| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Adoprazine (SLV313) SLV313) 对人重组 D2、D3、D4、5-HT2B 和 5-HT1A 受体表现出很强的亲和力，pK 分别为 8.4、8.4、8.0、7.9 和 9.1 [1]。 Adoprazine (SLV313) 的 pKB 值为 8.5，Emax 值为 73（10 μM 5-HT 的影响百分比）为 73，使其成为高效血清素 5-HT1A 受体激动剂以及多巴胺 D2 受体的高效拮抗剂[2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Adorazine (SLV313)（0.1-10 mg/kg；口服；单剂量）足以降低细胞外 5-HT 并以剂量和时间依赖性方式提高伏隔核中的多巴胺水平 [1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（275-350 g）[1]
剂量：0.1 mg/kg、0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg 给药途径：口服；单次给药 实验结果：可导致细胞外DA、DOPAC和HVA水平呈剂量和时间依赖性升高。相反，5-HT水平降低，而5-HIAA水平无变化。 |
| 参考文献 |
[1]. Andrew C McCreary, et al. SLV313 (1-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-5-yl)-4- [5-(4-fluoro-phenyl)-pyridin-3-ylmethyl]-piperazine monohydrochloride): a novel dopamine D2 receptor antagonist and 5-HT1A receptor agonist potential antipsychotic drug. Neuropsych
[2]. Liesbeth A Bruins Slot, et al. Differential profile of antipsychotics at serotonin 5-HT1A and dopamine D2S receptors coupled to extracellular signal-regulated kinase. Eur J Pharmacol. 2006 Mar 18;534(1-3):63-70. |
| 分子式 |
C24H24N3O2F
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|---|---|
| 分子量 |
405.46466
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| 精确质量 |
405.185
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| CAS号 |
222551-17-9
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| PubChem CID |
9887537
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.984
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| tPSA |
37.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
537
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1=CC=C(C2=CN=CC(CN3CCN(C4=C5OCCOC5=CC=C4)CC3)=C2)C=C1
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| InChi Key |
IUVSEUFHPNITEQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H24FN3O2/c25-21-6-4-19(5-7-21)20-14-18(15-26-16-20)17-27-8-10-28(11-9-27)22-2-1-3-23-24(22)30-13-12-29-23/h1-7,14-16H,8-13,17H2
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| 化学名 |
1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-4-[[5-(4-fluorophenyl)pyridin-3-yl]methyl]piperazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~123.32 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 30 mg/mL (73.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 300.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4663 mL | 12.3317 mL | 24.6633 mL | |
| 5 mM | 0.4933 mL | 2.4663 mL | 4.9327 mL | |
| 10 mM | 0.2466 mL | 1.2332 mL | 2.4663 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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