| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
A1 adenosine receptor (selective agonist).
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| 体外研究 (In Vitro) |
腺苷胺同系物可减轻噪声暴露下耳蜗的氧化损伤，从而保护感觉毛细胞。在耳蜗组织中，腺苷胺同系物还能减轻顺铂诱导的细胞凋亡，尤其是在感觉毛细胞和纹状体边界细胞中。腺苷胺同系物具有耳保护作用，可通过突触前A1受体阻断谷氨酸的释放并抑制电压门控Ca2+通道，从而阻止导致坏死和凋亡的细胞死亡通路被激活[1]。体外研究表明，ADAC是A1腺苷受体的选择性激动剂，A1腺苷受体是一种G蛋白偶联受体，在细胞代谢和信号传导中起着至关重要的作用。ADAC激活A1腺苷受体可调节多种细胞过程，包括神经递质释放、离子通道活性和cAMP生成。该化合物在多种体外神经元损伤模型中均显示出神经保护作用。ADAC的抗炎活性是通过腺苷受体依赖性通路介导的，该通路可抑制促炎细胞因子的产生并促进组织保护。此外，该化合物还通过A1受体介导的预处理发挥心脏保护作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腺苷胺类似物（25-300 μg/kg/天；腹腔注射；每日一次；连续5天；雄性Wistar大鼠）治疗在噪声暴露后的前24小时内效果最佳，剂量>50 μg/kg时，可提供高达21 dB的保护。腺苷胺类似物对减轻噪声性听力损失具有剂量和时间依赖性作用[1]。体内研究表明，ADAC通过激活A1腺苷受体来改善噪声和顺铂引起的耳蜗损伤，从而保护耳蜗免受过度噪声暴露或顺铂给药造成的损伤。该化合物在多种神经损伤动物模型中表现出神经保护作用，包括缺血和神经退行性疾病。ADAC的抗炎和心脏保护活性也在体内得到证实，它可以减轻炎症并保护心脏组织免受缺血性损伤。这些研究结果支持 A1 腺苷受体激动剂在治疗听力损失、神经退行性疾病和心血管疾病方面的治疗潜力。
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| 酶活实验 |
对于受体结合实验，竞争性结合研究采用表达A1腺苷受体的细胞或组织膜制备物进行。将膜与放射性标记的A1受体配体（例如[3H]-DPCPX）和不同浓度的ADAC孵育。通过过滤分离结合的放射性，并用闪烁计数法进行测量。结合亲和力（Ki）通过非线性回归分析从竞争曲线计算得出。受体激活通过功能性实验进行评估，该实验测量A1受体介导的腺苷酸环化酶活性抑制或表达该受体的细胞中cAMP的积累。EC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
ADAC 的细胞活性检测通常涉及培养内源性或重组表达 A1 腺苷受体的细胞（例如神经元、心肌细胞或 CHO 细胞）。将细胞用不同浓度的 ADAC 处理，并通过测量下游信号通路来评估受体激活情况，例如 cAMP 积累的抑制（使用 ELISA 或基于 HTRF 的 cAMP 检测）、G 蛋白偶联内向整流钾通道 (GIRK) 的激活或钙通道的抑制。神经保护作用则在神经元损伤模型（例如谷氨酸兴奋性毒性或氧化应激）中进行评估。抗炎作用则通过测量活化免疫细胞中细胞因子的产生来评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（8-10周龄）接受噪声暴露治疗[1]
剂量：25 μg/kg/天、50 μg/kg/天、100 μg/kg/天、200 μg/kg/天、300 μg/kg/天 给药途径：腹腔注射；每日一次；持续5天 实验结果：噪声暴露后24小时内，剂量>50 μg/kg时效果最佳，可提供高达21 dB的保护（28 kHz范围内平均值为8 dB）。 ADAC的体内疗效根据治疗适应症在各种动物模型中进行评估。在耳蜗损伤研究中，啮齿动物暴露于噪声或接受顺铂治疗以诱导听力损失，然后通过腹腔或静脉注射给予ADAC治疗。听力功能通过听觉脑干反应（ABR）测量进行评估，耳蜗形态则通过组织学检查进行评估。在神经保护研究中，使用缺血、创伤性脑损伤或神经退行性疾病的动物模型，终点指标包括神经功能缺损评分、梗死体积测量和组织病理学评估。心脏保护作用则在心肌缺血再灌注损伤模型中进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
ADAC的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。作为一种腺苷衍生物，该化合物由于代谢迅速且易被细胞摄取，预计半衰期较短。其分子量为576.6，且具有极性，这些因素会影响其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性。给药后，采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）或高效液相色谱（HPLC）分析血浆和组织样本，测定包括半衰期、清除率、分布容积和生物利用度在内的关键药代动力学参数。该化合物穿透血脑屏障的能力对其神经保护应用至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ADAC的毒理学评价通常与动物模型中的疗效研究同步进行。标准毒理学评估包括急性毒性试验以确定最大耐受剂量、观察临床症状和生理参数，以及重复给药后对主要器官进行组织病理学检查。作为一种腺苷受体激动剂，其潜在的心血管效应，例如心率和血压的变化，需要密切监测。该化合物的安全性特征旨在确定其在研究应用中的治疗窗口。该化合物仅供实验室研究使用，尚未获准用于临床。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ADAC是一种用于研究腺苷受体信号传导及其在神经保护、耳蜗保护、心脏保护和炎症中作用的研究工具化合物。该化合物尚未获准用于临床，仅供实验室研究之用。其作用机制涉及选择性激活A1腺苷受体，从而触发下游信号通路，包括抑制腺苷酸环化酶、激活G蛋白偶联内向整流钾通道以及调节神经递质释放。这些信号事件共同促成了该化合物的神经保护、抗炎和心脏保护作用。ADAC对于研究A1腺苷受体激动剂在各种病理条件下的治疗潜力具有重要价值。
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| 分子式 |
C28H32N8O6.H2O
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|---|---|
| 分子量 |
594.61896
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| 精确质量 |
576.244
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| 元素分析 |
C, 58.32; H, 5.59; N, 19.43; O, 16.65
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| CAS号 |
96760-69-9
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| PubChem CID |
126054
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
1.217
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| tPSA |
209.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
887
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
OC[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C=NC3=C(N=CN=C32)NC4=CC=C(CC(NC5=CC=C(CC(NCCN)=O)C=C5)=O)C=C4)O1)O)O
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| InChi Key |
JFRJCQJVFMHZOO-QZHHGCDDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H32N8O6/c29-9-10-30-21(38)11-16-1-5-18(6-2-16)34-22(39)12-17-3-7-19(8-4-17)35-26-23-27(32-14-31-26)36(15-33-23)28-25(41)24(40)20(13-37)42-28/h1-8,14-15,20,24-25,28,37,40-41H,9-13,29H2,(H,30,38)(H,34,39)(H,31,32,35)/t20-,24-,25-,28-/m1/s1
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| 化学名 |
N-(2-aminoethyl)-2-[4-[[2-[4-[[9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]purin-6-yl]amino]phenyl]acetyl]amino]phenyl]acetamide
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| 别名 |
Adenosine amine congener; 6-Adac; ADAC.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~54.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6817 mL | 8.4087 mL | 16.8175 mL | |
| 5 mM | 0.3363 mL | 1.6817 mL | 3.3635 mL | |
| 10 mM | 0.1682 mL | 0.8409 mL | 1.6817 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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