Adjudin 中文名称: 男用口服避孕药

别名: Adjudin; AF-2364; AF2364; AF 2364 1-(2,4-二氯苄基)-1H-吲唑-3-碳酰肼;男用口服避孕药；Cl-通道阻断剂, 线粒体抑制作用。

目录号: V9020 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Adjudin，原名AF-2364，是一种正在开发的药物，作为一种潜在的非激素男性避孕药，其作用是阻止睾丸中精子的产生，但不影响睾酮的产生。

Adjudin CAS号: 252025-52-8
产品类别: ERK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Adjudin，以前称为 AF-2364，是一种正在研究作为可能的非激素男性避孕药的药物。它的作用是阻止睾丸中精子的产生，同时对睾酮的产生没有影响。正在对此类药物作为潜在避孕药进行进一步研究。它是化疗药物氯尼达明（一种吲唑羧酸）的类似物。根据 2013 年的一项研究，Adjudin 与其类似物氯尼达明一样，具有通过靶向线粒体和阻碍小鼠特定类型肿瘤细胞的能量代谢来抑制癌症生长的特性，这表明它具有作为癌症治疗药物的潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cl- channel; NF-κB
体外研究 (In Vitro)	Adjudin 是一种有效的 Cl-通道阻断剂；它通过干扰氯离子转运功能来降低人类精子体外受精的能力和能力[1]。 Adjudin (ADD) 是一种线粒体抑制剂[2]。支持细胞-生殖细胞界面是由调节蛋白分子介导的粘附连接破坏的地方。用浓度不断增加的调节蛋白处理来自小鼠或人类的十多种不同类型的癌细胞系，以研究它如何影响癌细胞。然后使用改良的 MTT 测定法测量细胞的增殖。人胃腺癌细胞SGC-7901、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人肝癌细胞Smmc-7721和人胰腺腺癌细胞MIA Paca-2表现出剂量依赖性的细胞增殖抑制。给药24小时后，Adjudin对SGC-7901、MDA-MB-231、Smmc-7721和MIA Paca-2细胞的IC50分别为58.0 µM、13.8 µM、72.3 µM和52.7 µM。来自人类和小鼠的其他癌细胞系也产生了类似的结果。 Adjudin 在 PC3 细胞和 A549 细胞中的 IC50 值分别为 63.1 µM 和 93.0 µM。 Adjudin 对 WI-38 和 BPH-1 细胞的 IC50 值分别超过 300 µM 和 200 µM。这些值分别比癌细胞系 A549 和 PC3 的值高约 5 倍和 2 倍[3]。
体内研究 (In Vivo)	在皮下肺癌和前列腺癌模型中检查了 Adjudin 的有效性，以确定它是否可以在体内抑制肺癌和前列腺癌的生长。将A549人肺癌细胞和PC3前列腺癌细胞皮下注射到无胸腺裸鼠的下背部不同部位。然后，将小鼠随机分为两个治疗组——adjudin 组和媒介物组（对照组），它们的平均肿瘤大小相当。在肿瘤接种后约两周开始，在肺癌细胞中每三天腹腔内施用Adjudin一次，在前列腺癌细胞中每隔一天腹腔施用一次Adjudin。在啮齿动物中，辅助治疗通常具有良好的耐受性。此外，与对照组相比，用 Adjudin 治疗的小鼠表现出显着的肿瘤生长抑制作用（人肺癌细胞 A549 中 P<0.0001，前列腺癌细胞 PC3 中 P=0.006）[3]。
细胞实验	在含有完全生长培养基的96孔板中，接种0.5×104 A549细胞、WI-38细胞、BPH-1细胞、PC-12细胞和其他细胞系。然后将细胞孵育24小时。然后将 Adjudin 在生长培养基（不含血清）中连续稀释，浓度为 300 µM、100 µM、30 µM、10 µM、3 µM 和 0。再孵育 24 小时后，将 10 µl Cell Counting Kit-8 溶液加入添加到每个孔中。在细胞培养箱中 37 °C 孵育 4 小时后，使用酶标仪测量 450 nm 处的吸光度[3]。
动物实验	小鼠：将等量的A549细胞（0.5×10⁷个细胞）和PC3细胞（1×10⁶个细胞）皮下注射到体重低于约20克的雄性BALB/c裸鼠体内。两周后，将肿瘤可触及的小鼠分为两组（每次实验每组n=4；共重复三次）：一组腹腔注射Adjudin，Adjudin由DMSO储备液溶于玉米油中，最终给药剂量为100 mg/kg（体外实验浓度约为300 µM）；另一组腹腔注射等量的玉米油和DMSO，作为相应的溶剂对照组。A549小鼠每三天注射一次Adjudin或溶剂，PC3小鼠每两天注射一次，持续两周。计算并测定肿瘤体积。
参考文献	[1]. Inhibition of sperm capacitation and fertilizing capacity by adjudin is mediated by chloride and its channels in humans. Hum Reprod. 2013 Jan;28(1):47-59. [2]. Combination delivery of Adjudin and Doxorubicin via integrating drug conjugation and nanocarrier approaches for the treatment of drug-resistant cancer cells. J Mater Chem B. 2015 Feb 28;3(8):1556-1564. [3]. Male contraceptive Adjudin is a potential anti-cancer drug. Biochem Pharmacol. 2013 Feb 1;85(3):345-55.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H12CL2N4O
分子量	335.19
精确质量	334.038
元素分析	C, 53.75; H, 3.61; Cl, 21.15; N, 16.72; O, 4.77
CAS号	252025-52-8
相关CAS号	252025-52-8
PubChem CID	9819086
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
折射率	1.705
LogP	2.67
tPSA	72.94
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	411
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1=NN(CC2=CC=C(Cl)C=C2Cl)C3=C1C=CC=C3)NN
InChi Key	VENCPJAAXKBIJD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H12Cl2N4O/c16-10-6-5-9(12(17)7-10)8-21-13-4-2-1-3-11(13)14(20-21)15(22)19-18/h1-7H,8,18H2,(H,19,22)
化学名	1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]indazole-3-carbohydrazide
别名	Adjudin; AF-2364; AF2364; AF 2364
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 16.67~67 mg/mL (49.7~199.9 mM) Ethanol: 2 mg/mL (6.0 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.67 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 16.67~67 mg/mL (49.7~199.9 mM)
Ethanol: 2 mg/mL (6.0 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9834 mL	14.9169 mL	29.8338 mL
	5 mM	0.5967 mL	2.9834 mL	5.9668 mL
	10 mM	0.2983 mL	1.4917 mL	2.9834 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

The chemical structure of 1-(2,4-dichlorobenzyl)-1H–indazole-3-carbohydrazide (Adjudin). Biochem Pharmacol . 2013 Feb 1;85(3):345-55.
IC50 analyses of Adjudin in different cancer cells, normal cells and comparison with its analog lonidamine (LND). Biochem Pharmacol . 2013 Feb 1;85(3):345-55.
Adjudin inhibited colony formation in A549 and PC3 cells. Biochem Pharmacol . 2013 Feb 1;85(3):345-55.
Adjudin inhibits human spermatozoa hyperactivated motility. Hum Reprod . 2013 Jan;28(1):47-59.
(A). Inhibition of progesterone-elicited capacitation in human sperm by adjudin. Hum Reprod . 2013 Jan;28(1):47-59.
(A) Inhibition of rhuZP3β-triggered the acrosome reaction in human sperm by adjudin.Hum Reprod . 2013 Jan;28(1):47-59.
Effect of adjudin on human sperm protein phosphorylation during capacitation. Hum Reprod . 2013 Jan;28(1):47-59.