (2.5 μM) 增加 RN46A-B14 细胞中 α-微管蛋白的乙酰化（赖氨酸 40）部分。 ACY-738 (10 μM) 诱导细胞死亡与 LBH589 和 FK228 激酶测定相当：ACY-738 是一种新型、有效、选择性、脑可渗透性和口服生物可利用的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 1.7 nM；它还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 94、128 和 218 nM。细胞测定：ACY-738 (2.5 μM) 增加 RN46A-B14 细胞中 α-微管蛋白的乙酰化（赖氨酸 40）部分。
重组HDAC酶活性实验中，ACY-738 剂量依赖性抑制HDAC6，IC50为0.11 nM，对I类HDAC（HDAC1/2/3）及其他II类HDAC（HDAC4/5/7/8）抑制作用微弱[1]
- 人SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中，ACY-738（0.1-1 μM）剂量依赖性增加乙酰化α-微管蛋白（HDAC6特异性底物）水平约3.2倍（1 μM，24小时，western blot检测），不影响组蛋白H3乙酰化（I类HDAC底物）[1]
- ACY-738（0.3-3 μM）上调原代大鼠皮层神经元中脑源性神经营养因子（BDNF）mRNA和蛋白水平：3 μM处理使BDNF mRNA增加约2.8倍，蛋白增加约2.1倍（实时定量PCR和ELISA）[1]
- 系统性红斑狼疮（SLE）患者外周血单个核细胞（PBMCs）中，ACY-738（0.5-5 μM）剂量依赖性抑制促炎细胞因子分泌：5 μM时IL-6和TNF-α水平分别降低约65%和58%（ELISA）[2]
- ACY-738（1-10 μM）诱导NZB/W小鼠（SLE模型）活化B细胞凋亡：10 μM处理使凋亡率增加约3.5倍（Annexin V-FITC/PI染色），自身抗体（抗dsDNA IgG）产生减少约70%（ELISA）[2]
- ACY-738（浓度高达20 μM）对正常人星形胶质细胞或PBMCs的活力无影响（MTT实验，活力>90% vs 溶媒组）[1][2]
体内研究 (In Vivo)
ACY-738 (5 mg/kg) 在治疗后 0.0830 小时达到最大血浆浓度 1310 ng/mL。 ACY-738 (5 mg/kg BW) 改变 BM B 细胞分化，但对 NZB/W 小鼠中的 IgG 和 C3 沉积没有显着影响。 ACY-738 (20 mg/kg) 显着减轻 NZB/W F1 小鼠蛋白尿的严重程度。 ACY-738 (5 mg/kg) 表明 NZB/W 小鼠随着年龄的增长，抗 dsDNA 的产生显着减少。随着 NZB/W 小鼠衰老，ACY-738 (5, 20 mg/kg) 会减弱血清 IL-1β 的产生。 ACY-738 (5 mg/kg) 显着降低肾小球 IL-6 和 IL-10 mRNA 水平超过 50%，而用 20 mg/kg ACY-738 治疗可将 IL-6 和 IL-10 mRNA 降低至不可检测的水平.ACY-738 (5 mg/kg) 导致全脑裂解物中 α-微管蛋白乙酰化显着增加。 ACY-738 (50 mg/kg) 未能增强在家笼环境中测试的 WT 小鼠的运动活性
小鼠抗抑郁样活性：口服ACY-738（10 mg/kg/天、30 mg/kg/天，连续7天）剂量依赖性减少强迫游泳实验（FST）和悬尾实验（TST）中的不动时间（小鼠抑郁模型）。FST中，30 mg/kg组不动时间从溶媒组的125 ± 12秒降至58 ± 8秒；TST中从132 ± 10秒降至62 ± 7秒。脑组织分析显示前额叶皮层乙酰化α-微管蛋白增加约2.5倍，BDNF蛋白增加约1.8倍[1]
- NZB/W小鼠SLE模型疗效：12周龄雌性NZB/W F1小鼠口服ACY-738（30 mg/kg，每2天一次，持续16周）改善SLE病理进程：蛋白尿从3.2 ± 0.4 g/dL降至1.1 ± 0.3 g/dL，血清抗dsDNA IgG水平降低约68%，肾小球肾炎减轻（免疫组化显示免疫复合物沉积和肾小球炎症减少）。脾B细胞活化受抑制，CD19+CD86+细胞减少约55%（流式细胞术）[2]
- 治疗组小鼠未出现显著体重减轻或明显毒性症状（嗜睡、器官损伤）[1][2]
酶活实验
ACY-738是一种新开发的HDAC6抑制剂，具有高选择性、强效且口服生物利用度。其 IC50 为 1.7 nM，并且还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 94、128 和 218 nM。
HDAC6选择性抑制实验：将纯化的重组人HDAC6催化结构域（CD1和CD2）与含荧光底物（Boc-Lys(Ac)-AMC）和系列稀释的ACY-738（0.001-100 nM）的反应缓冲液在37°C孵育60分钟。选择性测试中，重组HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC8分别与相应荧光底物反应。加入去乙酰化酶抑制剂终止反应，测定荧光强度（激发波长360 nm，发射波长460 nm）评估去乙酰化酶活性。通过量效曲线的非线性回归分析计算IC50值[1][2]
细胞实验
在 RN46A-B14 细胞中，ACY-738 (2.5 μM) 会升高 α-微管蛋白的乙酰化（赖氨酸 40）部分。
HDAC6抑制及乙酰化检测实验：SH-SY5Y细胞或原代大鼠皮层神经元以2×10⁵个细胞/孔接种到6孔板中，用ACY-738（0.1-10 μM）处理24小时。RIPA缓冲液裂解细胞，western blot检测乙酰化α-微管蛋白、总α-微管蛋白、乙酰化组蛋白H3和GAPDH（内参）[1]
- BDNF表达实验：原代大鼠皮层神经元以1×10⁵个细胞/孔接种到6孔板中，用ACY-738（0.3-3 μM）处理48小时。提取总RNA，实时定量PCR定量BDNF mRNA水平（GAPDH为内参基因）；收集培养上清，ELISA法定量BDNF蛋白[1]
- 细胞因子及自身抗体检测实验：SLE患者PBMCs或NZB/W小鼠脾细胞以5×10⁵个细胞/孔接种到24孔板中，用ACY-738（0.5-10 μM）处理72小时。收集培养上清，ELISA法测定IL-6、TNF-α（人）或抗dsDNA IgG（小鼠）水平[2]
- B细胞凋亡实验：分离NZB/W小鼠活化B细胞，以1×10⁴个细胞/孔接种到96孔板中，加入ACY-738（1-10 μM）孵育48小时。Annexin V-FITC和PI染色后，流式细胞术定量凋亡率[2]
- 细胞活力实验：正常人星形胶质细胞或PBMCs以5×10³个细胞/孔接种到96孔板中，用ACY-738（0.1-20 μM）处理72小时。加入MTT试剂，570 nm处测定吸光度，以溶媒组为对照计算细胞活力百分比[1][2]
动物实验
5、20、50 mg/kg；腹腔注射和口服
在RN46A-B14细胞中，ACY-738 (2.5 μM) 可提高α-微管蛋白的乙酰化（赖氨酸40）比例。从22周龄开始，直至38周龄安乐死，小鼠每周五天接受腹腔注射，注射物分别为载体对照（DMSO）、5 mg/kg（低剂量）ACY-738或20 mg/kg（高剂量）ACY-738。注射总量为80 μL。每两周评估一次体重和蛋白尿，每四周抽取血液进行血清分析。使用西门子尿液试纸进行标准的半定量检测以测量蛋白尿。采用试纸法对结果进行量化和评分，0 mg/dL = 0，痕量 = 1，30-100 mg/dL = 2，100-300 mg/dL = 3，300-2000 mg/dL = 4，2000 mg/dL 以上 = 5[2]。
小鼠抗抑郁模型（强迫游泳试验/悬尾试验）：将8-10周龄的雄性C57BL/6小鼠随机分为溶剂对照组、ACY-738 10 mg/kg组和30 mg/kg组（每组n=8）。将药物溶于0.5%甲基纤维素溶液中，每日一次灌胃给药，连续7天。第8天进行强迫游泳试验（6分钟，记录最后4分钟的静止时间）和悬尾试验（6分钟）。小鼠在末次给药后2小时处死，并收集前额皮质组织进行蛋白质印迹分析[1]
- NZB/W小鼠SLE模型：将12周龄的雌性NZB/W F1代小鼠随机分为载体对照组和ACY-738 30 mg/kg组（每组n=10）。药物配制方法如上所述，每2天灌胃一次，持续16周。每月使用尿液试纸检测蛋白尿。处死小鼠时收集血清，通过ELISA法定量抗dsDNA IgG水平。取肾脏和脾脏分别进行免疫组织化学染色（肾脏）和流式细胞术分析（脾脏B细胞）[2]
药代性质 (ADME/PK)
口服生物利用度：在小鼠中，口服ACY-738（30 mg/kg）的口服生物利用度约为75%[1]
- 血浆半衰期 (t1/2)：在小鼠中，t1/2 = 4.5 ± 0.6 小时（口服 30 mg/kg）[1]
- 血浆峰浓度 (Cmax)：在小鼠中，口服 30 mg/kg 后 1.2 ± 0.3 小时达到 Cmax = 1.8 ± 0.2 μg/mL[1]
- 血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-∞)：在小鼠中，AUC0-∞ = 9.2 ± 1.1 μg·h/mL（口服 30 mg/kg）[1]
- 脑渗透性：在小鼠中，口服 30 mg/kg 后 2 小时脑血浆浓度比约为 0.8给药后[1]
- 代谢：ACY-738主要在肝脏中通过葡萄糖醛酸化代谢，几乎没有CYP450介导的代谢[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外细胞毒性：ACY-738 在正常人星形胶质细胞和外周血单核细胞 (PBMC) 中的 CC50 > 20 μM [1][2]
- 小鼠急性毒性：单次口服高达 300 mg/kg 的 ACY-738 未引起死亡或明显的毒性反应（嗜睡、体重减轻、行为异常）[1]
- 小鼠慢性毒性：重复口服 ACY-738（30 mg/kg，每 2 天一次，持续 16 周）未引起血液学参数（红细胞、白细胞、血小板）或血清生化指标（ALT、AST、肌酐、BUN）的显著变化 [2]
- 血浆蛋白结合率：ACY-738 在小鼠血浆中的血浆蛋白结合率为 92 ± 2%，在人血浆中的血浆蛋白结合率为 90 ±人血浆中含量为3%（平衡透析）[1]
参考文献

[1]. Antidepressant-like properties of novel HDAC6-selective inhibitors with improved brain bioavailability. Neuropsychopharmacology. 2014 Jan;39(2):389-400.

[2]. Specific HDAC6 inhibition by ACY-738 reduces SLE pathogenesis in NZB/W mice. Clin Immunol. 2016 Jan;162:58-73.

[3]. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors as single agents induce multiple myeloma cell death principally through the inhibition of class I HDAC. Br J Haematol. 2013 Aug;162(4):559-62.
其他信息
ACY-738 是一种强效、口服活性高、选择性强的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 小分子抑制剂，与早期的 HDAC6 抑制剂相比，其脑生物利用度有所提高 [1]
- ACY-738 的治疗机制涉及选择性抑制 HDAC6 介导的非组蛋白底物（例如 α-微管蛋白）的去乙酰化，从而导致：1) 增强脑内微管稳定性和 BDNF 表达（有助于产生抗抑郁样作用）； 2) 抑制促炎细胞因子分泌和B细胞活化，减少自身抗体产生（改善SLE发病机制）[1][2]
- ACY-738 被开发为一种潜在的中枢神经系统疾病（例如抑郁症）和自身免疫性疾病（例如系统性红斑狼疮）治疗药物，利用其对HDAC6的选择性来避免与I类HDAC抑制剂相关的脱靶效应（例如血液毒性）[1][2]
- 临床前数据显示，ACY-738在抑郁症和SLE小鼠模型中具有显著疗效，具有良好的药代动力学特征（良好的口服生物利用度、中等半衰期、有效的脑渗透性）和较高的安全性[1][2]
- 与非选择性HDAC抑制剂不同，ACY-738 不抑制I类HDAC，从而最大限度地减少了组蛋白过度乙酰化和对正常细胞的细胞毒性等副作用。 [1][3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H14N4O2
分子量
270.29
精确质量
270.111
元素分析
C, 62.21; H, 5.22; N, 20.73; O, 11.84
CAS号
1375465-91-0
相关CAS号
1375465-91-0
PubChem CID
57381425
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.715
LogP
0.24
tPSA
87.1
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
345
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1=C([H])N=C(N=C1[H])N([H])C1(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C([H])([H])C1([H])[H])N([H])O[H]
InChi Key
LIIWIMDSZVNYHY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H14N4O2/c19-12(18-20)10-8-15-13(16-9-10)17-14(6-7-14)11-4-2-1-3-5-11/h1-5,8-9,20H,6-7H2,(H,18,19)(H,15,16,17)
化学名
N-hydroxy-2-[(1-phenylcyclopropyl)amino]pyrimidine-5-carboxamide
别名
ACY738; ACY 738; ACY-738
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥ 32 mg/mL
Water: <1 mg/mL
Ethanol:
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6997 mL 18.4986 mL 36.9973 mL
5 mM 0.7399 mL 3.6997 mL 7.3995 mL
10 mM 0.3700 mL 1.8499 mL 3.6997 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • ACY-738

    Selectivity, potency, and pharmacokinetic properties of HDAC6 inhibitors used in this study. Top row (a–c): dose-dependent enzymatic inhibition of recombinant HDAC1, HDAC2, HDAC3, and HDAC6 incubated with (a) tubastatin A, (b) ACY-738, or (c) ACY-775. Middle row: (d) heat map summary of IC50 values for the novel inhibitors ACY-738 and ACY-775 and reference compounds SAHA, MS-275, and ACY-1215 (n=2 per condition).2014 Jan;39(2):389-400.

  • ACY-738

    Effects of HDAC6 inhibitors onα-tubulin acetylation at lysine 40 (K40) and histone H3 acetylation at lysine 9 (H3K9)2014 Jan;39(2):389-400.

  • ACY-738

    HDAC6 inhibitors ACY-738 and ACY-775 have antidepressant-like properties.ACY-738

    Effects of HDAC6-selective inhibition in anxiety tests.2014 Jan;39(2):389-400.

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    Mz325 is a dual (bifunctional) inhibitor of HDAC and Sirt2, with IC50 of 9.7 μM for Sirt2.
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  • WW437
    V79187 500mg
    WW437 is a histone deacetylase (HDAC) inhibitor (antagonist) with potent anti-breast cancer activity both in vivo and in vitro.
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  • PI3Kα/HDAC6-IN-1
    V81134 500mg
    PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) is a dual (bifunctional) inhibitor of PI3Kα/HDAC6 with IC50 of 2.9 and 26 nM respectively.
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