Aderbasib 中文名称: 阿得巴司

别名: INCB7839 INCB007839INCB 7839 INCB-007839INCB-7839 INCB 007839 阿得巴司;(6S,7S)-7-[(羟基氨基)甲酰基]-6-[(4-苯基-1-哌嗪基)甲酰基]-5-氮杂螺[2.5]辛烷-5-甲酸甲酯; (6S,7s)-7-(羟基氨基甲酰)-6-(4-苯基哌嗪-1-羰基)-5-氮杂螺[2.5]辛烷-5-羧酸甲酯

目录号: V10342 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Aderbasib（原名INCB-7839；INCB007839）是一种新型口服生物活性强效脱落酶抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Aderbasib CAS号: 791828-58-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

Aderbasib（以前称为 INCB-7839；INCB007839）是一种新型口服生物活性强效脱落酶抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它还抑制多功能膜结合蛋白 ADAM（解整合素和金属蛋白酶）家族。 Incyte 正在对 Aderbasib 作为转移性乳腺癌的潜在辅助治疗进行临床试验。然而，开发工作于2011年终止。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	通过将自身附着到金属蛋白结构域的活性位点，德瑞巴西布可以阻止金属蛋白活性。 ADAM17 和 sE2-Fc 之间的反应被 Aderbasib (10-100 μM) 抑制，化合物浓度的增加等于 sE2-Fc 结合。当以 100 μM 和 1 mM 注射到 PK15 细胞时，Aderbasib（100-1000 μM；需要 0.5 小时）表现出对 CSFV 假病毒的抵抗力。抗病毒结果[2]。
体内研究 (In Vivo)	在 SU-pcGBM2 NSG 小鼠异种移植物中，Aderbasib（腹腔注射；50 mg/kg；从第 4 周开始每周 5 天；2 周）可促进神经星瘤生长 [1]。 INCB7839 有两种应用。
动物实验	动物/疾病模型： NSG小鼠[1] 剂量： 50 mg/kg 给药途径：腹腔注射；注射液成分：2% DMSO、2% Tween 80、48% PEG300、48% 水。50 mg/kg；从第4周开始，每周5天；持续2周实验结果：显著抑制儿童胶质母细胞瘤原位异种移植瘤的生长。
参考文献	[1]. Synergistic inhibition with a dual epidermal growth factor receptor/HER-2/neu tyrosine kinase inhibitor and a disintegrin and metalloprotease inhibitor. Cancer Res. 2008 Sep 1;68(17):7083-9. [2]. ADAM17 is an essential attachment factor for classical swine fever virus. PLoS Pathog. 2021 Mar 8;17(3):e1009393.
其他信息	INCB7839 是一种新型口服 ADAM 金属蛋白酶抑制剂，旨在阻断表皮生长因子受体 (EGFR) 通路的激活。它代表了一种潜在的重要新型靶向乳腺癌疗法。在既往接受过大量治疗的难治性乳腺癌患者中，INCB7839 已显示出令人鼓舞的临床活性。 Aderbasib 是一种口服生物利用度高的 ADAM（解整合素和金属蛋白酶）家族多功能膜结合蛋白抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Aderbasib 可抑制 ADAM10 和 ADAM17 的金属蛋白酶“脱落酶”活性，从而抑制肿瘤细胞增殖。ADAM 的金属蛋白酶结构域可切割细胞膜附近胞外位点的细胞表面蛋白，从细胞表面释放或“脱落”可溶性蛋白胞外结构域；这些多功能蛋白的解整合素结构域与细胞外基质 (ECM) 的各种成分相互作用。 ADAM10 加工特定的表皮生长因子受体 (EGFR) 配体，并通过切割 Notch 及其相关配体 delta 样配体-1 (Dll-1) 来调节 Notch 信号通路。ADAM17（也称为肿瘤坏死因子转化酶或 TACE）参与将肿瘤坏死因子 (TNF) 从其膜结合前体加工成可溶性循环形式，并参与表皮生长因子受体 (EGFR) 家族配体的加工。药物适应症正在研究用于/治疗乳腺癌。作用机制 INCB7839 是一种新型口服 ADAM 金属蛋白酶抑制剂，旨在阻断表皮生长因子 (EGFR) 通路的激活。目前已获批准的靶向 EGFR 通路的疗法在转移性疾病中显示出良好的疗效，验证了这些通路作为治疗靶点的有效性；然而，由于这些药物仅抑制四种HER受体通路中的一种或两种，因此其疗效可能有限。相比之下，脱落酶抑制剂INCB7839有可能抑制所有四种HER受体的激活，从而更彻底地抑制这些通路。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H28N4O5
分子量	416.47082
精确质量	416.206
CAS号	791828-58-5
PubChem CID	16070111
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.38g/cm3
LogP	1.409
tPSA	102.42
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	668
定义原子立体中心数目	2
SMILES	COC(=O)N1CC2(CC2)C[C@@H]([C@H]1C(=O)N3CCN(CC3)C4=CC=CC=C4)C(=O)NO
InChi Key	DJXMSZSZEIKLQZ-IRXDYDNUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H28N4O5/c1-30-20(28)25-14-21(7-8-21)13-16(18(26)22-29)17(25)19(27)24-11-9-23(10-12-24)15-5-3-2-4-6-15/h2-6,16-17,29H,7-14H2,1H3,(H,22,26)/t16-,17-/m0/s1
化学名	(6S,7S)-7-[(Hydroxyamino)carbonyl]-6-[(4-phenyl-1-piperazinyl)carbonyl]-5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylic acid methyl ester
别名	INCB7839 INCB007839INCB 7839 INCB-007839INCB-7839 INCB 007839
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~240.11 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~240.11 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4011 mL	12.0057 mL	24.0113 mL
	5 mM	0.4802 mL	2.4011 mL	4.8023 mL
	10 mM	0.2401 mL	1.2006 mL	2.4011 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Percentage of growth inhibition in (A) MCF-7 and (B) HER-2/neu–transfected MCF-7 human breast cancer cells exposed to the combination of INCB3619 and GW2974.
The effects of INCB3619 alone and in combination with GW2974 on total and phosphorylated ERK, AKT, and HER-3 in HER-2/neu–transfected MCF-7 human breast cancer cells.

Percentage of HER-2/neu ectodomain (A) measured in the supernatant of HER-2/neu–transfected MCF-7 human breast cancer cells exposed to INCB3619. Amphiregulin levels (B) measured in the supernatant of MCF-7 human breast cancer cells exposed to INCB3619.