| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ES-2、HOV-7、MCF-7、Hela、SW1990、HT1080 和 MM-468 细胞的活力被阿达帕林（1 - 200 μM；24 小时）抑制，IC50 值为 10.36 μM、10.81 μM、12.00 μM、19.08，按此顺序。 19.52 μM、21.70 μM、31.47 μM 和 μM[2]。阿达帕林（10–40 μM；24 小时）可降低体外增殖并导致 ES-2 细胞凋亡 [2]。在 LoVo 或 DLD1 细胞中，adipalene（3-30 μM；6-24 小时）可显着提高 G1 期细胞群 [3]。 GOT1 活性被 dipalene (1 - 200 μM) 抑制，IC50 为 21.79 μM[2]。 I 型转谷氨酰胺酶是一种与质膜相连的酶，可被 adipalene (10-6-10-3 nM) 抑制，IC 值为 50±2.5 nM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 BALB/C 裸鼠中，阿达帕林（15-100 mg/kg；每天口服，持续 21 天）抑制源自 DLD1 细胞的异种移植肿瘤的生长 [3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型：胰腺癌（SW1990、Aspc-1）、乳腺癌（mm-231、mm-468、MCF-7）、肝癌（Hep3B） 、宫颈癌 (Hela)、卵巢癌 (HOV-7、ES-2)、正常细胞 (CHO、L929) 测试浓度： 1-200 μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：抑制癌细胞的活力，GOT1蛋白表达较高。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： ES -2 细胞[2] 测试浓度： 10、20、40 μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：与对照组相比，细胞凋亡显着增加。下调抗凋亡蛋白Bcl-2和PARP的表达。 细胞周期分析[3] 细胞类型： LoVo 或 DLD1 细胞 测试浓度： 3、10、30 μM 孵育持续时间：6、12、24 小时 实验结果：以剂量和时间依赖性方式导致细胞周期停滞在 G1 期。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female BALB/C nude mice (15 g, 4-5 weeks) were injected with DLD1 cells[3]
Doses: 15, 20, 65, 100 mg/kg Route of Administration: Po daily for 21 days Experimental Results: Dramatically decreased tumor weight and volume. |
| 参考文献 |
[1]. Shroot B, et, al. Pharmacology and chemistry of adapalene. J Am Acad Dermatol. 1997 Jun;36(6 Pt 2):S96-103.
[2]. Wang Q, et, al. Adapalene inhibits ovarian cancer ES-2 cells growth by targeting glutamic-oxaloacetic transaminase 1. Bioorg Chem. 2019 Dec;93:103315. [3]. Shi XN, et, al. Adapalene inhibits the activity of cyclin-dependent kinase 2 in colorectal carcinoma. Mol Med Rep. 2015 Nov;12(5):6501-8. |
| 分子式 |
C28H28O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
412.52
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| CAS号 |
106685-40-9
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| 相关CAS号 |
Adapalene sodium salt;911110-93-5;Adapalene-d3;1276433-89-6
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4241 mL | 12.1206 mL | 24.2412 mL | |
| 5 mM | 0.4848 mL | 2.4241 mL | 4.8482 mL | |
| 10 mM | 0.2424 mL | 1.2121 mL | 2.4241 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Bexarotene (LGD-1069)
Tretinoin
Etretinate (Ro 10-9359)
UVI3003
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