| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The primary targets of Adrafinil are the central nervous system pathways, but its mechanism is not fully understood. It is believed to work by increasing the levels of certain neurotransmitters, including dopamine and glutamate, in the brain. Its active metabolite modafinil is a weak dopamine transporter inhibitor, and it also modulates orexin and histamine systems. Adrafinil's actions are thought to promote wakefulness and enhance cognitive function.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，阿莫达非尼本身活性有限，因为它是一种前药。其代谢产物莫达非尼已被证实能够抑制多巴胺再摄取并提高脑片中细胞外多巴胺水平。利用肝微粒体进行的体外研究证实了阿莫达非尼可转化为莫达非尼。该化合物能够穿过血脑屏障归功于其活性代谢产物。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，阿莫达非尼能够提高动物模型和人体的觉醒度，并减少白天过度嗜睡。它还能改善需要注意力集中和反应时间的任务表现。在大鼠中，它能增加运动活性，并逆转利血平引起的镇静作用。由于需要肝脏代谢，其作用呈剂量依赖性，且起效缓慢。
|
| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测阿莫达非尼在肝微粒体中转化为莫达非尼的过程。通过高效液相色谱法（HPLC）监测莫达非尼的生成，评估细胞色素P450酶（尤其是CYP3A4）的活性。此外，还可以评估该化合物在血浆和肝匀浆中的稳定性。这些测定仅用于研究目的。
|
| 细胞实验 |
由于阿莫达非尼的活性代谢物是其主要效应物，因此体外细胞检测方法较少见。然而，可以使用莫达非尼处理神经元细胞培养物，以研究其对多巴胺转运体活性和下游信号通路的影响。细胞活力和神经毒性可以通过标准细胞毒性试验进行评估。
|
| 动物实验 |
阿莫达非尼的体内动物研究通常包括啮齿动物的行为学测试，例如旷场实验、转棒实验和睡眠-觉醒周期记录。该化合物通过口服或腹腔注射给药，并测量其对运动活性、警觉性和认知能力的影响。药代动力学研究监测莫达非尼的血浆和脑组织浓度。所有程序均遵循伦理准则。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
阿莫达非尼的药代动力学特性包括良好的口服吸收，给药后数小时即可达到莫达非尼的血浆峰浓度。其半衰期约为1小时，而其代谢产物莫达非尼的半衰期较长（12-15小时）。该化合物在肝脏代谢。应在室温下干燥处储存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿莫达非尼的毒性特征包括潜在的副作用，例如头痛、焦虑和胃肠道不适。已有肝毒性报道，尤其是在长期使用的情况下，这导致其供应有限。它被归类为研究用化合物，在许多国家/地区尚未获准用于人体。应遵循安全预防措施。
|
| 其他信息 |
阿莫达非尼是一种二芳基甲烷化合物。它是一种温和的中枢神经系统兴奋剂，常用于缓解老年患者的过度嗜睡和注意力不集中。它也用于预防疲劳或延长睡眠时间（超适应症用药）。阿莫达非尼目前尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，因此在美国不受监管。在2011年9月之前，它曾以奥米芬（Olmifen）的商品名在法国和欧洲其他地区销售，之后法国FDA重新评估了该药物并撤销了其上市许可。阿莫达非尼代谢为莫达非尼。药物适应症：用于缓解老年患者的过度嗜睡和注意力不集中。药效学：阿莫达非尼是一种前体药物；它主要在体内代谢为莫达非尼，产生几乎相同的药理作用。与莫达非尼不同的是，活性代谢物必须积累后药物才能发挥作用。空腹口服莫达非尼后，通常在 45 分钟至 1 小时内起效。
补充信息：阿莫达非尼曾以 Olmifon 的商品名在法国销售，但已撤市。目前主要用作研究用化学品，不供人类食用。它是莫达非尼的前体药物。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。 |
| 分子式 |
C15H15NO3S
|
|---|---|
| 分子量 |
289.3495
|
| 精确质量 |
289.077
|
| CAS号 |
63547-13-7
|
| PubChem CID |
3033226
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 熔点 |
159-1600C
|
| 折射率 |
1.653
|
| LogP |
0.77
|
| tPSA |
85.61
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
318
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
S(C([H])([H])C(N([H])O[H])=O)(C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O
|
| InChi Key |
CGNMLOKEMNBUAI-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H15NO3S/c17-14(16-18)11-20(19)15(12-7-3-1-4-8-12)13-9-5-2-6-10-13/h1-10,15,18H,11H2,(H,16,17)
|
| 化学名 |
2-benzhydrylsulfinyl-N-hydroxyacetamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~345.60 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (17.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (17.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (17.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4560 mL | 17.2801 mL | 34.5602 mL | |
| 5 mM | 0.6912 mL | 3.4560 mL | 6.9120 mL | |
| 10 mM | 0.3456 mL | 1.7280 mL | 3.4560 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06646822 | Enrolling by invitation | Drug: Stimulant | Study of Stimulants in Egypt | Asmaa Ahmed Hamed Mohie Eldin | 2024-10-30 |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
